7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one | 1192871-27-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• 英文别名: TRPV antagonist 1；7-[(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]ethenyl]-6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• CAS: 1192871-27-4
• 化学式: C₂₆H₂₁F₃N₂O₄S
• 分子量: 514.525
• InChiKey: AQYDUQPBWUAJJS-FMIVXFBMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  85.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 在 三溴化硼 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 7-[(E)-2-(2,3-dihydroxy-phenyl)-vinyl]-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基（TRPV）调节剂。具体而言，本文描述的化合物对于治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍非常有用。本文还提供了制备上述化合物的过程、用于合成的中间体、它们的制药组合物以及治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍的方法。

  公开号：

  US20090286811A1
• 作为产物：
  描述：

  7-methyl-6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]-pyrimidin-5-one 、 2-(环丙基甲氧基)-3-甲氧基苯甲醛 、 sodium ethanolate 在 7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to afford 276 mg of the desired product as a light yellow solid的产率得到7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Fused pyrimidineone compounds as TRPV3 modulators

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基转移酶（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组成物以及治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US08119647B2
• 作为试剂：
  描述：

  7-methyl-6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]-pyrimidin-5-one 、 2-(环丙基甲氧基)-3-甲氧基苯甲醛 、 sodium ethanolate 在 7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以to afford 276 mg of the desired product as a light yellow solid的产率得到7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草醛（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。此外，本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组合物，以及用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US20090286811A1

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A PYRIMIDINEONE DERIVATIVE
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals S.A.

  公开号：EP2549998A1

  公开（公告）日：2013-01-30
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING A PYRIMIDINEONE DERIVATIVE<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE COMPRENANT UN DÉRIVÉ PYRIMIDINEONE
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2011117711A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present patent application relates to a pharmaceutical composition comprising a fused pyrimidineone derivative having transient receptor potential modulating activity and a hydrophilic carrier.
• FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS
  申请人：Lingham Prasada Rao V.S.

  公开号：US20090286811A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  The present invention provides transient receptor potential vanilloid (TRPV) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3.

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基（TRPV）调节剂。具体而言，本文描述的化合物对于治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍非常有用。本文还提供了制备上述化合物的过程、用于合成的中间体、它们的制药组合物以及治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍的方法。
• Fused pyrimidineone compounds as TRPV3 modulators
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals S.A.

  公开号：US08119647B2

  公开（公告）日：2012-02-21

  The present invention provides transient receptor potential vanilloid (TRPV) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3.

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基转移酶（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组成物以及治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。