1-(2-Benzoylbenzoyl)-L-proline methyl ester | 140486-01-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(2-Benzoylbenzoyl)-L-proline methyl ester
• 英文别名: methyl (2S)-1-(2-benzoylbenzoyl)pyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 140486-01-7
• 化学式: C₂₀H₁₉NO₄
• 分子量: 337.375
• InChiKey: FNCXZZRETGDEHY-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-Benzoylbenzoyl)-L-proline methyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 三氟乙酸酐 为溶剂， 以80 mg (2%)的产率得到1-(2-benzoylbenzoyl)-2-(trifluoroacetyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Aromatic pyrrolidine amide prolyl endopeptidase inhibitors

  摘要：

  本发明揭示了一系列芳香吡咯烷衍生物及其适宜的药用可接受盐。这些化合物在治疗阿尔茨海默病、健忘症、痴呆症、焦虑性缺血或中风中作为PEP抑制剂是有用的。

  公开号：

  US05847155A1
• 作为产物：
  描述：

  邻苯甲酰苯甲酸 、 1-羟基苯并三唑一水物 、 L-脯氨酸甲酯盐酸盐 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 在 氮 、 尿素 、 碳酸氢钠 、 sodium hydroxide 、 盐酸 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 二氯甲烷 、 甲醇 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以gave a yield of 6.4 g (69%) of the title compound as a cloudy gum which的产率得到1-(2-Benzoylbenzoyl)-L-proline methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Aromatic pyrrolidine amide prolyl endopeptidase inhibitors

  摘要：

  本发明揭示了一系列芳香基吡咯烷衍生物及其适用于药物的可接受盐。这些化合物可作为PEP抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病、遗忘症、痴呆、焦虑缺血或中风。

  公开号：

  US05847155A1

文献信息

• AROMATIC PYRROLIDINE AND THIAZOLIDINE AMIDES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0536163A1

  公开（公告）日：1993-04-14
• US5847155A
  申请人：——

  公开号：US5847155A

  公开（公告）日：1998-12-08
• [EN] AROMATIC PYRROLIDINE AND THIAZOLIDINE AMIDES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1991018891A1

  公开（公告）日：1991-12-12

  (EN) A series of aromatic pyrrolidine and thiazolidine amides are disclosed, including suitable pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful as PEP inhibitors in the treatment of Alzheimer's disease, amnesia, dementia, anxiety, ischemia, or stroke.(FR) L'invention concerne une série d'amides de pyrrolidine et de thiazolidine aromatiques, y compris leurs sels adéquats pharmaceutiquement acceptables. Ces composés sont utiles en tant qu'inhibiteurs d'endopeptidase de prolyle (PEP) dans le traitement de la maladie d'Alzheimer, de l'amnésie, de la démence, de l'angoisse, de l'ischémie ou en cas d'attaque.