(4-chloropyrimidin-2-yl)methanol | 1093880-89-7

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (4-chloropyrimidin-2-yl)methanol
• CAS: 1093880-89-7
• 化学式: C₅H₅ClN₂O
• mdl: MFCD11520489
• 分子量: 144.56
• InChiKey: CRABMBGSETWPJO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  238.4±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.422±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-chloropyrimidin-2-yl)methanol 、 2-amino-5-[2-fluoro-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]thiophene-3-carboxamide 生成 5-[2-Fluoro-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]-2-{[2-(hydroxymethyl)pyrimidin-4-yl]amino}thiophene-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of janus kinases

  摘要：

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。

  公开号：

  US08367706B2
• 作为产物：
  描述：

  4-氯嘧啶-2-甲醛 、 硼氢化钠 、 水 在 氯仿 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (4-chloropyrimidin-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of janus kinases

  摘要：

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。

  公开号：

  US08367706B2

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC MCL-1 INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DE MCL-1 ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2019035911A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present disclosure provides for compounds of formula (I), wherein A2, A3, A4, A6, A7, A8, A15, RA, R5, R9, R10A, R10B, R11, R12, R13, R14, R16, W, X, and Y have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I).

  本公开提供了式(I)的化合物，其中A2、A3、A4、A6、A7、A8、A15、RA、R5、R9、R10A、R10B、R11、R12、R13、R14、R16、W、X和Y具有规范中定义的任何值，以及其药学上可接受的盐，这些化合物在治疗疾病和病况，包括癌症方面是有用的。还提供了包含式(I)化合物的药物组合物。
• [EN] METHODS FOR TREATING VIRAL INFECTIONS<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DES INFECTIONS VIRALES
  申请人：CALIFORNIA INST BIOMEDICAL RES

  公开号：WO2016161176A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  Described herein are methods for treating a viral infection comprising administering to an individual in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of Formula I: Formula (I).

  本文描述了治疗病毒感染的方法，包括向需要治疗的个体施用化合物I的治疗有效量：公式（I）。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Altman Michael

  公开号：US20100256097A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物和通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Macrocyclic MCL-1 inhibitors and methods of use
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US10676485B2

  公开（公告）日：2020-06-09

  The present disclosure provides for compounds of formula (I) wherein A2, A3, A4, A6, A7, A8, A15, RA, R5, R9, R10A, R10B, R11, R12, R13, R14, R16, W, X, and Y have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I).

  本公开提供了式 (I) 的化合物 其中 A2、A3、A4、A6、A7、A8、A15、RA、R5、R9、R10A、R10B、R11、R12、R13、R14、R16、W、X 和 Y 具有说明书中定义的任一值，及其药学上可接受的盐，可用作治疗疾病和病症（包括癌症）的药物。还提供了包含式（I）化合物的药物组合物。
• MACROCYCLIC MCL-1 INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：EP3652184A1

  公开（公告）日：2020-05-20