4-氨基-n-甲基烟酰胺 | 910656-00-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氨基-n-甲基烟酰胺
• 英文名称: 4-amino-N-methylnicotinamide
• 英文别名: 4-amino-N-methyl-3-pyridinecarboxamide；4-amino-N-methylpyridine-3-carboxamide
• CAS: 910656-00-7
• 化学式: C₇H₉N₃O
• 分子量: 151.168
• InChiKey: PBTGPEBCBFBUFK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  419.8±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.206±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280
• 危险性描述：
  H302,H312,H332

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-n-甲基烟酰胺 、 氯乙酰氯 在 4-二甲氨基吡啶 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 4-[(chloroacetyl)amino]-N-methyl-3-pyridinecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOXAZINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF GLYTL MEDIATED DISORDERS
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINONE POUR TRAITER DES TROUBLES INDUITS PAR GLYTL

  摘要：

  本发明涉及苯并噁唑酮衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由GlyT1介导的疾病中的应用，包括神经系统和神经精神疾病，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍。

  公开号：

  WO2011012622A1
• 作为产物：
  描述：

  盐酸甲胺 、 4-氨基吡啶-3-羧酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-氨基-n-甲基烟酰胺
  参考文献：
  名称：

  WO2008/115369

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  4-氨基吡啶-3-羧酸 、 盐酸甲胺 、 1,2-二氯乙烷 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 在 乙酸乙酯 、 碳酸氢钠 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 、 4-氨基-n-甲基烟酰胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以to obtain the desired product 4-amino-N-methylnicotinamide的产率得到4-氨基-n-甲基烟酰胺
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF FOCAL ADHESION KINASE

  摘要：

  本发明提供了针对聚焦粘附激酶（一种酶，参与细胞细胞骨架与细胞外基质的结合）的抑制剂，该酶被认为参与细胞迁移、细胞增殖和细胞存活等过程。这些抑制剂是5-取代的2,4-二氨基吡啶的衍生物，其中取代基如此定义。本发明还提供了使用这些抑制剂治疗癌症的方法，以及通过使用偶联反应制备这些抑制剂的方法。

  公开号：

  US20130281443A1

文献信息

• Fused Bicyclic Inhibitors of Hcv
  申请人：Simmen Kenneth Alan

  公开号：US20080182863A1

  公开（公告）日：2008-07-31

  Certain appropriately substituted fused bicyclic pyrimidine compounds having an amide-substituted pyridylamine group at C-4 of the pyrimidine ring are useful in the treatment of conditions associated with HCV.

  具有酰胺取代的吡啶基氨基团的融合双环嘧啶化合物在治疗与丙型肝炎相关的疾病方面是有用的，其中该氨基团位于嘧啶环的C-4位置。
• Fused bicyclic inhibitors of TGFbeta
  申请人：Hart Barry

  公开号：US20070066632A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  Certain appropriately substituted fused bicyclic pyrimidine compounds having an amide-substituted pyridylamine group at C-4 of the pyrimidine ring are useful in the treatment of conditions associated with excessive TGFβ activity and certain viral disorders.

  某些适当取代的融合双环嘧啶化合物，在嘧啶环的C-4位置具有酰胺取代的吡啶胺基团，可用于治疗与过度TGFβ活性和某些病毒性疾病相关的病症。
• Inhibitors of focal adhesion kinase
  申请人：Liang Congxin

  公开号：US08501763B2

  公开（公告）日：2013-08-06

  The invention provides inhibitors of focal adhesion kinase, an enzyme involved in the attachment of the cytoskeleton of a cell to an extracellular matrix, which has been implicated in processes such as cell migration, cell proliferation, and cell survival. The inhibitors are derivatives of a 5-substituted 2,4-diaminopyridine wherein the substituents are as defined herein. The invention also provides a method of using the inhibitors in treatment of cancer, and methods of preparation of the inhibitors by use of coupling reactions.

  本发明提供了针对聚焦粘附激酶（一种参与细胞细胞骨架与细胞外基质附着的酶）的抑制剂，该酶被认为参与了细胞迁移、细胞增殖和细胞存活等过程。这些抑制剂是5-取代-2,4-二氨基吡啶的衍生物，其中取代基如本文所定义。本发明还提供了一种使用这些抑制剂治疗癌症的方法，以及通过使用偶联反应制备这些抑制剂的方法。
• NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIWARA Hideyasu

  公开号：US20130116430A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  An object of the present invention is to provide to a compound and a pharmaceutical composition, which have excellent Syk-inhibitory activity. The present invention provides a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) (wherein R 1 represents a halogen atom; R 2 represents a C 1-12 alkyl group, a C 2-12 alkenyl group, a C 2-12 alkynyl group, a C 3-8 cycloalkyl group, an aryl group, an ar-C 1-6 alkyl group or a heterocyclic group, each optionally having at least one substituent; R 3 represents an aryl group or a heterocyclic group each optionally having at least one substituent; and R 4 and R 5 each independently represent a hydrogen atom; and R 2 and R 4 may form a cyclic amino group optionally having at least one substituent together with the nitrogen atom to which they bind) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition for use in the treatment of a Syk-related disease which comprises the nicotinamide derivative or a salt thereof.

  本发明的目的是提供一种具有优异的Syk抑制活性的化合物和制药组合物。本发明提供了一种由以下式(I)表示的烟酰胺衍生物（其中R1表示卤素原子；R2表示C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、芳基、芳基-C1-6烷基或杂环基，每种均可选地具有至少一个取代基；R3表示芳基或杂环基，每种均可选地具有至少一个取代基；R4和R5各自独立地表示氢原子；且R2和R4可以与它们结合的氮原子一起形成具有至少一个取代基的环状氨基团）或其盐，并且用于治疗Syk相关疾病的制药组合物包括该烟酰胺衍生物或其盐。
• [EN] PYRIMIDINE COMPOUND AS AXL INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ DE PYRIMIDINE UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR D'AXL<br/>[ZH] 作为AXL抑制剂的嘧啶类化合物
  申请人：NANJING CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021239133A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  本发明公开了作为AXL抑制剂的嘧啶类化合物，该嘧啶类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书所述，本发明还提供了其制备方法。本发明的嘧啶类化合物具有显著的AXL抑制活性，能够用作AXL抑制剂。