Substituierte Tetraazatricyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung und sie enthaltende Arzneimittel
申请人:Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH
公开号:EP0023707A1
公开(公告)日:1981-02-11
Substituierte Pyrazolobenzodiazepinone der allgemeinen Formel I
worin R' einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, R2 ein Wasserstoffatom oder einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, R3 ein Wasserstoffatom oder die Gruppe -CO-A-R4, R4 ein Halogenatom oder die Gruppe -N(RS)R6 und R5 einen Alkylrest mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder einen Alkenylrest mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen bedeuten, R6 eine der Bedeutungen von R5 hat oder die Gruppe -(CH2)m-N(R7)R8 darstellt oder R5 und R6 gemeinsam unter Einschluß des Stickstoffatoms, an das sie gebunden sind, eine Morpholinogruppe, eine Pyrrolidinogruppe, eine Piperidinogruppe, eine Hexahydroaze- pin-1-yl-Gruppe, eine gegebenenfalls in 4-Position durch eine Methyl- oder Ethylgruppe oder durch eine Benzylgruppe substituierte Piperazin-1-yl-gruppe, eine 2,4-Dimethylpiperazin-1-yl-gruppe oder eine in 4-Position durch eine Methyl- oder Ethylgruppe substituierte Hexahydro-1H-1,4-diazepin-1-yl-gruppe bedeuten und R7 eine Alkylgruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, R8 eine Alkylgruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, A eine geradkettige oder verzweigte Alkylengruppe mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und m 2 oder 3 bedeuten, sowie ihre Säureadditionssalze sind neue Verbindungen. Sie weisen entweder eine Magen- und Darmschutzwirkung auf und sind zur Behandlung von Krankheiten, die auf Erkrankungen des Magens oder Darms beruhen, geeignet oder stellen Zwischenprodukte dar. Verfahren zur Herstellung der neuen pharmakologisch wirksamen Verbindungen sowie der Zwischenprodukte werden angegeben.
通式 I 的被取代的吡唑并二氮杂卓酮类化合物
其中 R'代表含 1 至 4 个碳原子的烷基,R2 代表氢原子或含 1 至 4 个碳原子的烷基,R3 代表氢原子或基团-CO-A-R4,R4 代表卤素原子或基团-N(RS)R6,R5 代表含 1 至 4 个碳原子的烷基或含 3 至 5 个碳原子的烯基、R6 具有 R5 的含义之一,或代表基团-(CH2)m-N(R7)R8,或 R5 和 R6 合在一起,包括它们所键合的氮原子,代表吗啉基、吡咯烷基、哌啶基六氢哌嗪-1-基、在 4 位可选择被甲基或乙基或苄基取代的哌嗪-1-基、2,4-二甲基哌嗪-1-基或六氢-1H-1、4-二氮杂卓-1-基和 R7 是具有 1 至 4 个碳原子的烷基,R8 是具有 1 至 4 个碳原子的烷基,A 是具有 1 至 5 个碳原子的直链或支链亚烷基,m 是 2 或 3,它们的酸加成盐是新化合物。它们或者具有胃肠道保护作用,适用于治疗胃肠功能紊乱引起的疾病,或者是中间体。新药理活性化合物和中间体的制备工艺已予说明。