5-[2-(dimethylamino)ethoxy]pyrazin-2-amine | 1193395-74-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-[2-(dimethylamino)ethoxy]pyrazin-2-amine
• 英文别名: 5-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyrazin-2-ylamine；5-(2-(Dimethylamino)ethoxy)pyrazin-2-amine
• CAS: 1193395-74-2
• 化学式: C₈H₁₄N₄O
• 分子量: 182.225
• InChiKey: MCUGKPFQQXKLLW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[2-(dimethylamino)ethoxy]pyrazin-2-amine 在 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 potassium phosphate 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 正丁醇 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 6-tert-Butyl-2-(3-{5-[5-(2-dimethylamino-ethoxy)-pyrazin-2-ylamino]-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl}-2-hydroxymethyl-phenyl)-8-fluoro-2H-phthalazin-1-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of Bruton's Tyrosine Kinase

  摘要：

  该应用程序根据通用公式I揭示了6-(2-羟甲基苯基)-2-甲基-2H-吡啶并-3-酮衍生物： 其中，变量X、R和Y4如本文所述定义，这些衍生物抑制Btk。本文披露的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过度Btk活性相关的疾病。这些化合物进一步可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫疾病，如类风湿性关节炎。还披露了含有公式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

  公开号：

  US20120040949A1
• 作为产物：
  描述：

  dimethyl-[2-(5-nitropyrazin-2-yloxy)ethyl]amine 在 钯 氢气 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 74.0h， 以to afford 209 mg, (90%) of the title compound as a gummy solid的产率得到5-[2-(dimethylamino)ethoxy]pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE

  摘要：

  本申请披露了根据通用式I定义的6-(2-羟甲基苯基)-2-甲基-2H-吡啶并[3,4-b][1,4]嗪衍生物，其中，变量X、R和Y4如本文所述，这些衍生物可抑制Btk。本申请所披露的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过度Btk活性相关的疾病。这些化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫性疾病，例如类风湿性关节炎。本申请还披露了含有通用式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

  公开号：

  US20130178461A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS TARGETING RNA-BINDING PROTEINS OR RNA-MODIFYING PROTEINS<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT DES PROTÉINES DE LIAISON À L'ARN OU DES PROTÉINES MODIFIANT L'ARN
  申请人：TWENTYEIGHT SEVEN INC

  公开号：WO2021178420A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  The invention relates to a compound represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions comprising the same and methods of preparing and using the same. The variables are described herein.

  该发明涉及由化学式（I）表示的化合物，或其药用可接受盐，包括含有该化合物的组合物以及制备和使用该化合物的方法。这里描述了变量。
• INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20130178461A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  This application discloses 6-(2-Hydroxymethyl-phenyl)-2-methyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formula I: wherein, variables X, R, and Y 4 , are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation, such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

  本申请披露了根据通用式I定义的6-(2-羟甲基苯基)-2-甲基-2H-吡啶并[3,4-b][1,4]嗪衍生物，其中，变量X、R和Y4如本文所述，这些衍生物可抑制Btk。本申请所披露的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过度Btk活性相关的疾病。这些化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎症和自身免疫性疾病，例如类风湿性关节炎。本申请还披露了含有通用式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
• CYCLOPENTYLACRYLIC ACID AMIDE DERIVATIVE
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2275414A1

  公开（公告）日：2011-01-19

  A compound having a hypoglycemic effect is provided. The compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof are useful for the treatment or prevention of diabetes, obesity, and the like. The compound is represented by the general formula (1): (wherein R1 and R2 are each independently a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1 to C6 alkyl group, a C1 to C6 alkoxy group, a C1 to C6 alkylsulfonyl group, a C1 to C6 alkylsulfinyl group, a C1 to C6 alkylsulfonyl group, or a C1 to C6 alkoxy-C1 to C6 alkylsulfonyl group, and A is a substituted or unsubstituted heteroaryl group).

  本研究提供了一种具有降血糖作用的化合物。该化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防糖尿病、肥胖症等。该化合物由通式（1）表示： (其中 R1 和 R2 各自独立地为氢原子、卤素原子、氨基、羟基、羟基氨基、硝基、氰基、氨基磺酰基、C1 至 C6 烷基、C1 至 C6 烷氧基、C1 至 C6 烷烃基、C1 至 C6 烷烃基、C1 至 C6 烷烃基、C1 至 C6 烷氧基、C1 至 C6 烷烃基、C1 至 C6 烷烃基、C1 至 C6 烷烃基、C1 至 C6 烷氧基C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基或 C1-C6烷氧基-C1-C6烷基磺酰基，且 A 是取代或未取代的杂芳基）。
• CYCLOPENTYLACRYLAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2275414B1

  公开（公告）日：2015-06-10
• US8481540B2
  申请人：——

  公开号：US8481540B2

  公开（公告）日：2013-07-09