4-氯-3-肼基吡啶 | 478361-36-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氯-3-肼基吡啶
• 英文名称: 4-chloro-3-hydrazinopyridine
• 英文别名: 4-chloro-3-hydrazinylpyridine；(4-chloropyridin-3-yl)hydrazine
• CAS: 478361-36-3
• 化学式: C₅H₆ClN₃
• mdl: MFCD19201809
• 分子量: 143.576
• InChiKey: SIWLSWPWHGSLLI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-3-肼基吡啶 在 60percent aq. formic acid 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2'-(4-chloro-3-pyridyl)-11β,17,21-trihydroxy-16α-methyl-20-oxopregn-4-eno[3,2-c]pyrazole
  参考文献：
  名称：

  [3,2-c]吡唑并皮质类固醇的卤素取代的吡啶基和嘧啶基衍生物的合成：开发糖皮质激素受体介导的显像剂的策略。

  摘要：

  迫切需要具有高能同位素标记的糖皮质激素受体的配体，因为它们在脑的核医学研究中具有潜在的应用前景，认为该受体系统的失调与多种神经退行性疾病有关。先前已经制备了糖皮质激素考替唑的类似物作为用于用高能同位素标记的目标化合物。然而，这种类型的芳基吡唑的苯环没有充分活化以进行放射性卤代类似物的合成通常所需的亲核取代反应。由于适当取代的芳族氮杂环基适合亲核取代，这项研究的目标是合成类似于Cortivazol的吡啶基吡唑和嘧啶基吡唑类似物，可以在吡啶或嘧啶环中用放射性卤素标记。我们描述了几个在吡唑环的2'位置含有吡啶基，卤代吡啶基和嘧啶基取代基的[3,2-c]吡唑并类固醇的合成。测试了这些化合物与糖皮质激素受体的结合以及在组织培养中生长的对糖皮质激素有反应的HeLa细胞中的生物学活性。在吡啶基和嘧啶基衍生物中，2'-（3-吡啶基）-11 beta，17,21-三羟基-16α-甲基-20-氧杂泼尼-4-eno

  DOI：

  10.1021/jm0202775
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-4-氯吡啶 在 5percent Pt/C 盐酸 、 氢气 、 乙酸酐 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， -7.0~100.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 生成 4-氯-3-肼基吡啶
  参考文献：
  名称：

  [3,2-c]吡唑并皮质类固醇的卤素取代的吡啶基和嘧啶基衍生物的合成：开发糖皮质激素受体介导的显像剂的策略。

  摘要：

  迫切需要具有高能同位素标记的糖皮质激素受体的配体，因为它们在脑的核医学研究中具有潜在的应用前景，认为该受体系统的失调与多种神经退行性疾病有关。先前已经制备了糖皮质激素考替唑的类似物作为用于用高能同位素标记的目标化合物。然而，这种类型的芳基吡唑的苯环没有充分活化以进行放射性卤代类似物的合成通常所需的亲核取代反应。由于适当取代的芳族氮杂环基适合亲核取代，这项研究的目标是合成类似于Cortivazol的吡啶基吡唑和嘧啶基吡唑类似物，可以在吡啶或嘧啶环中用放射性卤素标记。我们描述了几个在吡唑环的2'位置含有吡啶基，卤代吡啶基和嘧啶基取代基的[3,2-c]吡唑并类固醇的合成。测试了这些化合物与糖皮质激素受体的结合以及在组织培养中生长的对糖皮质激素有反应的HeLa细胞中的生物学活性。在吡啶基和嘧啶基衍生物中，2'-（3-吡啶基）-11 beta，17,21-三羟基-16α-甲基-20-氧杂泼尼-4-eno

  DOI：

  10.1021/jm0202775

文献信息

• AMIDE-SUBSTITUTED PYRIDINYLTRIAZOLE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170320854A1

  公开（公告）日：2017-11-09

  The present invention relates to novel 5-(carboxamide)-1-pyridinyl-1,2,4-triazole derivatives, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of renal and cardiovascular diseases.

  本发明涉及新颖的5-(羧酰胺)-1-吡啶基-1,2,4-三唑衍生物，涉及制备这类化合物的方法，含有这类化合物的药物组合物，以及利用这类化合物或组合物治疗和/或预防疾病，特别是治疗和/或预防肾脏和心血管疾病的用途。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS GPR131 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDINES SUBSTITUÉES UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE GPR131
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013062887A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  Compounds of structural Formula (I) are inhibitors of GPR131. The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the activity of GPR131 such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.

  结构式（I）的化合物是GPR131的抑制剂。本发明的化合物对预防和治疗与GPR131活性相关的疾病非常有用，如异常代谢，包括肥胖、糖尿病、代谢综合征、与肥胖相关的疾病以及与糖尿病相关的疾病。
• Amide-substituted pyridinyltriazole derivatives and uses thereof
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10472348B2

  公开（公告）日：2019-11-12

  The present invention relates to novel 5-(carboxamide)-1-pyridinyl-1,2,4-triazole derivatives, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of renal and cardiovascular diseases.

  本发明涉及新型 5-(羧酰胺)-1-吡啶基-1,2,4-三唑衍生物、制备此类化合物的工艺、含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或组合物治疗和/或预防疾病，特别是治疗和/或预防肾病和心血管疾病。
• Substituted triazole derivatives and uses thereof
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US11230540B2

  公开（公告）日：2022-01-25

  The present invention relates to novel substituted 1,2,4-triazole derivatives, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of renal and cardiovascular diseases.

  本发明涉及新型取代的 1,2,4-三唑衍生物、制备此类化合物的工艺、含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物或组合物治疗和/或预防疾病，特别是治疗和/或预防肾病和心血管疾病。
• Pyrazolone methylamino piperidine derivatives as novel CCR3 antagonists
  作者：Cécile Pégurier、Philippe Collart、Pierre Danhaive、Sabine Defays、Michel Gillard、Frédéric Gilson、Thierry Kogej、Patrick Pasau、Nathalie Van Houtvin、Marc Van Thuyne、BerendJan van Keulen

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.05.035

  日期：2007.8

  The discovery and optimization of a novel class of potent CCR3 antagonists is described. Details of synthesis and SAR are given together with some ADME properties of selected compounds. An optimal balance between activities, physicochemical properties, and in vitro metabolic stability was reached by the proper choice of substituents. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.