(R)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-N-propylpropanamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-N-propylpropanamide
• 英文别名: (2R)-2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-N-propylpropanamide
• 化学式: C₁₄H₁₉N₃O
• mdl: MFCD27882419
• 分子量: 245.324
• InChiKey: CVCDKHDTHVZZKC-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.357
• 拓扑面积：
  70.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  正丙胺 、 L-色氨酸 在 硼酸三(2,2,2-三氟乙基)酯 作用下， 80.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 6.0h， 以84%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  使用B（OCH2CF3）3直接酰胺化未保护的氨基酸

  摘要：

  可商购的硼酸酯B（OCH 2 CF 3）3可用于在环戊基甲基醚中实现小α-氨基酸与一系列胺的无保护基的直接酰胺化。该方法可以...

  DOI：

  10.1039/c6cc05147b

文献信息

• Protecting-Group-Free Amidation of Amino Acids using Lewis Acid Catalysts
  作者：Marco T. Sabatini、Valerija Karaluka、Rachel M. Lanigan、Lee T. Boulton、Matthew Badland、Tom D. Sheppard

  DOI：10.1002/chem.201800372

  日期：2018.5.11

  Amidation of unprotected amino acids has been investigated using a variety of ‘classical“ coupling reagents, stoichiometric or catalytic group(IV) metal salts, and boron Lewis acids. The scope of the reaction was explored through the attempted synthesis of amides derived from twenty natural, and several unnatural, amino acids, as well as a wide selection of primary and secondary amines. The study also

  已使用多种“经典”偶联剂，化学计量或催化基团（IV）金属盐和硼路易斯酸研究了未保护氨基酸的酰胺化。通过尝试合成衍生自二十种天然和几种非天然氨基酸以及广泛选择的伯胺和仲胺的酰胺，探索了反应的范围。该研究还研究了药用相关化合物的合成，以及这种直接酰胺化方法的可扩展性。最后，我们提供了对在这些反应中观察到的化学选择性的见解。
• [EN] POTENT ASGPR-BINDING COMPOUNDS FOR THE DEGRADATION OF IMMUNOGLOBULINS AND OTHER PROTEINS<br/>[FR] COMPOSÉS PUISSANTS DE LIAISON À L'ASGPR PERMETTANT LA DÉGRADATION D'IMMUNOGLOBULINES ET D'AUTRES PROTÉINES
  申请人：[en]AVILAR THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2022235699A2

  公开（公告）日：2022-11-10

  Extracellular protein degraders and compositions are provided that have a potent asialoglycoprotein receptor (ASGPR) Binding Ligand bound to an Extracellular Protein Targeting Ligand for the selective degradation of the Target Extracellular Protein, for example immunoglobulinin vivoto treat disorders mediated by the extracellular protein.