7-fluoro-6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-one | 62106-03-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 7-fluoro-6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-one
• 英文别名: 7-fluoro-6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carbolin-1-one；7-fluoro-6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-β-carbolin-1-one；7-Fluoro-6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indol-1-one
• CAS: 62106-03-0
• 化学式: C₁₂H₁₁FN₂O₂
• 分子量: 234.23
• InChiKey: XXHZZFPPMBYCIH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  54.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-fluoro-6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-one 在 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以607 mg的产率得到3-(2-aminoethyl)-6-fluoro-5-methoxy-1H-indole-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  INDOLECARBOXAMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP2873660B1
• 作为产物：
  描述：

  3-[(3-fluoro-4-methoxyphenyl)hydrazinylidene]piperidin-2-one 在 甲酸 作用下， 反应 1.0h， 以780 mg的产率得到7-fluoro-6-methoxy-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-one
  参考文献：
  名称：

  INDOLECARBOXAMIDE DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP2873660B1

文献信息

• Indole carboxamide derivative
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US09376449B2

  公开（公告）日：2016-06-28

  The present invention relates to indole carboxamide compounds of formula (I) or a salt thereof wherein R2, R3, R4, R6, R7, R8, R51 and R52 have the meanings as indicated herein, and are MT1 and/or MT2 receptor agonists useful for treating and/or preventing urological diseases.

  本发明涉及式（I）的吲哚羧酰胺化合物或其盐，其中R2、R3、R4、R6、R7、R8、R51和R52具有所示含义，并且是MT1和/或MT2受体激动剂，可用于治疗和/或预防泌尿系统疾病。
• INDOLE CARBOXAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20150203505A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  [Problem] To provided a compound which is useful as an MT1 and/or MT2 receptor agonist. [Means for Solution] The present inventors have conducted studies on MT1 and/or MT2 receptor agonists, and have found that an indole carboxamide compound has an MT1 and/or MT2 receptor agonistic action, thereby completing the present invention. The indole carboxamide compound of the present invention has the MT1 and/or MT2 receptor agonistic action as well as a low CNS penetration, and therefore, it can be used as an agent for preventing and/or treating urological diseases; in one embodiment, lower urinary tract symptoms; in another embodiment, urine storage symptom, in another embodiment, urinary incontinence; in a still another embodiment, stress urinary incontinence; and the like.

  [问题] 提供一种作为MT1和/或MT2受体激动剂有用的化合物。 [解决方法] 现在的发明者对MT1和/或MT2受体激动剂进行了研究，并发现一种吲哚羧酰胺化合物具有MT1和/或MT2受体激动作用，从而完成了本发明。 本发明的吲哚羧酰胺化合物具有MT1和/或MT2受体激动作用以及低CNS穿透性，因此，它可以用作预防和/或治疗泌尿系统疾病的药物； 在一种实施例中，是下尿路症状； 在另一种实施例中，是尿液储存症状； 在另一种实施例中，是尿失禁； 在仍另一种实施例中，是压力性尿失禁； 等等。
• INDOLE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP3095781B1

  公开（公告）日：2018-10-03
• US9376449B2
  申请人：——

  公开号：US9376449B2

  公开（公告）日：2016-06-28
• US9637451B2
  申请人：——

  公开号：US9637451B2

  公开（公告）日：2017-05-02