2-chloro-4-(3-chlorophenyl)-α-(4-chlorophenyl)-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-6-quinazolinemethanol | 280143-20-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二芳基庚烷
• 英文名称: 2-chloro-4-(3-chlorophenyl)-α-(4-chlorophenyl)-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-6-quinazolinemethanol
• 英文别名: 2-chloro-4-(3-chlorophenyl)-alpha-(4-chlorophenyl)-alpha-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-6-quinazolinemethanol；[2-chloro-4-(3-chlorophenyl)quinazolin-6-yl]-(4-chlorophenyl)-(3-methylimidazol-4-yl)methanol
• CAS: 280143-20-6
• 化学式: C₂₅H₁₇Cl₃N₄O
• 分子量: 495.795
• InChiKey: AYJYTVGYOQVKCG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-(3-chlorophenyl)-α-(4-chlorophenyl)-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-6-quinazolinemethanol 在 盐酸 、 氯化亚砜 、 氨 作用下， 以 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 C-(4-Chloro-phenyl)-C-[5-(3-chloro-phenyl)-imidazo[1,2-a]quinazolin-7-yl]-C-(3-methyl-3H-imidazol-4-yl)-methylamine
  参考文献：
  名称：

  Substituted azoloquinolines and -quinazolines as new potent farnesyl protein transferase inhibitors

  摘要：

  A series of (4-chlorophenyl)-alpha-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)azoloquinolines and -quinazolines was prepared. These compounds displayed potent Farnesyl Protein Transferase inhibitory activity and tetrazolo[1,5-a]quinazolines are promising agents for oral in vivo inhibition. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.08.080
• 作为产物：
  描述：

  6-(4-chlorobenzoyl)-4-(3-chlorophenyl)-2(1H)-quinazolinone 在 正丁基锂 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-chloro-4-(3-chlorophenyl)-α-(4-chlorophenyl)-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)-6-quinazolinemethanol
  参考文献：
  名称：

  Substituted azoloquinolines and -quinazolines as new potent farnesyl protein transferase inhibitors

  摘要：

  A series of (4-chlorophenyl)-alpha-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)azoloquinolines and -quinazolines was prepared. These compounds displayed potent Farnesyl Protein Transferase inhibitory activity and tetrazolo[1,5-a]quinazolines are promising agents for oral in vivo inhibition. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.08.080

文献信息

• Farnesyl transferase inhibiting quinoline and quinazoline derivatives as farnesyl transferase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030203904A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  This invention comprises the novel compounds of formula (I)wherein r, s, t, Y 1 -Y 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 7 have defined meanings, having farnesyl transferase inhibiting activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

  这个发明包括式（I）的新化合物，其中r，s，t，Y1-Y2，R1，R2，R3，R4，R5和R7具有定义的含义，具有法尼醇转移酶抑制活性；它们的制备，含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。
• Farnesyl Transferase Inhibiting 1,2-Annelated Quinoline Enantiomer
  申请人：Venet Marc Gaston

  公开号：US20080114009A1

  公开（公告）日：2008-05-15

  (−)-5-(3-Chlorophenyl)-α-(4-chlorophenyl)-α-(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)tetrazolo-[1,5-a]quinazoline-7-methanamine and its pharmaceutically acceptable acid addition salts, and the use of such compounds in medicine especially for the treatment of cancer

  (-)-5-(3-氯苯基)-α-(4-氯苯基)-α-(1-甲基-1H-咪唑-5-基)四唑[1,5-a]喹唑啉-7-甲胺及其药学上可接受的酸盐，以及这些化合物在医学上的应用，特别是用于癌症治疗。
• FARNESYL TRANSFERASE INHIBITING QUINOLINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES AS FARNESYL TRANSFERASE INHIBITORS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP1322635A1

  公开（公告）日：2003-07-02
• US7053105B2
  申请人：——

  公开号：US7053105B2

  公开（公告）日：2006-05-30
• US8318753B2
  申请人：——

  公开号：US8318753B2

  公开（公告）日：2012-11-27