2-<2-(N,N-dimethylamino)ethoxy>-1-(3-methylphenyl)ethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-<2-(N,N-dimethylamino)ethoxy>-1-(3-methylphenyl)ethanol
• 英文别名: 2-[2-(Dimethylamino)ethoxy]-1-(3-methylphenyl)ethanol
• 化学式: C₁₃H₂₁NO₂
• 分子量: 223.315
• InChiKey: GIBZYFVKHIFADB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-甲基苯甲醛 在 potassium tert-butylate 、 sodium methylate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-<2-(N,N-dimethylamino)ethoxy>-1-(3-methylphenyl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  Studies on Cognitive Enhancing Agents. II. Antiamnestic and Antihypoxic Activities of 1-Aryl-2-(2-aminoethoxy)ethanols.

  摘要：

  一系列具有多种N-和苯基取代模式的2-(2-氨基乙氧基)-1-苯乙醇及其5-和6元异芳烃对应化合物已经被合成并评估了其抗遗忘和抗缺氧活性。化合物3b，即1的3-甲基苯基类似物，在逆转电休克引起的健忘症及CO2诱导的小鼠学习障碍方面的效力显著高于1。它在小鼠中表现出低急性毒性，并且在口服给药后比1在大鼠中提供了更高的脑/血清浓度比。

  DOI：

  10.1248/cpb.43.1488

文献信息

• 1,2-ethanediol derivative and salt thereof, process for producing the same, and cerebral function-improving agent comprising the same
  申请人：TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

  公开号：EP0383281A1

  公开（公告）日：1990-08-22

  This invention relates to a 1,2-ethanediol derivative and a salt thereof, a process for producing the same, and a cerebral function-improving agent comprising the same. The cerebral function-improving agent of this invention is useful for treating cerebrovascular dementia, senile dementia, Alzheimer's dementia, sequelae of ischemic encephalopathy and cerebral apoplexy.

  本发明涉及一种1,2-乙二醇衍生物及其盐、一种生产该衍生物的工艺以及一种包含该衍生物的脑功能改善剂。本发明的脑功能改善剂可用于治疗脑血管性痴呆、老年性痴呆、阿尔茨海默氏痴呆、缺血性脑病后遗症和脑中风。
• 1,2-Ethanediol derivative and salt thereof, process for producing the same, and cerebral function-improving agent comprising the same
  申请人：TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

  公开号：EP0587193A1

  公开（公告）日：1994-03-16

  This invention relates to a 1,2-ethanediol derivative and a salt thereof, a process for producing the same, and a cerebral function-improving agent comprising the same. The cerebral function-improving agent of this invention is useful for treating cerebrovascular dementia, senile dementia, Alzheimer's dementia, sequelae of ischemic encephalopathy and cerebral apoplexy.

  本发明涉及一种1,2-乙二醇衍生物及其盐、一种生产该衍生物的工艺以及一种包含该衍生物的脑功能改善剂。本发明的脑功能改善剂可用于治疗脑血管性痴呆、老年性痴呆、阿尔茨海默氏痴呆、缺血性脑病后遗症和脑中风。
• US5612381A
  申请人：——

  公开号：US5612381A

  公开（公告）日：1997-03-18
• Studies on Cognitive Enhancing Agents. II. Antiamnestic and Antihypoxic Activities of 1-Aryl-2-(2-aminoethoxy)ethanols.
  作者：Satoshi ONO、Tetsuo YAMAFUJI、Hisaaki CHAKI、Hajime MORITA、Yozo TODO、Mutsuko MAEKAWA、Kazunori KITAMURA、Masaru TAI、Hirokazu NARITA

  DOI：10.1248/cpb.43.1488

  日期：——

  A series of 2-(2-aminoethoxy)-1-phenylethanols having a variety of N- and phenyl-substitution patterns as well as 5- and 6-membered heteroaryl counterparts of our prototype compound 1 (2-(2-dimethylaminoethoxy)-1-phenylethanol) have been prepared and evaluated for antiamnestic and antihypoxic activities. Compound 3b, the 3-methylphenyl analogue of 1, proved to be significantly more potent than 1 in reversing eelctroconvulsive shock-induced amnesia as well as CO2-induced learning-impairment in mice. It exhibited low acute toxicity in mice and afforded a greater brain/serum concentration ratio than 1 after oral administration to rats.

  一系列具有多种N-和苯基取代模式的2-(2-氨基乙氧基)-1-苯乙醇及其5-和6元异芳烃对应化合物已经被合成并评估了其抗遗忘和抗缺氧活性。化合物3b，即1的3-甲基苯基类似物，在逆转电休克引起的健忘症及CO2诱导的小鼠学习障碍方面的效力显著高于1。它在小鼠中表现出低急性毒性，并且在口服给药后比1在大鼠中提供了更高的脑/血清浓度比。