methoxy-6-o-tolyl-pyridine | 1096689-47-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methoxy-6-o-tolyl-pyridine
• 英文别名: 2-Methoxy-6-(2-methylphenyl)pyridine
• CAS: 1096689-47-2
• 化学式: C₁₃H₁₃NO
• 分子量: 199.252
• InChiKey: XZUPLTLZXCNBDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二氧化碳 、 methoxy-6-o-tolyl-pyridine 在 四乙基碘化铵 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以67 %的产率得到2-methoxy-6-(o-tolyl)isonicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  芳烃与 CO2 的位点选择性电化学 C−H 羧基化

  摘要：

  已经开发了一种用于芳烃与 CO 2的电化学 C-H 羧化的通用和选择性方法，以获得具有优异原子经济性的有价值的芳族羧酸。通过这种电化学还原活化策略实现了高水平的化学选择性和区域选择性。

  DOI：

  10.1002/anie.202214710
• 作为产物：
  描述：

  6-甲氧基吡啶-2-硼酸频哪醇酯 、 2-溴甲苯 在 dichlorobis(chlorodi-tert-butylphosphine) palladium(II) 、 cesium fluoride 作用下， 以 丙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以52%的产率得到methoxy-6-o-tolyl-pyridine
  参考文献：
  名称：

  钯催化的Suzuki-Miyaura偶联的吡啶基-2-硼酸酯与芳基卤化物的偶合反应，使用的是高活性和空气稳定的氯化膦和氧化物配体

  摘要：

  吡啶基-2-硼酸酯的钯催化的Suzuki-Miyaura偶联为包含2-吡啶基部分的有用的联芳基结构单元提供了一种有效的方法。方便的反应方案证明了其在药物化学中的潜在广泛应用。

  DOI：

  10.1021/ol802642g

文献信息

• The Highly Efficient Suzuki-Miyaura Cross-Coupling of (Hetero)aryl Chlorides and (Hetero)arylboronic Acids Catalyzed by “Bulky-yet-Flexible” Palladium-PEPPSI Complexes in Air
  作者：Jia-Sheng Ouyang、Yan-Fang Li、Fei-Dong Huang、Dong-Dong Lu、Feng-Shou Liu

  DOI：10.1002/cctc.201701076

  日期：2018.1.23

  Pd–PEPPSI complexes were designed and synthesized. The relationship between catalyst structure and properties was systematically investigated. It was revealed that “bulky‐yet‐flexible” C3 bearing ancenaphthyl backbone was a highly efficient precatalyst and could be successfully employed in Suzuki–Miyaura reactions of (hetero)aryl chlorides with (hetero)arylboronic acids at a low palladium loading in the presence

  设计并合成了一系列Pd-PEPPSI复合物。系统地研究了催化剂结构与性能之间的关系。结果表明，具有“大而灵活”的带有C3的萘基骨架是高效的预催化剂，在存在钯的情况下，可以成功地将Suzuki-Miyaura用于（杂）芳基氯与（杂）芳基硼酸的Suzuki-Miyaura反应。空气中的弱无机碱。
• [EN] SUBSTITUTED 3-HETEROAROYLAMINO-PROPIONIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS<br/>[FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE L'ACIDE 3-HÉTÉROAROYLAMINO-PROPIONIQUE ET LEUR UTILISATION COMME COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2012101197A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein A, D, E, L, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中A、D、E、L、G、R10、R30、R40、R50和R60具有所述权利要求中指示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。它们是蛋白酶卡特普西A的抑制剂，可用于治疗动脉硬化、心力衰竭、肾脏疾病、肝脏疾病或炎症性疾病等疾病。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法、它们的用途以及包含它们的药物组合物。
• SUBSTITUTED 3-HETEROAROYLAMINO-PROPIONIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：RUF Sven

  公开号：US20120252809A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, D, E, L, G, R 10 , R 30 , R 40 , R 50 and R 60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式I的化合物，其中A、D、E、L、G、R10、R30、R40、R50和R60具有声明中指示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。它们是蛋白酶卡特普西林A的抑制剂，可用于治疗动脉硬化、心力衰竭、肾脏疾病、肝脏疾病或炎症性疾病等疾病。此外，本发明还涉及制备式I化合物的方法、它们的用途以及包含它们的制药组合物。
• HSP90 INHIBITORS
  申请人：Chen Young K.

  公开号：US20090305998A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  The invention relates to HSP90 inhibiting compounds consisting of the formula: wherein the variables are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

  本发明涉及抑制HSP90的化合物，其由下式表示：其中变量如定义所述。本发明还涉及包括此类化合物的制药组合物、工具箱和制造物品；用于制备该化合物的方法和中间体；以及使用该化合物的方法。
• US8669370B2
  申请人：——

  公开号：US8669370B2

  公开（公告）日：2014-03-11