2 [[[3-methyl-4-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)-2-pyridyl]-methyl]thio]benzimidazole | 103577-82-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 2 [[[3-methyl-4-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)-2-pyridyl]-methyl]thio]benzimidazole
• 英文别名: AG-1789；2-[[3-methyl-4-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)pyridin-2-yl]methylsulfanyl]-1H-benzimidazole
• CAS: 103577-82-8
• 化学式: C₁₇H₁₅F₄N₃OS
• 分子量: 385.385
• InChiKey: NNWXHFKOPPAEME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2 [[[3-methyl-4-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)-2-pyridyl]-methyl]thio]benzimidazole 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以75%的产率得到AG-1789
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 2-(((4-fluoroalkoxy-2-pyridyl)methyl)sulfinyl)-1H-benzimidazoles as antiulcer agents.

  摘要：

  合成了许多2-[[（4-氟烷氧基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，并测试了其抗分泌、抗溃疡和细胞保护活性。这些化合物在抗分泌和抗溃疡效能方面大多优于奥美拉唑，尤其是在保护胃黏膜免受乙醇诱导损伤方面。在这些化合物中，2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，AG-1749（兰索拉唑）（6f）被选中进行进一步开发和临床评估。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.2853
• 作为产物：
  描述：

  1H-苯并咪唑-2-硫醇 生成 2 [[[3-methyl-4-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)-2-pyridyl]-methyl]thio]benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Tablets with improved abrasion resistance and method to produce them
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0610854A1

  公开（公告）日：1994-08-17

  A compression-moldable composition comprising an active ingredient, an excipient and an oily or fatty substance having a lower melting point of about 20 to 90°C is compression-molded into uncoated tablets without coating to improve the abrasion resistance. The oily or fatty substance includes a higher fatty acid or a salt thereof, a wax, a fatty acid ester, a hardened oil, a polyalkylene oxide, etc., and the amount thereof is about 0.01 to 10% by weight. The composition may comprise (1) a granulated powder containing the active ingredient and the excipient, and the powdery or granular oily or fatty substance having a lower melting point, or (2) a granulated powder containing the active ingredient, the excipient and said oily or fatty substance. Compression-molding of the composition improves the abrasion resistance of the tablet and significantly inhibits the development of powder by wearing or abrasion even when the oily or fatty substance is used in a small amount of about 0.1 to 0.5% by weight.

  一种由活性成分、赋形剂和熔点较低的油性或脂肪性物质（熔点约为 20 至 90°C）组成的可压模塑组合物，可压模塑成无包衣片剂，无需包衣以提高耐磨性。油性或脂肪性物质包括高级脂肪酸或其盐、蜡、脂肪酸酯、硬化油、聚环氧烷等，其用量约为 0.01 至 10%（按重量计）。组合物可包括：(1) 含有活性成分和赋形剂的粒状粉末，以及具有较低熔点的粉状或粒状油性或脂肪物质；或 (2) 含有活性成分、赋形剂和所述油性或脂肪物质的粒状粉末。即使油性或脂肪性物质的用量较少，约为 0.1%至 0.5%（按重量计），该组合物的压缩成型也能提高片剂的耐磨性，并显著抑制因磨损或磨蚀而产生的粉末。
• Benzimidazole derivatives as antimicrobal agent against Campylobacter pylon
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0585722B1

  公开（公告）日：1996-05-15
• Use of benzimidazole derivatives as antibacterial agents
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0382489B1

  公开（公告）日：1994-11-17
• NOHARA, AKIRA;MAKI, YOSHITAKA
  作者：NOHARA, AKIRA、MAKI, YOSHITAKA

  DOI：——

  日期：——
• KUBO, KEIJI;ODA, KATSUAKI;KANEKO, TATSUHIKO;SATOH, HIROSHI;NOHARA, AKIRA, CHEM. AND PHARM. BULL. , 38,(1990) N0, C. 2853-2858
  作者：KUBO, KEIJI、ODA, KATSUAKI、KANEKO, TATSUHIKO、SATOH, HIROSHI、NOHARA, AKIRA

  DOI：——

  日期：——