tert-butyl N-[(2-amino-5-methoxyphenyl)methyl]carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: tert-butyl N-[(2-amino-5-methoxyphenyl)methyl]carbamate
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₃
• 分子量: 252.31
• InChiKey: ZEGZYSLQTGHTKV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  73.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl N-[(2-amino-5-methoxyphenyl)methyl]carbamate 、 4-(2,4-二氧代噻唑啉-5-基甲基)苯氧乙酸 在 4-(2,4-二氧代噻唑啉-5-基甲基)苯氧乙酸 作用下， 以85的产率得到N-[2-[4-(2,4-dioxothiazolidin-5-ylmethyl)phenoxyacetylamino]-5-methoxyphenyl]-N-methylcarbamic acid t-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Intermediates for the synthesis of benzimidazole derivatives and a process for the preparation thereof

  摘要：

  本发明提供了一种制备苯并咪唑衍生物(I)或其药学上可接受的盐的方法，其中R1是C1-C6烷基，C1-C6烷氧基等，R2是C1-C6烷基，R3是氢或保护基，该方法通过将胺衍生物(III)与羧酸衍生物(II)缩合得到化合物(IV)，然后在酸的存在下使化合物(IV)环化，从而表现出优异的降糖作用。

  公开号：

  US06525220B2
• 作为产物：
  描述：

  N-(5-甲氧基-2-硝基苯基)-N-甲基氨基甲酸叔丁酯 以85的产率得到tert-butyl N-[(2-amino-5-methoxyphenyl)methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  Intermediates for the synthesis of benzimidazole derivatives and a process for the preparation thereof

  摘要：

  本发明提供了一种制备苯并咪唑衍生物(I)或其药学上可接受的盐的方法，其中R1是C1-C6烷基，C1-C6烷氧基等，R2是C1-C6烷基，R3是氢或保护基，该方法通过将胺衍生物(III)与羧酸衍生物(II)缩合得到化合物(IV)，然后在酸的存在下使化合物(IV)环化，从而表现出优异的降糖作用。

  公开号：

  US06525220B2

文献信息

• Dihydropyrimidinyl benzazepine carboxamide compounds
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US11046671B2

  公开（公告）日：2021-06-29

  This invention relates to new benzazepine carboxamide compounds of the formula wherein X and R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are TLR8 agonists and may therefore be useful as medicaments for the treatment of diseases such as cancer, autoimmune diseases, inflammation, sepsis, allergy, asthma, graft rejection, graft-versus-host disease, immunodeficiencies, and infectious diseases.

  本发明涉及新的苯并氮杂卓羧酰胺化合物，其式为 其中 X 和 R1 至 R6 如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐类。这些化合物是 TLR8 激动剂，因此可用作治疗癌症、自身免疫性疾病、炎症、败血症、过敏、哮喘、移植物排斥、移植物抗宿主疾病、免疫缺陷和传染性疾病等疾病的药物。
• Drugs Fut. 2008, 33, 926-931
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• DIHYDROPYRIMIDINYL BENZAZEPINE CARBOXAMIDE COMPOUNDS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3468963B1

  公开（公告）日：2021-10-27
• Intermediates for the synthesis of benzimidazole derivatives and a process for the preparation thereof
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US06525220B2

  公开（公告）日：2003-02-25

  This invention provides a process for the preparation of a benzimidazole derivative (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxyl, etc., R2 is C1-C6 alkyl, and R3 is hydrogen or a protecting group, which exhibits excellent hyopoglycemic action, said process comprising condensation of an amine derivative (III) with a carboxylic acid derivatives (II) to afford a compound (IV), followed by cyclization of compound (IV) in the presence of an acid.

  本发明提供了一种制备苯并咪唑衍生物(I)或其药学上可接受的盐的方法，其中R1是C1-C6烷基，C1-C6烷氧基等，R2是C1-C6烷基，R3是氢或保护基，该方法通过将胺衍生物(III)与羧酸衍生物(II)缩合得到化合物(IV)，然后在酸的存在下使化合物(IV)环化，从而表现出优异的降糖作用。