N,N-Dimethyl-6-hydroxy-1-aminoindan | 95992-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: N,N-Dimethyl-6-hydroxy-1-aminoindan
• 英文别名: 1-Dimethylamino-6-hydroxy indan；6-hydroxy-N,N-dimethylaminoindan；3-(dimethylamino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-ol
• CAS: 95992-66-8
• 化学式: C₁₁H₁₅NO
• 分子量: 177.246
• InChiKey: PUCSCKWQTBPOPZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-Dimethyl-6-hydroxy-1-aminoindan 生成 3-N-[3-[[3-(dimethylamino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]oxy]propyl]-1-oxo-1,2,5-thiadiazole-3,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-Dimethylamino-6-methoxy indan 在 氢溴酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 N,N-Dimethyl-6-hydroxy-1-aminoindan
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic benzenoid aminoalkylene ethers and thioethers, pharmaceutical

  摘要：

  一类具有药理活性的双环苯胺烯基醚和硫醚化合物，包括抗分泌和抗溃疡活性，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些组合物治疗哺乳动物胃肠道高酸度和溃疡性疾病的方法。

  公开号：

  US04588719A1

文献信息

• Novel Dual Inhibitors of AChE and MAO Derived from Hydroxy Aminoindan and Phenethylamine as Potential Treatment for Alzheimer's Disease
  作者：Jeffrey Sterling、Yaacov Herzig、Tamar Goren、Nina Finkelstein、David Lerner、Willy Goldenberg、Istvan Miskolczi、Sandor Molnar、Ferenc Rantal、Tivadar Tamas、Gyorgy Toth、Adela Zagyva、Andras Zekany、Gila Lavian、Aviva Gross、Rachel Friedman、Michal Razin、Wei Huang、Boris Krais、Michael Chorev、Moussa B. Youdim、Marta Weinstock

  DOI：10.1021/jm020120c

  日期：2002.11.1

  with such dual AChE and MAO inhibitory activities are expected to have potential for the treatment of Alzheimer's disease. The observed SAR also offers insight into the requirements of the active sites on these enzymes. A carbamate moiety was found to be essential for AChE inhibition, which was absent in the corresponding hydroxy precursors. The propargyl group caused 2-70-fold decrease in AChE inhibitory

  N-炔丙基氨基茚满（系列I）和N-炔丙基苯乙胺（系列II）的氨基甲酸酯衍生物是通过多步方法从相应的羟基前体合成的。设计了各自的雷沙吉兰和司来吉兰相关的系列，以结合乙酰胆碱酯酶（AChE）和单胺氧化酶（MAO）的抑制活性，这要归功于它们的氨基甲酰基和炔丙基胺药效团。在体外测试每种化合物的这些活性，以发现对每种酶具有相似效力的分子。具有这种双重AChE和MAO抑制活性的化合物有望具有治疗阿尔茨海默氏病的潜力。观察到的SAR还可以洞悉这些酶上活性位点的需求。发现氨基甲酸酯部分对于抑制AChE至关重要，在相应的羟基前体中不存在。炔丙基使系列I的AChE抑制活性降低2-70倍（取决于氨基甲酰基的位置），但在系列II中作用很小或没有作用。因此，与II系列中的相应化合物相比，I系列中的6-和7-氨基甲酰氧基苯基与AChE抑制剂的活性相同，或活性稍弱（2--5倍），而4-氨基甲酰氧基苯基则更有效。与母体羟
• Basic amine esters or oleic acid and their use as anti-inflammatory or immunobodulatory agents
  申请人：Teva Pharmacaetical Industries Ltd.

  公开号：US07294739B1

  公开（公告）日：2007-11-13

  This invention is directed to compounds of the following formula (I): wherein R is either: wherein R1 and R2 are as defined in the specification; the use of these compounds for treating inflammatory disorders; and pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds.

  这项发明涉及以下式(I)的化合物：其中R为：其中R1和R2如规范中所定义；这些化合物用于治疗炎症性疾病；以及包含上述定义的化合物的治疗有效量的药物组合物。
• [EN] AMINOINDAN DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'AMINOINDAN
  申请人：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：WO1998027055A1

