(3R,5R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-5-(methoxymethyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid | 1269755-34-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (3R,5R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-5-(methoxymethyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid
• 英文别名: (3R,5R)-5-(methoxymethyl)-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidine-3-carboxylic acid
• CAS: 1269755-34-1
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₅
• 分子量: 259.302
• InChiKey: QYSZRXPVQLAOSQ-RKDXNWHRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2R,4R)-4-[(tert-butyldiphenylsilyl)oxy]-2-(methoxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 三丁基膦 、 偶氮二甲酰胺 、 四丁基氟化铵 、 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 苯 为溶剂， 反应 58.5h， 生成 (3R,5R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-5-(methoxymethyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-ACYL PYRIMIDINE BIARYL COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS À BASE DE N-ACYL-PYRIMIDINE-BIARYL CONVENANT COMME INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE

  摘要：

  本发明提供了一般式（1）的化合物：其中X和Y中的一个是N，另一个是可选择取代的碳原子，Z2-Z5代表一个或两个氮原子，如本文进一步描述的那样，包括药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、转型异构体、互变异构体或其混合物。这些化合物抑制CDK9的活性，因此可用作药物和药物组合物的组分。还提供了使用本文描述的化合物或包含这些化合物的药物组合物治疗由CDK9介导的疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2012101064A1

文献信息

• [EN] PYRAZINYLPYRIDINES USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] PYRAZINIYLPYRIDINES UTILISÉES DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011026904A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided is a method of using a compound of Formula I for treating a disease or condition mediated by a CDK inhibitor.

  本发明提供了一种式(I)的化合物及其药用可接受的盐。还提供了一种利用式I化合物治疗由CDK抑制剂介导的疾病或症状的方法。
• [EN] N-ACYL PYRIMIDINE BIARYL COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE N-ACYL-PYRIMIDINE-BIARYL CONVENANT COMME INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012101064A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The present invention provides a compound of the general formula (1): wherein one of X and Y is N and the other is an optionally substituted carbon atom, and Z2-Z5 represent one or two nitrogen atoms, as further described herein, including pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, diastereomers, or racemates thereof. These compounds inhibit the activity of CDK9 and are thus useful as pharmaceuticals and as components of pharmaceutical compositions. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by CDK9 using the compounds described herein or pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一般式（1）的化合物：其中X和Y中的一个是N，另一个是可选择取代的碳原子，Z2-Z5代表一个或两个氮原子，如本文进一步描述的那样，包括药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、转型异构体、互变异构体或其混合物。这些化合物抑制CDK9的活性，因此可用作药物和药物组合物的组分。还提供了使用本文描述的化合物或包含这些化合物的药物组合物治疗由CDK9介导的疾病或症状的方法。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'HÉTÉROARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011026917A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention provides a compound of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided is a method of using a compound of Formula I for treating a disease or condition mediated by a CDK inhibitor.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：以及药用可接受的盐。还提供了一种使用公式I化合物治疗由CDK抑制剂介导的疾病或病症的方法。
• Method for delivery of molecules to intracellular targets
  申请人：——

  公开号：US20030119189A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  Disclosed are &bgr;-peptides and &bgr;-peptide conjugates that are capable of diffusing or otherwise being transported across the cell membranes of living cells. The &bgr;-peptides contain at least six &bgr;-amino acid residues, at leastsix of which are preferably &bgr; 3 -homoarginine residues. It has been found that when pharmacologically-active agents are conjugated to these types of &bgr;-peptides, the resulting conjugates (also disclosed herein) are also capable of diffusing or otherwise being transported across the cell membranes of living cells, including mammalian cells.

  揭示了能够扩散或以其他方式被运输穿过活细胞细胞膜的β-肽和β-肽共轭物。这些β-肽包含至少六个β-氨基酸残基，其中至少有六个是优选的β3-同型精氨酸残基。已经发现，当药理活性剂与这些类型的β-肽结合时，所得到的共轭物（本文中也披露）也能够扩散或以其他方式被运输穿过活细胞细胞膜，包括哺乳动物细胞。
• Oligomers and polymers of di-substituted cyclic imino carboxylic acids
  申请人：——

  公开号：US20020032334A1

  公开（公告）日：2002-03-14

  Disclosed are cyclic imino oligomers and polymers comprised of subunits of the formula: 1 Also disclosed are combinatorial libraries and arrays of the cyclic imino compounds.

  本发明涉及由式1的亚单位组成的环状亚胺寡聚体和聚合物。还公开了环状亚胺化合物的组合库和阵列。