ethyl (2Z)-2-amino-2-[2-(2,5-difluorophenyl)acetyl]oxyiminoacetate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl (2Z)-2-amino-2-[2-(2,5-difluorophenyl)acetyl]oxyiminoacetate
• 化学式: C₁₂H₁₂F₂N₂O₄
• 分子量: 286.23
• InChiKey: WXMJBMFWSJXGDK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  91
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (2Z)-2-amino-2-[2-(2,5-difluorophenyl)acetyl]oxyiminoacetate 在 silica gel 、 乙酸乙酯 、 二氯甲烷 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give 0.301 g (71%) of ethyl 5-(2,5-difluorobenzyl)-1,2,4-oxadiazole-3-carboxylate as a white solid的产率得到ethyl 5-(2,5-difluorobenzyl)-1,2,4-oxadiazole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Indole amide derivatives and related compounds for use in the treatment of neurodegenerative diseases

  摘要：

  本发明提供了新型化合物及其作为药物的应用，更具体地用于预防或治疗神经退行性疾病，更进一步地，用于治疗某些神经系统疾病，如被统称为tau病理学的疾病和由细胞毒性α-突触核蛋白淀粉样生成特征的疾病。本发明还涉及使用所述新型化合物制备用于治疗此类神经退行性疾病的药物。本发明还涉及含有所述新型化合物的制药组合物以及所述新型化合物的制备方法。

  公开号：

  US09434722B2
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氟苯乙酸 、 氯化亚砜 、 ethyl 2-oximinooxamate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 在 氯化亚砜 、 二氯甲烷 作用下， 以 氯仿 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 39.17h， 以to afford 0.469 g (45%) of (Z)-ethyl 2-amino-2-(2-(2,5-difluorophenyl)acetoxyimino)acetate as a white solid的产率得到ethyl (2Z)-2-amino-2-[2-(2,5-difluorophenyl)acetyl]oxyiminoacetate
  参考文献：
  名称：

  Indole amide derivatives and related compounds for use in the treatment of neurodegenerative diseases

  摘要：

  本发明提供了新型化合物及其作为药物的应用，更具体地用于预防或治疗神经退行性疾病，更进一步地，用于治疗某些神经系统疾病，如被统称为tau病理学的疾病和由细胞毒性α-突触核蛋白淀粉样生成特征的疾病。本发明还涉及使用所述新型化合物制备用于治疗此类神经退行性疾病的药物。本发明还涉及含有所述新型化合物的制药组合物以及所述新型化合物的制备方法。

  公开号：

  US09434722B2

文献信息

• INDOLE AMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：Griffioen Gerard

  公开号：US20120083475A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  This invention provides novel compounds and the novel compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of neurodegenerative disorders, more specifically certain neurological disorders, such as disorders collectively known as tauopathies, and disorders characterised by cytotoxic α-synuclein amyloidogenesis. The present invention also relates to the use of said novel compounds for the manufacture of medicaments useful for treating such neurodegenerative disorders. The present invention further relates to pharmaceutical compositions including said novel compounds and to methods for the preparation of said novel compounds.

  该发明提供了新型化合物，以及这些新型化合物用作药物，特别是用于预防或治疗神经退行性疾病，更具体地说是某些神经系统疾病，例如被统称为tau病理学的疾病，以及由细胞毒性α-突触蛋白淀积所特征的疾病。本发明还涉及使用这些新型化合物制备治疗这种神经退行性疾病的药物。本发明还涉及包括这些新型化合物的制药组合物，以及制备这些新型化合物的方法。
• Indole amide derivatives and related compounds for use in the treatment of neurodegenerative diseases
  申请人：Griffioen Gerard

  公开号：US08618138B2

  公开（公告）日：2013-12-31

  This invention provides novel compounds and the novel compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of neurodegenerative disorders, more specifically certain neurological disorders, such as disorders collectively known as tauopathies, and disorders characterized by cytotoxic α-synuclein amyloidogenesis. The present invention also relates to the use of said novel compounds for the manufacture of medicaments useful for treating such neurodegenerative disorders. The present invention further relates to pharmaceutical compositions including said novel compounds and to methods for the preparation of said novel compounds.

  本发明提供了新型化合物及其用作药物的新型化合物，更具体地用于预防或治疗神经退行性疾病，更具体地用于某些神经系统疾病，如被称为tau病变的疾病和由细胞毒性α-突触核蛋白淀积引起的疾病。本发明还涉及使用所述新型化合物制备用于治疗此类神经退行性疾病的药物。本发明还涉及包括所述新型化合物的制药组合物以及制备所述新型化合物的方法。