7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one | 1192871-27-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• 英文别名: TRPV antagonist 1；7-[(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]ethenyl]-6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• CAS: 1192871-27-4
• 化学式: C₂₆H₂₁F₃N₂O₄S
• 分子量: 514.525
• InChiKey: AQYDUQPBWUAJJS-FMIVXFBMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  85.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 在 三溴化硼 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 7-[(E)-2-(2,3-dihydroxy-phenyl)-vinyl]-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基（TRPV）调节剂。具体而言，本文描述的化合物对于治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍非常有用。本文还提供了制备上述化合物的过程、用于合成的中间体、它们的制药组合物以及治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍的方法。

  公开号：

  US20090286811A1
• 作为产物：
  描述：

  7-methyl-6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]-pyrimidin-5-one 、 2-(环丙基甲氧基)-3-甲氧基苯甲醛 、 sodium ethanolate 在 7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to afford 276 mg of the desired product as a light yellow solid的产率得到7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Fused pyrimidineone compounds as TRPV3 modulators

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基转移酶（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组成物以及治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US08119647B2
• 作为试剂：
  描述：

  7-methyl-6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]-pyrimidin-5-one 、 2-(环丙基甲氧基)-3-甲氧基苯甲醛 、 sodium ethanolate 在 7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to afford 276 mg of the desired product as a light yellow solid的产率得到7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草醛（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。此外，本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组合物，以及用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US20090286811A1

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A PYRIMIDINEONE DERIVATIVE
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals S.A.

  公开号：EP2549998A1

  公开（公告）日：2013-01-30
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A PYRIMIDINEONE DERIVATIVE<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE COMPRENANT UN DÉRIVÉ PYRIMIDINEONE
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2011117711A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a fused pyrimidineone derivative having transient receptor potential modulating activity and a hydrophilic carrier.