Boc-Arg(Pbf)-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Arg(Pbf)-OH
• 英文别名: Nalpha-Boc-Nomega-(2,2,4,6,7-pentamethyl-2,3-dihydrobenzo[b]furan-5-ylsulfonyl)-D-arginine；5-[[amino-[(2,2,4,6,7-pentamethyl-3H-1-benzofuran-5-yl)sulfonylamino]methylidene]amino]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]pentanoic acid
• 化学式: C₂₄H₃₈N₄O₇S
• 分子量: 526.654
• InChiKey: CVFXPOKENLGCID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  178
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Arg(Pbf)-OH 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于自我监测细胞内基因传递的细胞穿透性聚二硫化物纳米淬灭剂 (qCPD)

  摘要：

  监测基因传递对于基因治疗具有显着的益处。在此，我们报道了一种纳米猝灭剂系统，该系统通过在核酸辅助细胞穿透聚二硫醚（CPD）形成过程中掺杂 FRET 对来实现。我们的结果表明，该策略不仅产生具有最小内溶酶体捕获的有效基因递送聚合物，而且还能够监测活细胞中载体中基因的释放。这项研究进一步扩展了 CPD 作为基因传递工具的应用。

  DOI：

  10.1039/d1cc07020g

文献信息

• 水溶性抗肿瘤化合物
  申请人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研 究所

  公开号：CN104370862B

  公开（公告）日：2019-04-23

  本发明涉及如式（Ⅰ）所示的水溶性抗肿瘤化合物，本发明还涉及所述化合物的制备方法及其用于制备抗肿瘤药物的用途。通过本发明的修饰方式可以得到水溶性好的稳定的紫杉醇类、喜树碱类等抗肿瘤化合物前药，克服由于溶剂或辅料原因导致的副作用。Drug‑Linker‑FG（I）。
• A nitroreductase and glutathione responsive nanoplatform for integration of gene delivery and near-infrared fluorescence imaging
  作者：Hong Liang、Qunjie Bi、Ao Hu、Xiaobing Chen、Rongrong Jin、Xu Song、Bowen Ke、Matthias Barz、Yu Nie

  DOI：10.1039/c9cc10071g

  日期：——

  platform rationally integrating indocyanine green analogues and an arginine-rich dendritic peptide with both nitroreductase (NTR) and glutathione (GSH) reduction responsive linkers was developed. This multifunctional platform can enable selective and efficient gene delivery and specific turn-on fluorescence imaging in tumors.

  开发了一种新型平台，该平台合理地整合了吲哚菁绿色类似物和富含精氨酸的树突状肽与硝基还原酶（NTR）和谷胱甘肽（GSH）还原反应性接头。这个多功能平台可以在肿瘤中进行选择性和有效的基因递送以及特异性的开启荧光成像。
• 近红外染料、其靶向成像剂、纳米载体和抗癌 药物及应用
  申请人：四川大学

  公开号：CN109096170B

  公开（公告）日：2020-07-03

  本发明公开一类近红外荧光染料、其构建的靶向成像剂、纳米载体和抗癌药物及应用。本发明所述近红外荧光染料与亲水性树状分子通过环境敏感键连接形成具有自组装能力的两亲性树状分子。亲水性树状分子以赖氨酸和精氨酸为骨架结构时，具有良好的肿瘤靶向性和穿膜性。两亲性分子还具有硝基还原酶响应性，能自组装成纳米脂质体或胶束或囊泡，用于基因和/或药物载体，所述载体在肿瘤微环境中解组装，释放基因和/或药物，以实现治疗目的。该两亲性分子还可在近红外光照下产生活性氧，可用于光动力治疗。所述分子在自组装前后和解组装后都是荧光淬灭状态，仅在肿瘤细胞硝基还原酶作用下才会产生荧光增强，且穿透能力更强，更精准。
• 一种抗增生性瘢痕外用药物制剂
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN112933037B

  公开（公告）日：2023-08-18

  本发明公开了一种抗增生性瘢痕外用药物制剂，包括药物、药物载体和辅料，所述药物载体为仿病毒破膜磷脂，磷脂的亲水头部通过酰胺键或酯键连接不同代数的多精氨酸树状多肽分子。所述药物载体制成的载药可变形脂质体具有丰富的胍基结构，易于透过皮肤表皮，被细胞摄取，具有强大的破坏细胞膜的功能。最后将药物载体包裹于凝胶内形成原位递送系统，形成具有持续的药物递送能力、超强的瘢痕组织渗透能力及破坏瘢痕成纤维细胞消除增生组织的多效一体外用制剂。
• Delivery of siHIF‐1α to Reconstruct Tumor Normoxic Microenvironment for Effective Chemotherapeutic and Photodynamic Anticancer Treatments
  作者：Xiaobing Chen、Rongrong Jin、Qian Jiang、Qunjie Bi、Ting He、Xu Song、Matthias Barz、Hua Ai、Xintao Shuai、Yu Nie

  DOI：10.1002/smll.202100609

  日期：2021.6

  response of tumor cells and blood vessels represents a promising strategy to reverse the adverse tumor hypoxic microenvironment. In the present study, an integrated amphiphilic system (RSCD) is designed based on Angiotensin II receptor blocker candesartan for siRNA delivery against the hypoxia-inducible factor-1 alpha (HIF-1α), aiming at both vascular and cellular “relaxation” to reconstruct a tumor normoxic

  肿瘤缺氧微环境不仅会诱导肿瘤细胞的遗传和表观遗传变化，形成需氧量的未成熟血管，还会影响治疗干预的效率。另一方面，杀死肿瘤细胞或破坏肿瘤血管以阻断营养和氧气供应的传统治疗方法通常会促进更恶劣的微环境。因此，同时缓解肿瘤细胞和血管的紧张反应代表了逆转不利的肿瘤缺氧微环境的有希望的策略。在本研究中，基于血管紧张素 II 受体阻滞剂坎地沙坦设计了一个集成的两亲系统 (RSCD)，用于针对缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 的 siRNA 递送，旨在血管和细胞“松弛”以重建肿瘤常氧微环境。体外和体内研究均证实，缺氧诱导的 HIF-1α 表达下调 70%，血管生长抑制 60%。“松弛”疗法使新生血管形成更完整、更有组织的结构，显着提高肿瘤内部的氧含量，从而抑制50%的生长。此外，肿瘤微环境的重建增强了肿瘤靶向药物的递送，并显着改善了化疗和光动力抗癌治疗。“松弛”疗法使新生血管形成更完整、更有组织的