6-[荧光素-5(6)-甲酰氨基]-己酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯 | 148356-00-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 荧光成像
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 中文名称: 6-[荧光素-5(6)-甲酰氨基]-己酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯
• 中文别名: 5-FAM-X, SE[5-羧基荧光素琥珀酰亚胺酯]；5-FAM-X,SE[5-羧基荧光素琥珀酰亚胺酯]；6-(荧光素-5-甲酰氨基)己酸琥珀酰亚胺基酯
• 英文名称: fluorescein-5(6)-carboxamidocaproic acid N-hydroxysuccinimide ester
• 英文别名: 6-[fluorescein-5-carboxamido]hexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester；6-[Fluorescein-5(6)-carboxamido]hexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester；6-(fluorescein-5-carboxamido)hexanoic acid succinimidyl ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 6-[(3',6'-dihydroxy-3-oxospiro[2-benzofuran-1,9'-xanthene]-5-carbonyl)amino]hexanoate
• CAS: 148356-00-7；114616-31-8
• 化学式: C₃₁H₂₆N₂O₁₀
• 分子量: 586.555
• InChiKey: HLIXCCAGPHVPIS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  130-135°C
• 密度：
  1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于二甲基亚砜、乙酸乙酯

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  169
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[荧光素-5(6)-甲酰氨基]-己酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯 在 吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 2-deoxy-2-{[6-(2,4-dinitrophenylamino)hexanoy]amino}-1,3,4,6-tetraacetate D-mannopyranose
  参考文献：
  名称：

  Redirection of CAR-T Cell Cytotoxicity Using Metabolic Glycan Labeling with Unnatural Sugars

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c00048
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基己酸 在 三乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 6-[荧光素-5(6)-甲酰氨基]-己酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯
  参考文献：
  名称：

  Redirection of CAR-T Cell Cytotoxicity Using Metabolic Glycan Labeling with Unnatural Sugars

  摘要：

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c00048

文献信息

• [EN] N-ARYL SULFONAMIDE DERIVATIVES AS VACCINE ADJUVANT<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-ARYLSULFONAMIDE EN TANT QU'ADJUVANT VACCINAL
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2021034729A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  Bis-aryl sulfonamide compounds and methods of using those compounds, e.g., in a method of enhancing or prolonging an immune response, are provided. For example, the compounds may be employed with a vaccine and optionally at least one other adjuvant and/or one or more TLR ligands, at least one MAP kinase inhibitor, or any combination thereof.

  提供双芳基磺酰胺化合物及使用这些化合物的方法，例如，在增强或延长免疫反应的方法中使用。例如，这些化合物可以与疫苗一起使用，可选择性地至少一个其他佐剂和/或一个或多个TLR配体，至少一个MAP激酶抑制剂，或任意组合。
• Fluorescence polarization assays for binding of caspase inhibitors and probes therefor
  申请人：Dollings Paul

  公开号：US20070065898A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  This invention provides a fluorescence polarization assay useful in the detection and evaluation of caspases inhibitors. This invention also provides novel fluorescent probes used in the fluorescence polarization assay, and methods for making the fluorescent probes, which have the Formula I: wherein the constituent variables are as defined herein.

  这项发明提供了一种用于检测和评估半胱氨酸蛋白酶抑制剂的荧光极化测定方法。该发明还提供了用于荧光极化测定的新型荧光探针，以及制备荧光探针的方法，其具有以下化学式：其中组成变量如本文所定义。
• Novel green and orange fluorescent labels and their uses
  申请人：——

  公开号：US20040106806A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  The present invention provides novel fluorescent compounds and covalent attachment chemistries which facilitate the use of these compounds as labels for ultrasensitive and quantitative flourescent detection of low levels of biomolecules. In a preferred embodiment, the flourescent labels of this invention are novel derivatives of the hydroxy-pyrene trisulphonic and disulphonic acids which may be used in any assay in which radioisotopes, colored dyes or other fluorescent molecules are currently used. Thus, for example, any assay using labeled antibodies, proteins, oligonucleotides or lipids, including fluorescent cell sorting, fluorescence microscopy (including dark-field microscopy), fluorescence polarization assays, ligand, receptor binding assays, receptor activation assays and diagnostic assays can benefit from use of the compounds disclosed herein.

