N-(4-fluorophenyl)-[1-(3-pyridylmethyl)-indol-3-yl]glyoxylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(4-fluorophenyl)-[1-(3-pyridylmethyl)-indol-3-yl]glyoxylamide
• 英文别名: N-(4-fluorophenyl)-2-oxo-2-[1-(pyridin-3-ylmethyl)indol-3-yl]acetamide
• 化学式: C₂₂H₁₆FN₃O₂
• 分子量: 373.386
• InChiKey: FUEPBJHYDRQTMG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  64
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氟苯胺 、 生成 N-(4-fluorophenyl)-[1-(3-pyridylmethyl)-indol-3-yl]glyoxylamide
  参考文献：
  名称：

  N-substituted indole-3-glyoxylamides having anti-asthmatic, antiallergic and immunosuppressant/immuno-modulating action

  摘要：

  这项发明涉及新型N-取代吲哚-3-甘氨酰胺，以及它们的制备过程和药用。这些化合物具有抗哮喘、抗过敏和免疫抑制/免疫调节作用。

  公开号：

  US06344467B1

文献信息

• Indolyl-3-glyoxylic acid derivatives having antitumor action
  申请人：ASTA Medica Aktiengesellschaft

  公开号：US20030195360A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  The invention relates to the use of N-substituted indole-3-glyoxylamides of the general formula I as antitumor agents 1 and to a pharmaceutical composition having antitumor action, characterized in that it contains at least one of the compounds of the general formula 1, if appropriate also in the form of the physiologically tolerable acid addition salts or N-oxides. Furthermore, the invention also includes antitumor agents comprising as active compound one or more N-substituted indole-3-glyoxylamides according to the general formula 1 and, if appropriate, their physiologically tolerable acid addition salts and, if possible, N-oxides and a pharmaceutically utilizable carrier and/or diluent or auxiliary substance in the form of tablets, coated tablets, capsules, solutions for infusion or ampoules, suppositories, patches, powder preparations which can be employed by inhalation, suspensions, creams and ointments.

  本发明涉及使用通式I的N-取代吲哚-3-甘氧酰胺作为抗肿瘤剂，并涉及具有抗肿瘤作用的制药组合物，其特征在于它含有通式1中的至少一种化合物，必要时还可以以生理耐受的酸盐或N-氧化物的形式存在。此外，本发明还包括抗肿瘤剂，其作用物质是一种或多种通式1中的N-取代吲哚-3-甘氧酰胺，必要时还包括它们的生理耐受的酸盐和可能的N-氧化物，以及可以用于制药的载体和/或稀释剂或辅助物质，如片剂、包衣片剂、胶囊、输注溶液或安瓿、栓剂、贴剂、可通过吸入使用的粉剂制剂、悬浮液、乳膏和软膏等形式。
• United states patent office
  申请人：ASTA Medica Aktiengesellschaft

  公开号：US20030023093A1

  公开（公告）日：2003-01-30

  The invention relates to the use of N-substituted indole-3-glyoxylamides of the general formula I as antitumor agents 1 and to a pharmaceutical composition having antitumor action, characterized in that it contains at least one of the compounds of the general formula 1, if appropriate also in the form of the physiologically tolerable acid addition salts or N-oxides. Furthermore, the invention also includes antitumor agents comprising as active compound one or more N-substituted indole-3-glyoxylamides according to the general formula 1 and, if appropriate, their physiologically tolerable acid addition salts and, if possible, N-oxides and a pharmaceutically utilizable carrier and/or diluent or auxiliary substance in the form of tablets, coated tablets, capsules, solutions for infusion or ampoules, suppositories, patches, powder preparations which can be employed by inhalation, suspensions, creams and ointments.

  本发明涉及使用一般式I的N-取代吲哚-3-甘氧酰胺作为抗肿瘤剂，以及具有抗肿瘤作用的药物组合物，其特征在于至少含有一种一般式1的化合物，必要时也可以是生理耐受的酸加盐或N-氧化物的形式。此外，本发明还包括作为活性化合物的一种或多种N-取代吲哚-3-甘氧酰胺抗肿瘤剂，以及必要时它们的生理耐受的酸加盐和可能的N-氧化物，以及可用于制药的载体和/或稀释剂或辅助物质的药物组合物，包括片剂、包衣片剂、胶囊、输注溶液或安瓿、栓剂、贴片、可通过吸入使用的粉剂制剂、悬浮液、乳霜和软膏。
• N-substituted indole-3glyoxylamides having anti-asthmatic, antiallergic and immunosuppressant/immuno-modulating action
  申请人：——

  公开号：US20020161025A1

  公开（公告）日：2002-10-31

  The invention relates to novel N-substituted indole-3-glyoxylamides, to processes for their preparation and to their pharmaceutical use. The compounds have antiasthmatic, antiallergic and immunosuppressant/immunomodulating actions.

