(R)-α-(acetyloxy)-α-methyl-cyclopropaneacetonitrile | 912454-47-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-α-(acetyloxy)-α-methyl-cyclopropaneacetonitrile
• 英文别名: (r)-alpha-(Acetyloxy)-alpha-methyl-cyclopropaneacetonitrile；[(1R)-1-cyano-1-cyclopropylethyl] acetate
• CAS: 912454-47-8
• 化学式: C₈H₁₁NO₂
• 分子量: 153.181
• InChiKey: GZNUFLFCSLYHDO-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  50.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-α-(acetyloxy)-α-methyl-cyclopropaneacetonitrile 在 lithium aluminium tetrahydride 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (αR)-α-(aminomethyl)-α-methylcyclopropanemethanol
  参考文献：
  名称：

  3-Pyridinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents

  摘要：

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者施用以下公式的化合物： 其中A、G、R1至R8和R17如描述中所定义。

  公开号：

  US20080085906A1
• 作为产物：
  描述：

  2-acetoxy-2-cyclopropyl-propionitrile 在 sodium hydroxide 、 triacylglycerol lipase from wheat germ 作用下， 以 水 为溶剂， 以15%的产率得到(R)-α-(acetyloxy)-α-methyl-cyclopropaneacetonitrile
  参考文献：
  名称：

  Pyridine-3-carboxamide derivatives as CB1 inverse agonists

  摘要：

  本发明涉及以下式中的化合物，其中X和R1至R8如描述和索赔中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与CB1受体调节相关的疾病，如肥胖症。

  公开号：

  US20060229326A1

文献信息

• Pyrazinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08188093B2

  公开（公告）日：2012-05-29

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高高密度脂蛋白胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下化合物的治疗，其化学式如下：其中A、G、R1至R8和R17的定义见说明书。
• 3-pyridinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07812028B2

  公开（公告）日：2010-10-12

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高高密度脂蛋白胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下式子中的化合物：其中A、G、R1至R8和R17的定义见说明书。
• 3-Pyridinecarboxamide Derivatives as HDL-Cholesterol Raising Agents
  申请人：Andjelkovic Mirjana

  公开号：US20100267745A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R 1 to R 8 and R 17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者给予下式化合物： 其中A、G、R1至R8和R17如描述中所定义。
• 3-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS HDL-CHOLESTEROL RAISING AGENTS
  申请人：Andjelkovic Mirjana

  公开号：US20090143409A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R 1 to R 8 and R 17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下式子中的化合物：其中A、G、R1到R8和R17如描述中所定义。
• 3-Pyridinecarboxamide and 2-pyrazinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2450350A1

  公开（公告）日：2012-05-09

  The present invention relates to the use of compounds of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description, for the preparation of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as peripheral vascular disease, dyslipidemia, hyperbetalipoproteinemia, hypoalphalipoproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, familial hypercholesterolemia, cardiovascular disorders, angina, ischemia, cardiac ischemia, stroke, myocardial infarction, reperfusion injury, angioplastic restenosis, hypertension, and vascular complications of diabetes, obesity or endotoxemia.

  本发明涉及以下式子化合物的用途 其中 A、G、R1 至 R8 和 R17 如描述中所定义，用于制备治疗和/或预防可使用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物，如外周血管疾病、血脂异常、高脂蛋白血症、低脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、心绞痛、心肌缺血、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、心绞痛、心肌缺血、中风、心肌梗塞、再灌注损伤、血管再狭窄、高血压以及糖尿病、肥胖或内毒素血症的血管并发症。