MG-115 | 133407-86-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: MG-115
• 英文别名: Z-LL-Nva-CHO；benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxo-1-[[(2S)-1-oxopentan-2-yl]amino]pentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
• CAS: 133407-86-0
• 化学式: C₂₅H₃₉N₃O₅
• 分子量: 461.602
• InChiKey: QEJRGURBLQWEOU-FKBYEOEOSA-N

物化性质

• 沸点：
  678.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.082±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Z-L-leucine-L-leucine-L-norvaline N,O-dimethylhydroxylamide 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 MG-115
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of the 26s proteolytic complex and the 20s proteasome

  摘要：

  本文公开了一种减少动物蛋白质降解速率的方法，包括将动物细胞与某些蛋白酶体抑制剂接触。抑制剂的结构也被公开。

  公开号：

  US05693617A1

文献信息

• Proteasome regulation of NF-KB activity
  申请人：The President and Fellows of Harvard College

  公开号：US06660268B1

  公开（公告）日：2003-12-09

  Disclosed herein is a method for regulating the activity of NF-&kgr;B in an animal comprising contacting cells of the animal with certain proteasome inhibitors.

  本文揭示了一种调节动物体内NF-&kgr;B活性的方法，包括将动物的细胞与特定的蛋白酶体抑制剂接触。
• [EN] ANTI-TM4SF1 ANTIBODY DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS ANTI-TM4SF-MÉDICAMENT ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ANGIEX INC

  公开号：WO2021222783A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  Antibody-drug conjugates (ADCs) are described, comprising anti-TM4SF1 antibodies, antigen-binding fragments thereof, a linker and a drug. Methods of use of said ADCs are also describe.

  抗体药物偶联物（ADCs）被描述为包括抗TM4SF1抗体、其抗原结合片段、连接剂和药物。还描述了使用这些ADCs的方法。
• Drug Combinations for the Treatment of Duchenne Muscular Dystrophy
  申请人：Wynne Graham Michael

  公开号：US20110195932A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  Combinations comprising (or consisting essentially of) one or more compounds of formula (1) with one or more ancillary agents, to processes for preparing the combinations, and to various therapeutic uses of the combinations. Also provided are pharmaceutical compositions containing the combinations as well as a method of treatment of Duchenne muscular dystrophy, Becker muscular dystrophy or cachexia using the combinations.

  本发明涉及与一种或多种化合物（1）的一个或多个辅助剂组合的组合物，以制备这些组合物的过程，以及这些组合物的各种治疗用途。还提供了包含这些组合物的制药组合物，以及使用这些组合物治疗杜氏肌营养不良症、贝克肌营养不良症或消瘦的方法。
• DRUG COMBINATIONS FOR THE TREATMENT OF DUCHENNE MUSCULAR DYSTROPHY
  申请人：Summit Corporation PLC

  公开号：US20140011782A1

  公开（公告）日：2014-01-09

  Combinations comprising (or consisting essentially of) one or more compounds of formula (1) with one or more ancillary agents, to processes for preparing the combinations, and to various therapeutic uses of the combinations. Also provided are pharmaceutical compositions containing the combinations as well as a method of treatment of Duchenne muscular dystrophy, Becker muscular dystrophy or cachexia using the combinations.

  该专利涉及包含（或基本上由）一个或多个式（1）化合物和一个或多个辅助剂的组合物，以及制备这些组合物的方法，以及这些组合物的各种治疗用途。此外，还提供了包含这些组合物的药物组合物以及使用这些组合物治疗杜兴肌肉萎缩症，贝克肌肉萎缩症或消瘦症的方法。
• ANTICANCER AGENT POTENTIATORS
  申请人：Tsuruo, Takashi

  公开号：EP1153612A1

  公开（公告）日：2001-11-14

  Using a proteasome activity inhibitor in combination with an anticancer drug using a topoisomerase activity inhibitor inhibits proteasome activity progressing degradation of topoisomerase to keep an enough amount of topoisomerase in cancer cells and can enhance the effect of the anticancer drug using the topoisomerase activity inhibitor targeting this. On the other hand, similarly, combined use with the proteasome activity inhibitor can enhance the effect of a DNA strand-damaging type anticancer drug directly acting to DNA, such as platinum complexes, alkylating agents, and bleomycins, whose effect is suppressed or reduced by the proteasome activity.

  将蛋白酶体活性抑制剂与使用拓扑异构酶活性抑制剂的抗癌药物联合使用，可抑制蛋白酶体活性使拓扑异构酶逐渐降解，从而在癌细胞中保持足够数量的拓扑异构酶，并可增强使用拓扑异构酶活性抑制剂的抗癌药物的效果。另一方面，类似地，与蛋白酶体活性抑制剂联合使用，可以增强直接作用于DNA的DNA链破坏型抗癌药物的效果，如铂络合物、烷化剂和博来霉素，它们的效果被蛋白酶体活性抑制或降低。