1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-3-amine | 1339391-39-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: 1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-3-amine
• 英文别名: 1-(oxan-4-yl)-1H-pyrazol-3-amine；1-(oxan-4-yl)pyrazol-3-amine
• CAS: 1339391-39-7
• 化学式: C₈H₁₃N₃O
• 分子量: 167.211
• InChiKey: SINGMNYTTDSEPO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-3-amine 、 1-[4-fluoro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxylic acid 在 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以41.0 mg的产率得到1-[4-fluoro-2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]-N-[1-(oxan-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl]-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供一种具有葡糖鞘氨醇合成酶抑制作用的化合物，预计可用作预防或治疗溶酶体贮积病（如高氏病、法布里病、GM1神经节苷脂沉积症、GM2激活因子缺乏症、泰-萨克斯病、桑德霍夫病）、神经退行性疾病（如帕金森病、Lewy体痴呆、多系统萎缩）等的药物。本发明涉及一种由式（I）表示的化合物，其中每个符号如描述中所述，或其盐。

  公开号：

  US20220289679A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡喃-4-醇 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、241.32 kPa 条件下， 反应 22.0h， 生成 1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLINONE COMPOUNDS FOR USE AS MAP4K1 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'INDOLINONE SERVANT D'INHIBITEURS DE MAP4K1

  摘要：

  本公开涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中环A、环C、X1、X2、L1、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m和n如本文所定义，这些化合物可用作MAP4K1抑制剂，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物在治疗或预防由MAP4K1介导的各种疾病、症状和/或紊乱中的用途。

  公开号：

  WO2020070331A1

文献信息

• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• TRK INHIBITION
  申请人：NantBio, Inc.

  公开号：US20180346450A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  The present invention relates to the use of substituted pyrazole derivatives to modulate tropomyosin-related kinase (Trk) family protein kinase, and the use of the substituted pyrazole derivatives for the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor TrkA.

  本发明涉及使用取代吡唑衍生物来调节肌浆膜相关激酶（Trk）家族蛋白激酶，并且使用这些取代吡唑衍生物来治疗疼痛、炎症、癌症、再狭窄、动脉粥样硬化、银屑病、血栓形成、与失髓鞘或脱髓鞘有关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体TrkA异常活动相关的疾病或紊乱。
• Trk inhibition
  申请人：NantBio, Inc.

  公开号：US10800760B2

  公开（公告）日：2020-10-13

  The present invention relates to the use of substituted pyrazole derivatives to modulate tropomyosin-related kinase (Trk) family protein kinase, and the use of the substituted pyrazole derivatives for the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor TrkA.

  本发明涉及使用取代的吡唑衍生物来调节肌球蛋白相关激酶（Trk）家族蛋白激酶，以及使用取代的吡唑衍生物来治疗疼痛、炎症、癌症、血管再狭窄、动脉粥样硬化、牛皮癣、血栓形成、与髓鞘脱落或脱髓鞘有关的疾病、紊乱、损伤或功能障碍，或与神经生长因子（NGF）受体TrkA的异常活动有关的疾病或紊乱。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1H-pyrrol[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11078201B2

  公开（公告）日：2021-08-03

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。
• Substituted isoindolin-1-ones and 2,3-dihydro-1h-pyrrolo[3,4-c]pyridin-1-ones as HPK1 antagonists
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US11021481B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了用于抑制 HPK1 和治疗 HPK1 介导的疾病的化合物、其组合物和使用方法。