tert-butyl 4-((3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(methylsulfonyloxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate | 1351168-19-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(methylsulfonyloxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[(3R,4S)-3-methylsulfonyloxy-2-oxo-4-phenylmethoxypyrrolidin-1-yl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1351168-19-8
• 化学式: C₂₂H₃₂N₂O₇S
• 分子量: 468.571
• InChiKey: ZGKVKFKHVXAIBV-RBUKOAKNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(methylsulfonyloxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate 在 copper(I) trifluoromethanesulfonate benzene 、 trans-1,2-cyclohexanediamine potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 tert-butyl 4-((3S,4S)-4-(benzyloxy)-3-(2-fluoro-4-(methylsulfonyl)phenoxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS
  [FR] LACTAMES À SUBSTITUTION PIPÉRIDINYLE COMME MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R9、R9a和n的含义如规范中所述，是GPR119的调节剂，并且在治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖、血脂异常及相关疾病方面具有用处。

  公开号：

  WO2011146335A1
• 作为产物：
  描述：

  L-O-monobenzyl tartaric acid 在 palladium 10% on activated carbon 三乙基硅烷 、 4-二甲氨基吡啶 、 对甲苯磺酸 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 7.25h， 生成 tert-butyl 4-((3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(methylsulfonyloxy)-2-oxopyrrolidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS
  [FR] LACTAMES À SUBSTITUTION PIPÉRIDINYLE COMME MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R9、R9a和n的含义如规范中所述，是GPR119的调节剂，并且在治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖、血脂异常及相关疾病方面具有用处。

  公开号：

  WO2011146335A1

文献信息

• PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US20130158009A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X 1 , X 2 , L, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6a , R 7 , R 9 , R 9a , and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

  公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R9、R9a和n的含义如规范所述，是GPR119的调节剂，可用于治疗或预防疾病，例如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖症、血脂异常和相关疾病。
• Piperidinyl-substituted lactams as GPR119 modulators
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US08754226B2

  公开（公告）日：2014-06-17

  Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X1, X2, L, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R9, R9a, and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

  公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R9、R9a和n的含义如规范所示，是GPR119的调节剂，可用于治疗或预防诸如2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖症、血脂异常和相关疾病等疾病。
• US8754226B2
  申请人：——

  公开号：US8754226B2

  公开（公告）日：2014-06-17