2-chloro-5-fluoro-N-(piperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine | 1000335-26-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-chloro-5-fluoro-N-(piperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 2-chloro-5-fluoro-N-piperidin-4-ylpyrimidin-4-amine
• CAS: 1000335-26-1
• 化学式: C₉H₁₂ClFN₄
• 分子量: 230.672
• InChiKey: MMCJKMLVJBAKAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-5-fluoro-N-(piperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine 在 对甲苯磺酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-fluoro-N²-(1H-indol-5-yl)-N⁴-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)pyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PYRIMIDIN DERIVATIVE AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型嘧啶衍生物及其用途。该嘧啶衍生物具有优良的MLK3抑制活性和LRRK2抑制活性，因此可用于制备预防或治疗癌症、病毒感染性疾病、帕金森病、非酒精性脂肪肝病和结核病的药物组合物。

  公开号：

  EP4079726A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-氨基哌啶 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 2-chloro-5-fluoro-N-(piperidin-4-yl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PYRIMIDIN DERIVATIVE AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型嘧啶衍生物及其用途。该嘧啶衍生物具有优良的MLK3抑制活性和LRRK2抑制活性，因此可用于制备预防或治疗癌症、病毒感染性疾病、帕金森病、非酒精性脂肪肝病和结核病的药物组合物。

  公开号：

  EP4079726A1

文献信息

• Pyrimidine and quinazoline derivatives
  申请人：Christ Andreas D.

  公开号：US20080045550A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R 1 to R 5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及以下式子的化合物，其中A，R1到R5和G的定义如描述和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及其制备过程和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• Pyrimidine and Quinazoline Derivatives
  申请人：Christ Andreas D.

  公开号：US20100069413A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R 1 to R 5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及公式中的化合物，其中A、R1至R5和G如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及制备它们的过程和它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• PYRIMIDINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF SOMATOSTATINE RECEPTOR ACTIVITY
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2044054B1

  公开（公告）日：2011-06-08
• US7674804B2
  申请人：——

  公开号：US7674804B2

  公开（公告）日：2010-03-09
• US7968568B2
  申请人：——

  公开号：US7968568B2

  公开（公告）日：2011-06-28