tert-Butyl tert-butyl (2R,5S)-5-[(benzyloxy)methyl]-2-[6-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)pyridin-3-yl]morpholine-4-carboxylate | 870689-03-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: tert-Butyl tert-butyl (2R,5S)-5-[(benzyloxy)methyl]-2-[6-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)pyridin-3-yl]morpholine-4-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2R,5S)-2-[6-(2,5-dimethylpyrrol-1-yl)pyridin-3-yl]-5-(phenylmethoxymethyl)morpholine-4-carboxylate
• CAS: 870689-03-5
• 化学式: C₂₈H₃₅N₃O₄
• 分子量: 477.604
• InChiKey: OBVOOCNYKLISNM-DQEYMECFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  65.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-Butyl tert-butyl (2R,5S)-5-[(benzyloxy)methyl]-2-[6-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)pyridin-3-yl]morpholine-4-carboxylate 在 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AS SELECTIVE DOPAMINE D3 AGONISTS
  [FR] DERIVES D'AMINOPYRIDINE UTILISES COMME AGONISTES SELECTIFS DE LA DOPAMINE D3

  摘要：

  本发明提供了一类化合物(I)，这些化合物是多巴胺激动剂的一类，更具体地说是一类选择性作用于D3而非D2的激动剂。这些化合物对于治疗和/或预防性功能障碍非常有用，例如女性性功能障碍（FSD），特别是女性性唤醒障碍（FSAD），性欲不振障碍（HSDD；对性欲缺乏兴趣），女性性高潮障碍（FOD；无法达到高潮）；以及男性性功能障碍，特别是男性勃起功能障碍（MED）。本文提到的男性性功能障碍包括射精障碍，如早泄，无法达到高潮（无法达到高潮）或性欲障碍，如性欲不振障碍（HSDD；对性欲缺乏兴趣）。这些化合物还可用于治疗神经精神障碍和神经退行性疾病。

  公开号：

  WO2005115985A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl [(1R)-2-(benzyloxy)-1-(hydroxymethyl)ethyl]{(2R)-2-[6-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)pyridin-3-yl]-2-hydroxyethyl}carbamate 在 偶氮二甲酸二异丙酯 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以74%的产率得到tert-Butyl tert-butyl (2R,5S)-5-[(benzyloxy)methyl]-2-[6-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)pyridin-3-yl]morpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AS SELECTIVE DOPAMINE D3 AGONISTS
  [FR] DERIVES D'AMINOPYRIDINE UTILISES COMME AGONISTES SELECTIFS DE LA DOPAMINE D3

  摘要：

  本发明提供了一类化合物(I)，这些化合物是多巴胺激动剂的一类，更具体地说是一类选择性作用于D3而非D2的激动剂。这些化合物对于治疗和/或预防性功能障碍非常有用，例如女性性功能障碍（FSD），特别是女性性唤醒障碍（FSAD），性欲不振障碍（HSDD；对性欲缺乏兴趣），女性性高潮障碍（FOD；无法达到高潮）；以及男性性功能障碍，特别是男性勃起功能障碍（MED）。本文提到的男性性功能障碍包括射精障碍，如早泄，无法达到高潮（无法达到高潮）或性欲障碍，如性欲不振障碍（HSDD；对性欲缺乏兴趣）。这些化合物还可用于治疗神经精神障碍和神经退行性疾病。

  公开号：

  WO2005115985A1

文献信息

• New Amino Derivatives and Their Use as Pharmaceuticals
  申请人：Allerton Charlotte Moira Norfor

  公开号：US20090005354A1

  公开（公告）日：2009-01-01

  The present invention provides for compounds of formula (I): which are a class of dopamine agonists, more particularly a class of agonists that are selective for D3 over D2. These compounds are useful for the treatment and/or prevention of sexual dysfunction, for example female sexual dysfunction (FSD), in particular female sexual arousal disorder (FSAD), hypoactive sexual desire disorder (HSDD; lack of interest in sex), female orgasmic disorder (FOD; inability to achieve orgasm); and male sexual dysfunction, in particular male erectile dysfunction (MED). Male sexual dysfunction as referred to herein is meant to include ejaculatory disorders such as premature ejaculation, anorgasmia (inability to achieve orgasm) or desire disorders such as hypoactive sexual desire disorder (HSDD; lack of interest in sex). These compounds are also useful in treating neuropsychiatric disorders and neurodegenerative disorders.

  本发明提供了式（I）的化合物，它们是多巴胺激动剂的一类，更具体地说，是一类选择性作用于D3而非D2的激动剂。这些化合物可用于治疗和/或预防性功能障碍，例如女性性功能障碍（FSD），特别是女性性唤起障碍（FSAD），性欲减退障碍（HSDD；缺乏性欲），女性性高潮障碍（FOD；无法达到高潮）；以及男性性功能障碍，特别是男性勃起功能障碍（MED）。本文中所指的男性性功能障碍包括早泄、无法达到高潮或性欲障碍，如性欲减退障碍（HSDD；缺乏性欲）。这些化合物还可用于治疗神经精神障碍和神经退行性疾病。
• [EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AS SELECTIVE DOPAMINE D3 AGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'AMINOPYRIDINE UTILISES COMME AGONISTES SELECTIFS DE LA DOPAMINE D3
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2005115985A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  The present invention provides for compounds of formula (I) which are a class of dopamine agonists, more particularly a class of agonists that are selective for D3 over D2. These compounds are useful for the treatment and/or prevention of sexual dysfunction, for example female sexual dysfunction (FSD), in particular female sexual arousal disorder (FSAD), hypoactive sexual desire disorder (HSDD; lack of interest in sex), female orgasmic disorder (FOD; inability to achieve orgasm); and male sexual dysfunction, in particular male erectile dysfunction (MED). Male sexual dysfunction as referred to herein is meant to include ejaculatory disorders such as premature ejaculation, anorgasmia (inability to achieve orgasm) or desire disorders such as hypoactive sexual desire disorder (HSDD; lack of interest in sex). These compounds are also useful in treating neuropsychiatric disorders and neurodegenerative disorders.

  本发明提供了一类化合物(I)，这些化合物是多巴胺激动剂的一类，更具体地说是一类选择性作用于D3而非D2的激动剂。这些化合物对于治疗和/或预防性功能障碍非常有用，例如女性性功能障碍（FSD），特别是女性性唤醒障碍（FSAD），性欲不振障碍（HSDD；对性欲缺乏兴趣），女性性高潮障碍（FOD；无法达到高潮）；以及男性性功能障碍，特别是男性勃起功能障碍（MED）。本文提到的男性性功能障碍包括射精障碍，如早泄，无法达到高潮（无法达到高潮）或性欲障碍，如性欲不振障碍（HSDD；对性欲缺乏兴趣）。这些化合物还可用于治疗神经精神障碍和神经退行性疾病。