(S)-3-ethylpiperazine-2,5-dione | 63808-67-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-3-ethylpiperazine-2,5-dione
• 英文别名: (3S)-3-Ethylpiperazine-2,5-dione
• CAS: 63808-67-3
• 化学式: C₆H₁₀N₂O₂
• 分子量: 142.158
• InChiKey: JRPRGWJKMWJPHB-BYPYZUCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-3-ethylpiperazine-2,5-dione 在 sodium hydroxide 、 LiAlH4 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (R)-2-乙基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  2-Pyrimidineamine derivatives and processes for their preparation

  摘要：

  通式（1）##STR1##描述了Ar为可选择取代的芳香族基团；R.sup.2为氢或卤素原子或一个基团--X.sup.1--R.sup.2a，其中X.sup.1为直接键或连接原子或基团，R.sup.2a为可选择取代的直链或支链烷基，烯基或炔基基团；R.sup.3为可选择取代的杂环烷基基团；以及它们的盐、溶剂合物、水合物和N-氧化物。这些化合物是选择性蛋白酪氨酸激酶抑制剂，特别是激酶ZAP-70和syk，并可用于预防和治疗免疫或过敏性疾病以及涉及不当血小板活化的疾病。

  公开号：

  US06114333A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-[[(2S)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoyl]amino]acetate 以 水 为溶剂， 以84 mg的产率得到(S)-3-ethylpiperazine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  克雷伯氏菌对黄曲霉中黄曲霉毒素产生的抑制作用。及其代谢物环(l-Ala-Gly)

  摘要：

  在我们在花生上培养产黄曲霉毒素的实验中，我们意外地发现粘附在花生上的一种细菌强烈抑制黄曲霉产生黄曲霉毒素（AF）。该细菌被分离并鉴定为产气克雷伯氏菌，被发现能产生 AF 生成抑制剂。从细菌培养上清液中分离得到的环(L-Ala-Gly)是主要活性成分。环(L-Ala-Gly)的黄曲霉毒素产生抑制活性尚未见报道。 Cyclo(l-Ala-Gly) 抑制黄曲霉中 AF 的产生，而不影响其在液体培养基中的真菌生长，其效力比环(l-Ala-l-Pro) 更强。在已知的抑制 AF 产生的二酮哌嗪类化合物中，Cyclo(l-Ala-Gly) 具有最强的 AF 产生抑制活性。环(1-Ala-Gly)中的甲基部分被乙基、丙基或异丙​​基取代的相关化合物显示出比环(1-Ala-Gly)强得多的活性。与 (l-Ala-l-Pro) 不同，Cyclo(l-Ala-Gly) 不会抑制黄曲霉中的重组谷胱甘肽-S-转移酶

  DOI：

  10.3390/toxins16030141

文献信息

• Gonadotropin releasing hormone receptor antagonists
  申请人：Garrick Michael Lloyd

  公开号：US20060019965A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  The present invention relates to Gonadotropin Releasing Hormone (“GnRH”) (also known as Leutinizing Hormone Releasing Hormone) receptor antagonists.

  本发明涉及促性腺激素释放激素（“GnRH”）（也称为促黄体生成激素释放激素）受体拮抗剂。
• Deuterated hepatitis C protease inhibitors
  申请人：Perni B. Robert

  公开号：US20070225297A1

  公开（公告）日：2007-09-27

  A deuterated α-ketoamido steric specific compound of the formula wherein D denotes a deuterium atom on a steric specific carbon atom.

  一种氘代的α-酮氨基立体特异化合物，其化学式为其中D表示立体特异碳原子上的一个氘原子。
• Peptidomimetic protease inhibitors
  申请人：Babine Robert Edward

  公开号：US20100137583A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  The present invention relates to peptidomimetic compounds useful as protease inhibitors, particularly as serine protease inhibitors and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors; intermediates thereto; their preparation including novel steroselective processes to intermediates. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and to methods for using the compounds for inhibiting HCV protease or treating a patient suffering from an HCV infection or physiological condition related to the infection. Also provided are pharmaceutical combinations comprising, in addition to one or more HCV serine protease inhibitors, one or more interferons exhibiting anti-HCV activity and/or one or more compounds having anti HCV activity and a pharmaceutically acceptable carrier, and methods for treating or preventing a HCV infection in a patient using the compositions. The present invention is also directed to a kit or pharmaceutical pack for treating or preventing HCV infection in a patient.

  本发明涉及用作蛋白酶抑制剂的肽类模拟化合物，特别是丝氨酸蛋白酶抑制剂，更特别是丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂；其中间体；它们的制备，包括新的对中间体的立体选择性过程。本发明还涉及制药组合物和使用该化合物抑制HCV蛋白酶或治疗患有HCV感染或与感染相关的生理状况的患者的方法。还提供了药物组合物，其中包括除一种或多种HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂外，还包括一种或多种表现出抗HCV活性的干扰素和/或一种或多种具有抗HCV活性的化合物和药学可接受载体，并使用该组合物治疗或预防患者的HCV感染的方法。本发明还涉及用于治疗或预防患者HCV感染的工具包或药品包。
• PEPTIDOMIMETIC PROTEASE INHIBITORS
  申请人：BABINE ROBERT EDWARD

  公开号：US20120282219A1

  公开（公告）日：2012-11-08

  The present invention relates to peptidomimetic compounds useful as protease inhibitors, particularly as serine protease inhibitors and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors; intermediates thereto; their preparation including novel stereoselective processes to intermediates. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and to methods for using the compounds for inhibiting HCV protease or treating a patient suffering from an HCV infection or physiological condition related to the infection. Also provided are pharmaceutical combinations comprising, in addition to one or more HCV serine protease inhibitors, one or more interferons exhibiting anti-HCV activity and/or one or more compounds having anti HCV activity and a pharmaceutically acceptable carrier, and methods for treating or preventing a HCV infection in a patient using the compositions. The present invention is also directed to a kit or pharmaceutical pack for treating or preventing HCV infection in a patient.

  本发明涉及肽类似物化合物，作为蛋白酶抑制剂，特别是作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，更特别是作为丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂；以及其中间体；它们的制备，包括新的对中间体的立体选择性过程。本发明还涉及制药组合物，以及使用这些化合物抑制HCV蛋白酶或治疗患有HCV感染或与感染相关的生理状况的患者的方法。还提供了药物组合物，其中除了一个或多个HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂外，还包括一个或多个表现出抗HCV活性的干扰素和/或一个或多个具有抗HCV活性的化合物和一种药学上可接受的载体，并使用这些组合物来治疗或预防患者的HCV感染。本发明还涉及用于治疗或预防患者HCV感染的工具包或药物包。
• Peptidomimetic protease inhibitors and intermediates for their preparation As treatment for HCV infection
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2368877B1

  公开（公告）日：2014-05-07