  公开（公告）日：1998-06-25

  (EN) This invention is directed to compounds of formula (I) wherein when a is 0, b is 1 or 2; when a is 1, b is 1, m is from 0-3, X is O or S, Y is halogeno, R1 is hydrogen or C1-4 alkyl, R2 is hydrogen, C1-4 alkyl, or optionally substituted propargyl and R3 and R4 are each independently hydrogen, C1-8 alkyl, C6-12 aryl, C6-12 aralkyl each optionally substituted. This invention is also directed to the use of these compounds for treating depression, Attention Deficit Disorder (ADD), Attention Deficit and Hyperactivity Disorder (ADHD), Tourette's Syndrome, Alzheimer's Disease and other dementias such as senile dementia, dementia of the Parkinson's type, vascular dementia and Lewy body dementia. This invention is further directed to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Composés de formule (I). Dans ladite formule, lorsque a vaut 0, b est égal à 1 ou à 2; quand a vaut 1, b est égal à 1, m est compris entre 0 et 3, X est O ou S, Y est halogène, R1 est hydrogène ou alkyle C1-4, R2 est hydrogène, alkyle C1-4, ou propargyle éventuellement substitué, et R3 et R4 sont chacun indépendamment hydrogène, alkyle C1-8, aryle C6-12, aralkyle C6-12, chacun éventuellement substitué. On décrit aussi l'utilisation des composés pour traiter les maladies suivantes: dépression, trouble de l'attention déficitaire, trouble de l'attention et trouble de l'hyperactivité, maladie de Gilles de la Tourette, maladie d'Alzheimer et autres types de démence comme la démence sénile, la démence rattachée à la maladie de Parkinson, la démence vasculaire et la démence du corps de Lewy. On décrit enfin une composition pharmaceutique comprenant une quantité thérapeutiquement efficace de ces composés et un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及公式（I）的化合物，其中当a为0时，b为1或2; 当a为1时，b为1，m为0-3，X为O或S，Y为卤素，R1为氢或C1-4烷基，R2为氢，C1-4烷基或可选的取代丙炔基，R3和R4分别独立地为氢，C1-8烷基，C6-12芳基，C6-12芳基烷基，均可选择性地取代。该发明还涉及使用这些化合物治疗抑郁症、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷和多动障碍（ADHD）、图雷特综合症、阿尔茨海默病和其他痴呆症，如老年痴呆症、帕金森氏病相关的痴呆症、血管性痴呆症和Lewy体痴呆症。该发明还涉及一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。
• Aminoindan derivatives
  申请人：Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem

  公开号：US20020188020A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  This invention is directed to compounds of the following formula: 1 wherein when a is 0, b is 1 or 2; when a is 1, b is 1, m is from 0-3, X is O or S, Y is halogeno, R 1 is hydrogen C 1-4 alkyl, R 2 is hydrogen, C 1-4 alkyl, or optionally substituted propargyl and R 3 and R 4 are each independently hydrogen, C 1-6 alkyl, C 6-12 aryl, C 6-12 aralkyl each optionally substituted. This invention is also directed to the use of these compounds for treating depression, Attention Deficit Disorder (ADD), Attention Deficit and Hyperactivity Disorder (ADHD), Tourette's Syndrome, Alzheimer's Disease and other dementia's such as senile dementia, dementia of the Parkinson's type, vascular dementia and Lewy body dementia. This invention is further directed to a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及以下式子的化合物：1其中当a为0时，b为1或2；当a为1时，b为1，m为0-3，X为O或S，Y为卤素，R1为氢C1-4烷基，R2为氢，C1-4烷基，或可选取代的丙炔基，而R3和R4各自独立地为氢，C1-6烷基，C6-12芳基，C6-12芳基烷基，均可选取代基。本发明还涉及使用这些化合物治疗抑郁症、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、托瑞特综合症、阿尔茨海默病和其他痴呆症，如老年性痴呆、帕金森型痴呆、血管性痴呆和Lewy体痴呆。本发明还涉及一种制药组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。
• [EN] BICYCLIC BENZENOID AMINOALKYLENE ETHERS AND THIOETHERS, AND THEIR PHARMACEUTICAL USES
  申请人：——

  公开号：WO1984004247A1

  公开（公告）日：1984-11-08

  (EN) A class of bicyclic benzenoid aminoalkylene ether and thioether compounds exhibiting pharmacological activity, including anti-secretory and anti-ulcerogenic activity, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods for the treatment of gastrointestinal hyperacidity and ulcerogenic disorders in mammals using said compositions. (FR) Classe de composés thioéthers et éthers d'aminoalcènes benzenoïdes bicycliques possédant une activité pharmacologique, y compris une activité anti-sécrétrice et anti-ulcérogène, compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et procédés pour le traitement de l'hyperacidité gastro-intestinale et d'affections ulcérogènes chez les mammifères utilisant lesdites compositions.

  一种二环苯环氨基酸醚和硫醚类化合物 family of b bicyclic benzenoid aminoalkylene ether and thioether compounds exhibiting pharmacological activity, including anti-secretory and anti-ulcerogenic activity, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods for the treatment of gastro-intestinale hyperacidity and ulcerogenic disorders in mammals using said compositions. (FR) 一类具有药理活性的二环苯环氨基醚和硫醚化合物 family, 其中包含抗 responsable and 抗溃疡活性，包含这些化合物的药剂组合物, 以及使用这些组合物治疗哺乳动物的胃肠道反酸和溃疡性疾病的方法。