(R)-tert-butoxycarbonylamino-[4-(2-hydroxy-1-hydroxymethyl-ethoxy)-phenyl]-acetic acid | 947182-28-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-tert-butoxycarbonylamino-[4-(2-hydroxy-1-hydroxymethyl-ethoxy)-phenyl]-acetic acid
• 英文别名: (2R)-2-[4-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxy)phenyl]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]acetic acid
• CAS: 947182-28-7
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₇
• 分子量: 341.361
• InChiKey: WDECNXJTXDBPOJ-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  125
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butoxycarbonylamino-[4-(2-hydroxy-1-hydroxymethyl-ethoxy)-phenyl]-acetic acid 、 (R)-5-cyclopropylmethyl-3-{(1S,2S)-1-[5-(2-fluoro-4-iodophenyl)-4-methyl-1H-imidazol-2-yl]-2-phenylpropyl}imidazolidine-2,4-dione 、 (R)-2-amino-N-{(1S,2S)-1-[4-chloro-5-(2-fluoro-4-iodo-phenyl)-1H-imidazol-2-yl]-2-phenyl-propyl}-2-[4-(2-hydroxy-1-hydroxymethyl-ethoxy)-phenyl]-acetamide 生成 (R)-3-{(1S,2S)-1-[4-chloro-5-(2-fluoro-4-iodophenyl)-1H-imidazol-2-yl]-2-phenylpropyl}-5-[4-(2-hydroxy-1-hydroxymethyl-ethoxy)phenyl]imidazolidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Substituted hydantoins

  摘要：

  本发明涉及公式化合物的方法，其制备方法以及其使用方法。该化合物在治疗MEK高活性所表征的疾病方面具有用途。因此，该化合物在治疗癌症、认知和中枢神经系统疾病以及炎症/自身免疫性疾病方面具有用途。

  公开号：

  US08063085B2
• 作为产物：
  描述：

  (R)-[4-(2-benzyloxy-1-benzyloxymethyl-ethoxy)-phenyl]-tert-butoxycarbonylamino-acetic acid 在 氮气 、 钯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give (R)-tert-butoxycarbonylamino-[4-(2-hydroxy-1-hydroxymethyl-ethoxy)-phenyl]-acetic acid which的产率得到(R)-tert-butoxycarbonylamino-[4-(2-hydroxy-1-hydroxymethyl-ethoxy)-phenyl]-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Substituted hydantoins

  摘要：

  本发明涉及公式化合物的方法，其制备方法以及其使用方法。该化合物在治疗MEK高活性所表征的疾病方面具有用途。因此，该化合物在治疗癌症、认知和中枢神经系统疾病以及炎症/自身免疫性疾病方面具有用途。

  公开号：

  US08063085B2

文献信息

• METHOD FOR INHIBITING PROLIFERATION OF TUMOR CELLS
  申请人：Niu Huifeng

  公开号：US20080207563A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Disclosed are methods for synergistically inhibiting the proliferation of tumor cells by contacting the tumor cells with a MEK inhibitor compound and erlotinib, either sequentially or simultaneously. Also disclosed are methods for inhibiting the proliferation of tumor cells in a human, by administering to the human, sequentially or simultaneously, an amount of erlotinib and a MEK inhibitor compound, wherein the amounts are effective, in combination, to synergistically inhibit the proliferation of the tumor cells in the human.

  本文揭示了通过将肿瘤细胞与MEK抑制剂化合物和厄洛替尼接触，无论是顺序地还是同时地，协同抑制肿瘤细胞增殖的方法。还揭示了通过向人体逐步或同时施用厄洛替尼和MEK抑制剂化合物的方法，其中这些量在组合时对于协同抑制人体内肿瘤细胞增殖是有效的。
• SUBSTITUTED HYDANTOINS
  申请人：Chen Shaoqing

  公开号：US20090170920A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The present invention relates to compounds of the formula methods for the preparation thereof, and methods for their use. The compounds are useful in treating diseases characterized by the hyperactivity of MEK. Accordingly the compounds are useful in the treatment of diseases, such as cancer, cognitive and CNS disorders, and inflammatory/autoimmune diseases.

  本发明涉及公式方法的化合物的制备方法，以及它们的使用方法。这些化合物在治疗以MEK过度活跃为特征的疾病方面很有用。因此，这些化合物在治疗疾病，如癌症、认知和中枢神经系统紊乱，以及炎症/自身免疫疾病方面很有用。
• HYDANTOIN BASED KINASE INHIBITORS
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1989186A1

  公开（公告）日：2008-11-12
• US7612212B2
  申请人：——

  公开号：US7612212B2

  公开（公告）日：2009-11-03
• US8063085B2
  申请人：——

  公开号：US8063085B2

  公开（公告）日：2011-11-22