吡咯斯特 | 79672-88-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 中文名称: 吡咯斯特
• 中文别名: 吡前列素
• 英文名称: Piriprost
• 英文别名: 5-[(4R,5R)-5-hydroxy-4-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-1-phenyl-5,6-dihydro-4H-cyclopenta[b]pyrrol-2-yl]pentanoic acid
• CAS: 79672-88-1
• 化学式: C₂₆H₃₅NO₄
• 分子量: 425.6
• InChiKey: CZIIGGQJILPHEU-HCHVXQBBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  82.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡咯斯特 生成 吡前列素钾盐
  参考文献：
  名称：

  ANDERSON, BRADLEY D.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  methyl 5-[(4R,5R)-5-hydroxy-4-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-1-phenyl-5,6-dihydro-4H-cyclopenta[b]pyrrol-2-yl]pentanoate 生成 吡咯斯特
  参考文献：
  名称：

  SMITH, H. W.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• METHOD OF PREPARING ETHACRYNIC AMIDE DERIVATIVES AND APPLICATION THEREOF
  申请人：National Tsing Hua University

  公开号：US20130156701A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The present invention provides a method for preparing [ 18 F]—N-(4-fluorobutyl)ethacrynic amide which is prepared from radiofluorination and deprotection of the precursor tosylate N-Boc-N-[4-(toluenesulfonyloxy)-butyl)ethacrynic amide], obtained from ethacrynic acid via 6-step synthesis in 39% yield, in a radiochemical yield of 44%, aspecific activity of 48 GBq/μmol and radiochemical purity of 98%. The present invention further provides a composition for positron emission tomography (PET) of an animal models of a tumor liver or a liver disease, comprising [ 18 F]—N-(4-fluorobutyl)ethacrynic amide and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明提供了一种制备[18F]-N-(4-氟丁基)乙丙烯酰胺的方法，该方法是通过对前体对甲苯磺酸酯N-Boc-N-[4-(甲苯磺酰氧基)-丁基）乙丙烯酰胺进行放射氟化和脱保护而制备的，该前体是从乙丙烯酸经过6步合成得到，收率为39%，放射化学收率为44%，比活度为48GBq/μmol，放射化学纯度为98%。本发明还提供了一种用于肿瘤肝脏或肝脏疾病动物模型的正电子发射断层扫描（PET）的组合物，包括[18F]-N-(4-氟丁基)乙丙烯酰胺和一种药用可接受载体。
• Bivalent inhibitors of Glutathione-S-Transferases
  申请人：Lyon P. Robert

  公开号：US20050004038A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Bivalent inhibitors having affinity for one or more dimeric GST isozymes are provided. The bivalent inhibitors comprise two ligand domains connected by a molecular linker, wherein the ligand domains have affinity for one or more monomers in the one or more dimeric GST isozymes. The ligand domains are separated by a distance ranging from about 5 to about 100 Å. The bivalent inhibitors of the invention demonstrate greatly improved affinity for GST isozymes. In a specific embodiment, the bivalent inhibitors of the invention further provide affinity for substantially one GST isozyme and for substantially one GST class. The bivalent inhibitors of the invention have numerous uses that include the treatment of drug-resistant cancer, malaria, and stimulation of hematopoiesis.

  提供具有亲和力的双价抑制剂，用于一种或多种二聚体谷胱甘肽S-转移酶同工酶。双价抑制剂包括两个配体结构域，由分子连接物连接，其中配体结构域具有亲和力，适用于一种或多种二聚体谷胱甘肽S-转移酶同工酶中的一个或多个单体。配体结构域之间的距离范围从大约5到大约100埃。本发明的双价抑制剂表现出对GST同工酶的亲和力大大提高。在一个具体实施例中，本发明的双价抑制剂进一步提供对几乎一个GST同工酶和几乎一个GST类的亲和力。本发明的双价抑制剂具有许多用途，包括治疗耐药性癌症、疟疾和促进造血作用。