5-Methyl-7-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid | 776332-46-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-Methyl-7-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid
• CAS: 776332-46-8
• 化学式: C₁₄H₁₁N₃O₂
• mdl: MFCD06739337
• 分子量: 253.26
• InChiKey: SLTONGCIJKMKGF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.071
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为试剂：
  描述：

  5-Methyl-7-phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid methyl ester 、 sodium hydroxide 、 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-甲基环己胺 在 盐酸 、 5-Methyl-7-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid 、 水 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙醇 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 32.5h， 以affording 386 mg (94%) of the title compound as a solid的产率得到5-Methyl-7-phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid cyclohexyl-methyl amide
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical use of substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines

  摘要：

  本文描述了使用取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物来调节11β-羟类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）活性的方法，并将这些化合物用作制药组合物。同时，本文还描述了一类新型的取代吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其在治疗中的应用，包括含有这些化合物的制药组合物以及这些化合物在制药中的应用。这些化合物是11βHSD1活性的调节剂，更具体地说是抑制剂，可以在需要降低细胞内活性糖皮质激素浓度的一系列医学疾病的治疗、预防和/或预防中发挥作用。

  公开号：

  US20070270408A1

文献信息

• Pharmaceutical use of substituted pyrazolo [1,5- a]pyrimidines
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1782859A2

  公开（公告）日：2007-05-09

  The use of substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as pharmaceutical compositions are described. Also a novel class of substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described The present compounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSD1 and may be useful in the treatment, prevention and/or prophylaxis of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.

  描述了取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶在调节 11β- 羟类固醇脱氢酶 1 型（11βHSD1）活性方面的用途，以及这些化合物作为药物组合物的用途。此外，还介绍了一类新型的取代吡唑并[1,5-a]嘧啶，它们在治疗中的用途、包含这些化合物的药物组合物以及它们在制造药物中的用途。本化合物是 11βHSD1 活性的调节剂，更具体地说是抑制剂，可用于治疗、预防和/或预防一系列需要降低细胞内活性糖皮质激素浓度的疾病。
• EP1615697A2
  申请人：——

  公开号：EP1615697A2

  公开（公告）日：2006-01-18
• [EN] PHARMACEUTICAL USE OF SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINES<br/>[FR] UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINES SUBSTITUEES
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2004089471A2

  公开（公告）日：2004-10-21

  The use of substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines for modulating the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and the use of these compounds as phar-maceutical compositions are described. Also a novel class of substituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described The present com-pounds are modulators and more specifically inhibitors of the activity of 11βHSD1 and may be useful in the treatment, prevention and/or prophylaxis of a range of medical disorders where a decreased intracellular concentration of active glucocorticoid is desirable.