  本发明提供了新型荧光化合物和共价连接化学品，这些化合物可作为标记物，用于超灵敏和定量检测低水平生物分子的荧光检测。在一种首选实施方式中，本发明的荧光标记物是羟基吡啶三磺酸和二磺酸的新型衍生物，可用于任何目前使用放射性同位素、有色染料或其他荧光分子的检测中。因此，例如，任何使用标记抗体、蛋白质、寡核苷酸或脂质的检测方法，包括荧光细胞分选、荧光显微镜（包括暗场显微镜）、荧光偏振测定、配体、受体结合测定、受体激活测定和诊断测定，都可以从本文所披露的化合物的使用中获益。
• From the Promiscuous Asenapine to Potent Fluorescent Ligands Acting at a Series of Aminergic G-Protein-Coupled Receptors
  作者：Candide Hounsou、Corinne Baehr、Vincent Gasparik、Doria Alili、Abderazak Belhocine、Thiéric Rodriguez、Elodie Dupuis、Thomas Roux、André Mann、Denis Heissler、Jean-Philippe Pin、Thierry Durroux、Dominique Bonnet、Marcel Hibert

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.7b01220

  日期：2018.1.11

  Monoamine neurotransmitters such as serotonin, dopamine, histamine, and noradrenaline have important and varied physiological functions and similar chemical structures. Representing important pharmaceutical drug targets, the corresponding G-protein-coupled receptors (termed aminergic GPCRs) belong to the class of cell membrane receptors and share many levels of similarity as well. Given their pharmacological

  单胺神经递质（例如5-羟色胺，多巴胺，组胺和去甲肾上腺素）具有重要且变化的生理功能和相似的化学结构。代表重要的药物靶标，相应的G蛋白偶联受体（称为胺能GPCR）属于细胞膜受体，并且也具有许多相似度。考虑到它们的药理和结构紧密性，可以假设有可能衍生出一个普遍存在的配体，以提供用于大量GPCR的快速荧光探针，这些GPCR例如用于基于FRET的结合测定中。在这里，我们报告非选择性药物阿塞那平的荧光衍生物，这些衍生物被设计，合成和评估为34种血清素，多巴胺，组胺，褪黑激素，乙酰胆碱和肾上腺素能受体的配体。看来，这种策略迅速导致了针对14种胺能GPCR的纳摩尔亲和力荧光探针的发现和开发。为了证明所选探针适合用于药物发现目的，在竞争结合测定中与未标记的竞争者进行了测试。
• Methods of treating diseases responsive to induction of Apoptosis and screening assays
  申请人：Kasibhatla Shailaja

  公开号：US20050004026A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  The present invention pertains to a method of treating, preventing or ameliorating a disease responsive to induction of the caspase cascade in an animal, comprising administering to the animal a compound which binds specifically to one or more Apoptosis Inducing Proteins (AIPs). AIPs include Transferrin Receptor Related Apoptosis Inducing Proteins (TRRAIPs), Clathrin Heavy Chain Related Apoptosis Inducing Proteins (CHCRAIPs), IQ motif containing GTPase Activating Protein Related Apoptosis Inducing Proteins (IQGAPRAIPs), and Heat Shock Protein Related Apoptosis Inducing Proteins (HSPRAIPs). The present invention also relates to screening methods useful for drug discovery of apoptosis inducing compounds. In particular, the screening methodology relates to using AIPs as a target for the discovery of apoptosis activators useful as anticancer agents. The screening methods of the present invention can employ homogenous or heterogenous binding assays using purified or partially purified AIPs; or whole cell assays using cells with altered levels of one or more AIPs. The invention also contemplates use of gambogic acid or GA-related compounds which bind AIPs and can accordingly be used to raise antibodies useful for drug discovery. Alternatively, labeled GA is used for competitive binding assays for drug discovery. Such assays afford high throughput screening of chemical libraries for apoptosis activators.

  本发明涉及一种治疗、预防或改善动物中对caspase级联诱导敏感的疾病的方法，包括向动物中注射一种与一种或多种凋亡诱导蛋白（AIPs）特异结合的化合物。AIPs包括转铁蛋白受体相关凋亡诱导蛋白（TRRAIPs）、衣蛋白重链相关凋亡诱导蛋白（CHCRAIPs）、IQ基序含有GTP酶激活蛋白相关凋亡诱导蛋白（IQGAPRAIPs）和热休克蛋白相关凋亡诱导蛋白（HSPRAIPs）。本发明还涉及用于药物发现凋亡诱导化合物的筛选方法。特别地，筛选方法涉及使用AIPs作为发现凋亡激活剂用于抗癌药物的靶点。本发明的筛选方法可以使用纯化或部分纯化的AIPs进行同质或异质结合分析的细胞分析，或使用具有改变一种或多种AIPs水平的细胞进行整个细胞分析。本发明还考虑使用结合AIPs的苦参酸或GA相关化合物，可用于制备用于药物发现的抗体。或者，标记的GA可用于竞争性结合分析，用于药物发现。这种分析可用于高通量筛选化学库以寻找凋亡激活剂。