Aclatonium napadisilate | 55077-30-0

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 止吐催吐药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: Aclatonium napadisilate
• 英文别名: 2-(2-acetyloxypropanoyloxy)ethyl-trimethylazanium;naphthalene-1,5-disulfonate
• CAS: 55077-30-0
• 化学式: C30H46N2O14S2
• 分子量: 722.8
• InChiKey: HELVYVGHOJPCEV-UHFFFAOYSA-L

物化性质

• 熔点：
  189-191°
• 溶解度：
  DMSO（少许）、水（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.02
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  236
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  14

制备方法与用途

药效学

萘二磺酸乙乳胆铵是一种直接作用于平滑肌胆碱受体的拟胆碱药。它能兴奋胃肠平滑肌，产生收缩作用，从而促进胃肠排空，并促使胆汁从胆囊和胆总管排出。然而，该药物对胃液的分泌、胃液的酸度及胃蛋白酶浓度并无影响。

临床应用

萘二磺酸乙乳胆铵主要用于治疗慢性胃炎、胆道运动障碍以及消化道手术后的消化功能异常，如恶心、呕吐、食欲不振和腹胀等。

化学性质

萘二磺酸乙乳胆铵为结晶体。熔点范围在189-191℃之间。

用途

该药物属于胆碱能药类。

生产方法

生产过程如下：将双(胆碱)-萘-1,5二磺酸盐悬浮于乙腈中，然后加入乳酸酐二醋酸酯。加热混合物并回流3小时后，所得产物冷却析出结晶。过滤即可获得产品。

类别与毒性

类别：有毒物品
毒性分级：低毒
急性毒性（经口）：大鼠LD50：15,000毫克/公斤；小鼠LD50：15,000毫克/公斤

可燃性危险特性

该物质可燃。加热时会分解并释放有毒的氮氧化物和硫氧化物烟雾。

储运特性

应储存在通风、低温且干燥的库房内。

灭火剂

适用于扑灭此类火灾的灭火剂包括干粉、泡沫、砂土及水。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (2-Dimethylamino-ethyl)-acetyllactat 、 对甲苯磺酸甲酯 、 1,5-萘二磺酸 生成 Aclatonium napadisilate
  参考文献：
  名称：

  SUDZUKI, YASUYUKI;TAKAGAVA, NOBORU;KAVABUTI, MIKIO;XAYASI, SINRIKO;TAKAGI+

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• Technology for the Preparation of Microparticles
  申请人：Malakhov Michael

  公开号：US20090098207A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Microspheres are produced by contacting a solution of a macromolecule or small molecule in a solvent with an antisolvent and a counterion, and chilling the solution. The microspheres are useful for preparing pharmaceuticals, nutraceuticals, cosmetic products and the like of defined dimensions.

  微球是通过将溶液中的大分子或小分子与抗溶剂和对离子接触，并冷却溶液而制备的。这些微球可用于制备具有明确定义尺寸的药物、营养保健品、化妆品等产品。
• Oxazabicyclo derivatives and their use as 5-HT4 receptor agonists
  申请人：NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD.

  公开号：EP0623621A1

  公开（公告）日：1994-11-09

  Oxazabicyclo derivatives of formula (I): wherein the variable groups are as defined in the specification, which are useful as 5-HT₄ receptor agonist for the treatment of digestive tract diseases.

  公式(I)的Oxazabicyclo衍生物：其中变量基团如规范中所定义，可用作5-HT₄受体激动剂，用于治疗消化道疾病。