4-[(1E)-2-[6-[2-[2-(2-氟乙氧基)乙氧基]乙氧基]-3-吡啶基]乙烯基]-N-甲基苯胺 | 938435-69-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-[(1E)-2-[6-[2-[2-(2-氟乙氧基)乙氧基]乙氧基]-3-吡啶基]乙烯基]-N-甲基苯胺
• 英文名称: florbetapir
• 英文别名: AV-45；(E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-fluoroethoxy)ethoxy)ethoxy)pyridin-3-yl)vinyl)-N-methylaniline；(E)-4-(2-(6-(2-(2-(2-fluoroethoxy)ethoxy)ethoxy)pyridin-3-yl)vinyl)-N-methyl benzenamine；4-[(E)-2-[6-[2-[2-(2-fluoroethoxy)ethoxy]ethoxy]pyridin-3-yl]ethenyl]-N-methylaniline
• CAS: 938435-69-9
• 化学式: C₂₀H₂₅FN₂O₃
• 分子量: 360.429
• InChiKey: YNDIAUKFXKEXSV-NSCUHMNNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (E)-tert-butyl N-(4-(2-(6-(2-(2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy)ethoxy)pyridin-3-yl)vinyl)phenyl)-N-methylcarbamate 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 四丁基氟化铵 、 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 4-[(1E)-2-[6-[2-[2-(2-氟乙氧基)乙氧基]乙氧基]-3-吡啶基]乙烯基]-N-甲基苯胺
  参考文献：
  名称：

  Facile synthesis of TEG-substituted 4-(N-methyl-N-Boc-amino)styrylpyridine and PET imaging agent [F]florbetapir ([F]AV-45)

  摘要：

  Triethylene glycol-substituted 4-(N-methyl-N-Boc-amino)styrylpyridine which can serve as key precursor for many monodentate and multidentate imaging agents for A plaques in human brain has been readily synthesized with cost-effective starting materials. The important non-radioactive monodentate positron emission tomography agent [F]florbetapir ([F]AV-45) has also been prepared by our new method.

  DOI：

  10.1080/00397911.2017.1404107

文献信息

• [EN] TAU PET IMAGING LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS D'IMAGERIE TAU-PET
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2017134098A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  The present invention relates to novel, selective radiolabelled tau ligands which are useful for imaging and quantifying tau aggregates, using positron-emission tomography (PET). The invention is also directed to compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, to the use of such compounds and compositions for imaging a tissue or a subject, in vitro or in vivo, and to precursors of said compounds.

  本发明涉及新颖的、选择性放射性标记的tau配体，用于使用正电子发射断层扫描（PET）成像和定量tau聚集物。该发明还涉及包含这种化合物的组合物，制备这种化合物和组合物的方法，使用这种化合物和组合物在体内或体外成像组织或受试者，以及这种化合物的前体。
• [EN] DIAGNOSTIC AGENTS FOR AMYLOID BETA IMAGING<br/>[FR] AGENTS DE DIAGNOSTIC POUR L'IMAGERIE D'AMYLOÏDES BÊTA
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2011141515A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  This invention relates to compounds suitable for labeling or already labeled by F-18, methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.

  本发明涉及适合用F-18标记或已被标记的化合物，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的组合物，包含这种化合物或组合物的试剂盒以及这种化合物、组合物或试剂盒在诊断成像方面的应用。
• [EN] METHOD FOR PRODUCTION OF F-18 LABELED AMYLOID BETA LIGANDS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE LIGANDS DE L'AMYLOÏDE BÊTA MARQUÉS AU 18F
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2011151283A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  This invention relates to methods, which provide access to [F-18]fluoropegylated (aryl/heteroaryl vinyl)-phenyl methyl amine derivatives.

  本发明涉及一种方法，该方法提供对[F-18]氟聚乙二醇化（芳基/杂环芳基乙烯基）-苯基甲基胺衍生物的访问。
• [EN] IMPROVED METHOD FOR PRODUCTION OF F-18 LABELED Aß LIGANDS<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRODUCTION DE LIGANDS ABeta MARQUÉS AU F18
  申请人：PIRAMAL IMAGING SA

  公开号：WO2013057199A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  This invention relates to improved methods, which provide access [F-18]fluoropegylated (aryl/heteroaryl vinyl)-phenyl methyl amine derivatives.

  本发明涉及改进的方法，提供了访问[F-18]氟聚乙二醇化（芳基/杂环芳基乙烯基）-苯基甲胺衍生物的方法。
• [EN] METHOD FOR PRODUCTION OF F-18 LABELED AMYLOID BETA LIGAND<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE LIGAND DE L'AMYLOÏDE BÊTA MARQUÉ AU 18F
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2011151282A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  This invention relates to methods, which provide access to [F-18]fluoropegylated (aryl/heteraryl vinyl)-phenyl methyl amine derivatives.

  本发明涉及提供访问[F-18]氟代聚乙二醇基（芳基/杂芳基乙烯基）-苯甲基胺衍生物的方法。