2-chloro-5-cyclopropylmethoxy-3-fluoropyridine | 1353776-90-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-5-cyclopropylmethoxy-3-fluoropyridine
• 英文别名: 2-Chloro-5-(cyclopropylmethoxy)-3-fluoropyridine；2-chloro-5-(cyclopropylmethoxy)-3-fluoropyridine
• CAS: 1353776-90-5
• 化学式: C₉H₉ClFNO
• 分子量: 201.628
• InChiKey: WOBMJWXGAPVSIW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-5-cyclopropylmethoxy-3-fluoropyridine 、 N-((S)-1-(4-((R)-pyrrolidin-3-yloxy)phenyl)ethyl)acetamide hydrochloride 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 2-(二叔丁基膦)联苯 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）的新吡咯烷衍生物，其用作药物，用于其治疗用途的方法以及含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2014114578A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-氟-5-羟基吡啶 、 溴甲基环丙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-chloro-5-cyclopropylmethoxy-3-fluoropyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）的新吡咯烷衍生物，其用作药物，用于其治疗用途的方法以及含有它们的药物组合物。

  公开号：

  WO2014114578A1

文献信息

• [EN] BIARYLOXY DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIARYLOXY UTILISÉS EN TANT QUE BLOQUEURS DE TTX-S
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2019045035A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The present invention relates to biaryloxy derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channel is involved.　The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及具有阻断活性的双芳氧基衍生物，可作为TTX-S通道的阻断活性，并且可用于治疗或预防涉及电压门控钠通道的紊乱和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及电压门控钠通道的疾病中使用这些化合物和组合物。
• NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：ROTH Gerald Juergen

  公开号：US20120157425A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The invention relates to new piperidine derivatives of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  该发明涉及新的哌啶衍生物，其化学式I，用作药物，用于治疗的方法以及含有它们的药物组合物。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012001107A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The invention relates to new piperidine derivatives of the formula (I) to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及一种新的哌啶衍生物，其化学式为（I），以及它们作为药物的用途，它们的治疗用途的方法以及包含它们的制药组合物。
• Biaryloxy derivatives as TTX-S blockers
  申请人：RaQualia Pharma Inc.

  公开号：US11020381B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention relates to biaryloxy derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channel is involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及对电压门控钠通道（如 TTX-S 通道）具有阻断活性的双芳基氧基衍生物，这些衍生物可用于治疗或预防涉及电压门控钠通道的紊乱和疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及电压门控钠通道的此类疾病中的用途。
• PIPERIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2588451B1

  公开（公告）日：2015-12-30