  本发明涉及新型N-取代的吲哚-3-甘氧酰胺，其制备方法以及它们的药用。该化合物具有抗哮喘、抗过敏和免疫抑制/免疫调节作用。
• [DE] INDOLYL-3-GLYOXYLSÄURE-DERIVATE MIT ANTITUMORWIRKUNG<br/>[EN] INDOLYL-3-GLYOXYLIC ACID DERIVATIVES WITH ANTITUMORAL ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE INDOLYL-3-GLYOXYLIQUE A ACTION ANTITUMORALE
  申请人：ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1999051224A1

  公开（公告）日：1999-10-14

  (DE) Die Erfindung betrifft die Verwendung von N-substituierten Indol-3-glyoxylamiden der allgemeinen Formel (1) als Antitumormittel sowie pharmazeutische Zusammensetzung mit Antitumorwirkung, gekennzeichnet durch einen Gehalt an mindestens einer der Verbindungen der allgemeinen Formel (1) ggf. auch in Form der physiologisch verträglichen Säureadditionssalze oder N-Oxide. Ferner umfasst die Erfindung auch Antitumormittel enthaltend als aktiven Wirkstoff ein oder mehrere N-substitierte Indol-3-glyoxylamide gemäss der allgemeinen Formel (1) sowie ggf. deren physiologisch verträglichen Säureadditionssalze und, sofern möglich, N-Oxide und einen pharmazeutisch verwendbaren Träger- und/oder Verdünnungs- bzw. Hilfsstoff in Form von Tabletten, Dragees, Kapseln, Lösungen zur Infusion oder Ampullen, Suppositorien, Pflaster, inhalativ einsetzbaren Pulverzubereitungen, Suspensionen, Cremes und Salben.(EN) The invention relates to the use of N-substituted indol-3-glyoxyamides of general formula (1) as antitumoral agents, as well as to pharmaceutical compositions with an antitumoral activity characterised in that they contain at least one of the compounds of general formula (1), possibly in the form of their physiologically acceptable acid addition salts or N oxides. The invention also relates to antitumoral agents containing as active ingredient one or more N-substituted indol-3-glyoxyamides of general formula (1) and their physiologically acceptable acid addition salts, and as far as possible their N-oxides, as well as a pharmaceutically acceptable carrier and/or diluent or additive, in the form of tablets, dragées, capsules, solutions for infusion or ampoules, suppositories, dressings, powder preparations for inhalation, suspensions, creams and ointments.(FR) L'invention concerne l'utilisation d'indol-3-glyoxyamides substitués en N, de la formule générale (1), comme agents antitumoraux, ainsi que des compositions pharmaceutiques à action antitumorale caractérisées en ce qu'elles renferment au moins un des composés de la formule générale (1), éventuellement sous forme de leurs sels d'addition d'acide physiologiquement tolérables ou de leur oxydes de N. L'invention concerne en outre des agents antitumoraux contenant comme principe actif un ou plusieurs indol-3-glyoxyamides substitués en N, de la formule générale (1), ainsi que leurs sels d'addition d'acide physiologiquement tolérables, et dans la mesure du possible leur oxydes de N, ainsi qu'un excipient et/ou diluant ou additif utilisable pharmaceutiquement, sous forme de comprimés, dragées, capsules, solutions pour perfusions ou ampoules, suppositoires, pansements, préparations pulvérulentes à inhaler, suspensions, crèmes et onguents.

  该发明涉及含N-取代的二甲基羰基酰胺类化合物的一般式(1)作为抗肿瘤剂，以及具有抗肿瘤作用的药品组合物，其特征在于所述复合物中包含至少一种由一般式(1)表示的化合物，或以生理相容性酸加成物或其他N-氧化物形式存在的相应物。此外，该发明还涉及抗肿瘤药剂，其中作为主要活性成分的抗肿瘤药物包含一种或多种由式子(1)表征的N-取代的二甲基羰基酰胺，其相应酸加成物和/或N-氧化物，同时按药用要求，可能包含一种或多用途成药、溶剂或辅助剂，以胶囊、糖丸、片剂、注射用溶液或胞球、悬悬剂、涂膜、吸入用粉剂、悬浮液、软膏、药膏等方式供用。
• N-SUBSTITUIERTE INDOL-3-GLYOXYLAMIDE MIT ANTIASTHMATISCHER, ANTIALLERGISCHER UND IMMUNSUPPRESSIVER/IMMUNMODULIERENDER WIRKUNG
  申请人：Baxter Healthcare SA

  公开号：EP0931063B1

  公开（公告）日：2006-10-18