2-chloro-N-(2-methoxyethyl)pyrimidin-4-amine | 1224600-39-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2-chloro-N-(2-methoxyethyl)pyrimidin-4-amine
• CAS: 1224600-39-8
• 化学式: C₇H₁₀ClN₃O
• 分子量: 187.629
• InChiKey: CBGPQFOKFNIGIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  47
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-N-(2-methoxyethyl)pyrimidin-4-amine 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以38%的产率得到2-(2-氯嘧啶-4-基氨基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  Antibacterial Compounds

  摘要：

  本发明提供了以下式的化合物，其盐、拉克酸盐、对映体、对映异构体、酯、氨基甲酸酯、磷酸酯、硫酸酯、氘代形式及其前药。 还提供了将这些化合物用作抗菌剂、包含它们的组合物以及它们的制造方法。

  公开号：

  US20130252938A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯嘧啶 、 2-甲氧基乙胺 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-chloro-N-(2-methoxyethyl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  Amide-based inhibitors of p38α MAP kinase. Part 2: Design, synthesis and SAR of potent N-pyrimidyl amides

  摘要：

  Optimization of a tri-substituted N-pyridyl amide led to the discovery of a new class of potent N-pyrimidyl amide based p38 alpha MAP kinase inhibitors. Initial SAR studies led to the identification of 5-dihydrofuran as an optimal hydrophobic group. Additional side chain modi. cations resulted in the introduction of hydrogen bond interactions. Through extensive SAR studies, analogs bearing free amino groups and alternatives to the parent (S)-alpha-methyl benzyl moiety were identified. These compounds exhibited improved cellular activities and maintained balance between p38a and CYP3A4 inhibition. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.02.090

文献信息

• [EN] TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011084402A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  The present invention relates to pyridazin-4(1H)-one derivatives, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

  本发明涉及吡啶并嗪-4(1H)-酮衍生物，用于治疗细胞增殖性疾病，治疗与MET活性相关的疾病，并抑制受体酪氨酸激酶MET。该发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及利用它们治疗哺乳动物癌症的方法。
• TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Young Jonathan

  公开号：US20120264735A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The present invention relates to pyridazin-4(1H)-one derivatives, that are useful for treating cellular proliferative diseases, for treating disorders associated with MET activity, and for inhibiting the receptor tyrosine kinase MET. The invention also related to compositions which comprise these compounds, and methods of using them to treat cancer in mammals.

  本发明涉及吡啶并嗪-4(1H)-酮衍生物，用于治疗细胞增殖性疾病，治疗与MET活性相关的疾病，以及抑制受体酪氨酸激酶MET。本发明还涉及包含这些化合物的组合物和使用它们治疗哺乳动物癌症的方法。
• ANTIBACTERIAL COMPUNDS
  申请人：Biota Europe Ltd

  公开号：US20150329530A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention provides a compound of the following formula, salts, racemates, diastereomers, enantiomers, esters, carbamates, phosphates, sulfates, deuterated forms and prodrugs thereof. Also provided is the use of these compounds as antibacterials, compositions comprising them and processes for their manufacture.

  本发明提供以下式子的化合物，其盐，外消旋体，对映体，酯，氨基甲酸酯，磷酸酯，硫酸酯，氘代形式和前药。此外，还提供这些化合物作为抗菌剂的用途，包含它们的组合物以及它们的制造过程。
• ANTIBACTERIAL COMPOUNDS
  申请人：Biota Europe Ltd

  公开号：EP2828257B1

  公开（公告）日：2017-07-26
• US4256738A
  申请人：——

  公开号：US4256738A

  公开（公告）日：1981-03-17