摘要:
摘要 合成二甲双胍的前药以增强二甲双胍的生物活性。它们是通过将二甲双胍与 2-取代的中氮茚 ( C7–C12 ) 组合而成的。合成的前药通过IR、1 H NMR、13 C NMR和质谱进行表征。C7-C12的化学水解在 pH 1.2、6.8 和 7.4 下进行。所有化合物在 pH 1.2 和 6.8 时都表现出令人鼓舞的化学稳定性,而在 pH 7.4 时则表现出温和的水解。使用链脲佐菌素诱导的大鼠模型筛选其他前药的抗糖尿病活性。这些衍生物显示出实质性的结果。其中C8在降低s方面表现出显着的活性。与二甲双胍相比,链脲佐菌素诱导的大鼠血糖,表明前药的有效性。