7-(difluoromethyl)-5-(3,4-dimethoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-ol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 7-(difluoromethyl)-5-(3,4-dimethoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-ol
• 英文别名: 7-(difluoromethyl)-5-(3,4-dimethoxyphenyl)-1H-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-one
• 化学式: C₁₅H₁₃F₂N₃O₃
• 分子量: 321.283
• InChiKey: QRSLQIIBENAHSM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(difluoromethyl)-5-(3,4-dimethoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-ol 在 sodium tetrahydroborate 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  TETRAHYDROPYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS

  摘要：

  本公开的实施例涉及四氢吡唑吡嘧啶化合物，其作为Toll样受体7和/或8的拮抗剂或抑制剂，并且它们在治疗全身性红斑狼疮（SLE）和狼疮性肾炎有效的药物组合物中的应用。

  公开号：

  US20130324547A1

文献信息

• Tetrahydropyrazolopyrimidine compounds
  申请人：EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

  公开号：US10640500B2

  公开（公告）日：2020-05-05

  Embodiments of the disclosure relate to tetrahydropyrazolopyrimidine compounds that act as antagonists or inhibitors for Toll-like receptors 7 and/or 8, and their use in pharmaceutical compositions effective for treatment of systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis.

  本公开的实施方案涉及作为Toll样受体7和/或8的拮抗剂或抑制剂的四氢吡唑嘧啶化合物，以及它们在有效治疗系统性红斑狼疮（SLE）和狼疮肾炎的药物组合物中的用途。
• US9126999B2
  申请人：——

  公开号：US9126999B2

  公开（公告）日：2015-09-08
• US9446046B2
  申请人：——

  公开号：US9446046B2

  公开（公告）日：2016-09-20
• US9850242B2
  申请人：——

  公开号：US9850242B2

  公开（公告）日：2017-12-26
• [EN] TETRAHYDROPYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS TÉTRAHYDROPYRAZOLOPYRIMIDINES
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2013181579A2

  公开（公告）日：2013-12-05

  Embodiments of the disclosure relate to tetrahydropyrazolopyrimidine compounds that act as antagonists or inhibitors for Toll-like receptors 7 and/or 8, and their use in pharmaceutical compositions effective for treatment of systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis