环丙基-(四氢-吡喃-4-基)-胺 | 211814-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 中文名称: 环丙基-(四氢-吡喃-4-基)-胺
• 中文别名: N-环丙基-四-2H-吡喃-4-胺；N-环丙基-4-氨基四氢吡喃
• 英文名称: N-cyclopropyltetrahydro-2H-pyran-4-amine
• 英文别名: N-cyclopropyloxan-4-amine
• CAS: 211814-16-3
• 化学式: C₈H₁₅NO
• mdl: MFCD06658420
• 分子量: 141.213
• InChiKey: DUIOGILHLJADHT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  219.0±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.01±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Cyclopropyl-(tetrahydro-pyran-2-ylmethyl)-carbamoyl chloride 、 环丙基-(四氢-吡喃-4-基)-胺 以 methanol-dichloromethane 为溶剂， 生成 Cyclopropyl(oxan-4-yl)carbamyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Organic Compounds

  摘要：

  本发明涉及使用(3,4-二-, 3,3,4-三-, 3,4,4-三-或3,3,4,4-四-)取代吡咯烷化合物制备治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂；使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病；该取代吡咯烷化合物亚类的化合物用于温血动物的诊断和治疗，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病；该取代吡咯烷化合物亚类的新化合物；包括所述取代吡咯烷化合物的药物制剂和/或包括给予所述取代吡咯烷化合物的治疗方法，特别是制备该新取代吡咯烷化合物的方法，以及其合成的新中间体、起始材料和/或部分步骤。

  公开号：

  US20080194549A1

文献信息

• FLAP MODULATORS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：US20150259357A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to compounds of Formula (I), or a form thereof, wherein ring A, R 1 , R 2 , R 3 , R 3 ′, L, W, and V are as defined herein, useful as FLAP modulators. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I). Methods of making and using the compounds of Formula (I) are also within the scope of the invention

  本发明涉及式（I）的化合物，或其形式，其中环A，R1，R2，R3，R3'，L，W和V如本文所定义，可用作FLAP调节剂。该发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物。制备和使用式（I）化合物的方法也属于本发明的范围。
• [EN] BICYCLIC HETEROARYL AMINE COMPOUNDS AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINE HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PI3K
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016064957A1

  公开（公告）日：2016-04-28

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof; wherein: X is N or CH; Q1 is: (i) C1, Br, I, -CN, -CH3, or -CF3; (ii) a 5-membered heteroaryl selected from pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, oxazolyl, thiazolyl, triazolyl, oxadiazolyl, and thiadiazolyl; (iii) a 6?membered heteroaryl selected from pyridinyl, pyridazinyl, and pyrimidinyl; or (iv) a bicyclic heteroaryl selected from indolyl, pyrrolopyridinyl, pyrazolopyridinyl and benzo[d]oxazolyl; wherein each of said 5-membered, 6-membered, and bicyclic heteroaryl is substituted with zero to 1 Ra and zero to 1 Rb; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra, and Rb are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as modulators of PI3K, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing inflammatory and autoimmune diseases.

  公开了Formula (I)或其盐的化合物；其中：X为N或CH；Q1为：(i) C1、Br、I、-CN、-CH3或-CF3；(ii)从吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、三唑基、噁二唑基和噻二唑基中选择的5-成员杂芳基；(iii)从吡啶基、吡啶嗪基和嘧啶基中选择的6-成员杂芳基；或(iv)从吲哚基、吡咯吡啶基、吡唑吡啶基和苯并[d]噁唑基中选择的双环杂芳基；其中所述的5-成员、6-成员和双环杂芳基中的每一个都被零至1个Ra和零至1个Rb取代；R1、R2、R3、R4、R5、R6、Ra和Rb在此处被定义。还公开了使用这些化合物作为PI3K调节剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或减缓炎症性和自身免疫性疾病方面是有用的。
• [EN] NOVEL OXAZOLIDINONE DERIVATIVE AS CETP INHIBITOR, ITS PREPARATION METHOD, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAU DERIVE D'OXAZOLIDINONE COMME INHIBITEUR DE CETP, SON PROCEDE DE PREPARATION, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE COMPRENANT
  申请人：DONG A ST CO LTD

  公开号：WO2014157994A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Disclosed are a novel oxazolidinone derivative exhibiting inhibitory activity against CETP, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same. Exhibiting excellent inhibitory activity against CETP, the oxazolidinone derivative can be effectively applied to the prevention or treatment of various CETP enzyme activity- or HDL cholesterol level-related diseases such as dyslipidemia, atherosclerosis, and coronary heart disease.

  本文揭示了一种新型噁唑烷酮衍生物，具有抑制CETP活性的特性，以及其制备方法和包含该衍生物的药物组合物。该噁唑烷酮衍生物表现出优异的抑制CETP活性，可有效应用于预防或治疗各种与CETP酶活性或HDL胆固醇水平相关的疾病，如脂质代谢紊乱、动脉粥样硬化和冠心病。
• [EN] PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLOPYRIMIDINES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEUR DE LA PDE10
  申请人：MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP

  公开号：WO2011105628A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention relates to a compound represented by formula [I]: wherein: R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl or cyano; Ring A is an optionally substituted heterocyclic group; Ring B is an optionally substituted 3 to 6-membered monocyclic group; and Y is optionally substituted amino, optionally substituted cyclic amino, optionally substituted aliphatic 3 to 6-membered monocyclyloxy, optionally substituted lower alkyl or optionally substituted lower alkyl-O-, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and to their use as PDE10 inhibitor.

  本发明涉及一种由式[I]表示的化合物，其中：R1是氢、卤素、较低的烷基或氰基；环A是可选择取代的杂环基团；环B是可选择取代的3至6元杂环基团；Y是可选择取代的氨基、可选择取代的环氨基、可选择取代的脂肪族3至6元单环氧基、可选择取代的较低的烷基或可选择取代的较低的烷基-O-，或其药学上可接受的盐，以及它们作为PDE10抑制剂的用途。
• Organic compounds
  申请人：Novartis AG

  公开号：US07807709B2

  公开（公告）日：2010-10-05

  The invention relates to the use of (3,4-di-, 3,3,4-tri, 3,4,4-tri- or 3,3,4,4-tetra-)substituted pyrrolidine compounds for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; compounds that are part of a subclass of these substituted pyrrolidine compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (=disorder) that depends on activity of renin; new compounds that are part of a subclass of these substituted pyrrolidine compounds; pharmaceutical formulations comprising said substituted pyrrolidine compounds, and/or a method of treatment comprising administering said substituted pyrrolidine compounds, a method for the manufacture especially of said new substituted pyrrolidine compounds, as well as novel intermediates, starting materials and/or partial steps for their synthesis.

  本发明涉及使用（3,4-二-, 3,3,4-三-, 3,4,4-三-或3,3,4,4-四-）取代吡咯烷化合物来制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂；该类化合物在治疗依赖于肾素活性的疾病中的使用；属于这些取代吡咯烷化合物亚类的化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=失调）；属于这些取代吡咯烷化合物亚类的新化合物；包含所述取代吡咯烷化合物的药物制剂，和/或包括给予所述取代吡咯烷化合物的治疗方法，一种用于特别制备这些新的取代吡咯烷化合物的方法，以及其合成的新中间体，起始材料和/或部分步骤。