2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(4-(hydroxymethyl)phenyl)propionic acid | 943988-48-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(4-(hydroxymethyl)phenyl)propionic acid
• 英文别名: N-boc-4-hydroxymethylphenylalanine；2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-(4-(hydroxymethyl)phenyl)propanoic acid；3-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoic acid
• CAS: 943988-48-5
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₅
• 分子量: 295.335
• InChiKey: CLRXKBZFTMLYOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(4-(hydroxymethyl)phenyl)propionic acid 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醚 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.3h， 以75%的产率得到Methyl 3-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/79130

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 2-amino-3-(4-(hydroxymethyl)phenyl)propionic acid 在 碳酸氢钠 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 以98.1 %的产率得到2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-3-(4-(hydroxymethyl)phenyl)propionic acid
  参考文献：
  名称：

  一种叠氮氨基酸衍生物的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种叠氮氨基酸衍生物的合成方法，包括以下步骤：步骤S1、使式(II)所示化合物#imgabs0#与氨基保护剂进行反应，生成式(III)所示化合物#imgabs1#步骤S2、使式(III)所示化合物与叠氮源在催化剂和溶剂的存在下，在红外辐射作用下生成式(I)所示化合物#imgabs2#即所述叠氮氨基酸衍生物；式(I)中，所述R1为‑CH2‑N3；式(I)、式(III)中，所述R2为氨基保护基；式(II)、式(III)中，所述R3为‑CH2‑OH。本发明的合成方法以2‑氨基羟甲基苯基丙酸衍生物为起始原料，先对其进行氨基保护，然后在红外辐射和催化剂的作用下将羟基转化为叠氮基团，收率高，操作简便。进一步地，避免强毒性叠氮源的使用，安全性更高，更加适合工业化生产。

  公开号：

  CN117658866A

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR STABILIZING TRANSTHYRETIN AND INHIBITING TRANSTHYRETIN MISFOLDING<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE STABILISATION DE LA TRANSTHYRÉTINE ET D'INHIBITION DU MAUVAIS REPLIEMENT DE LA TRANSTHYRÉTINE
  申请人：PROTEGO BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021154842A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  Provided herein are compounds having activity against TTR related conditions, and pharmaceutically accepted salts and solvates thereof. Also provided are methods of using the compounds for inhibiting and preventing TTR aggregation and/or amyloid formation in the peripheral nerves, kidney, cardiac tissue, eye and CNS, and of treating a subject with peripheral TTR amyloidosis.

  本文件提供了对TTR相关疾病具有活性的化合物，以及可被药物接受的盐和溶剂化物。还提供了使用这些化合物来抑制和预防外周神经、肾脏、心肌组织、眼睛和中枢神经系统的TTR聚集和/或淀粉样蛋白形成的方法，以及治疗患有外周TTR淀粉样变性的主体的方法。
• Compositions Containing, Methods Involving, and Uses of Non-Natural Amino Acids and Polypeptides
  申请人：Miao Zhenwei

  公开号：US20090240029A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  Disclosed herein are non-natural amino acids and polypeptides that include at least one non-natural amino acid, and methods for making such non-natural amino acids and polypeptides. The non-natural amino acids, by themselves or as a part of a polypeptide, can include a wide range of possible functionalities, but typical have at least one heterocycle, aldol-based, dicarbonyl, and/or diamine group. Also disclosed herein are non-natural amino acid polypeptides that are further modified post-translationally, methods for effecting such modifications, and methods for purifying such polypeptides. Typically, the modified non-natural amino acid polypeptides include at least one heterocycle, aldol-based, dicarbonyl, and/or diamine group. Further disclosed are methods for using such non-natural amino acid polypeptides and modified non-natural amino acid polypeptides, including therapeutic, diagnostic, and other biotechnology uses.

  本文披露了非天然氨基酸和多肽，其中包括至少一个非天然氨基酸，以及制备这种非天然氨基酸和多肽的方法。这些非天然氨基酸本身或作为多肽的一部分，可以包括各种可能的功能，但通常至少具有一个杂环，醛缩基，二羰基和/或二胺基团。本文还披露了经翻译后进一步修饰的非天然氨基酸多肽，以及实现这种修饰的方法和纯化这种多肽的方法。通常，修饰后的非天然氨基酸多肽包括至少一个杂环，醛缩基，二羰基和/或二胺基团。此外，还披露了使用这种非天然氨基酸多肽和经修饰的非天然氨基酸多肽的方法，包括治疗，诊断和其他生物技术用途。
• Compositions containing, methods involving, and uses of non-natural amino acids and polypeptides
  申请人：Ambrx, Inc.

  公开号：EP2399893A2

  公开（公告）日：2011-12-28

  Disclosed herein are non-natural amino acids and polypeptides that include at least one non-natural amino acid, and methods for making such non-natural amino acids and polypeptides. The non-natural amino acids, by themselves or as a part of a polypeptide, can include a wide range of possible functionalities, but typical have at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Also disclosed herein are non-natural amino acid polypeptides that are further modified post-translationally, methods for effecting such modifications, and methods for purifying such polypeptides. Typically, the modified non-natural amino acid polypeptides include at least one oximine, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Further disclosed are methods for using such non-natural amino acid polypeptides and modified non-natural amino acid polypeptides, including therapeutic, diagnostic, and other biotechnology uses.

  本文公开了非天然氨基酸和包括至少一种非天然氨基酸的多肽，以及制造这种非天然氨基酸和多肽的方法。非天然氨基酸本身或作为多肽的一部分，可包括多种可能的官能团，但典型的至少有一个肟基、羰基、二羰基和/或羟胺基。本文还公开了经翻译后进一步修饰的非天然氨基酸多肽、进行此类修饰的方法以及纯化此类多肽的方法。通常，修饰的非天然氨基酸多肽包括至少一个肟基、羰基、二羰基和/或羟胺基团。进一步公开的是使用这种非天然氨基酸多肽和修饰的非天然氨基酸多肽的方法，包括治疗、诊断和其它生物技术用途。
• COMPOSITIONS CONTAINING, METHODS INVOLVING, AND USES OF NON-NATURAL AMINO ACIDS AND POLYPEPTIDES
  申请人：Ambrx, Inc.

  公开号：EP1828224B1

  公开（公告）日：2016-04-06
• EP1828224A4
  申请人：——

  公开号：EP1828224A4

  公开（公告）日：2009-02-25