(2S)-2-chlorocarbonyloxy-4-methylvaleric acid benzyl ester | 142380-56-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2S)-2-chlorocarbonyloxy-4-methylvaleric acid benzyl ester
• 英文别名: benzyl(2S)-2-chlorocarbonyloxy-4-methylvalerate；benzyl (2S)-2-carbonochloridoyloxy-4-methylpentanoate
• CAS: 142380-56-1
• 化学式: C₁₄H₁₇ClO₄
• 分子量: 284.74
• InChiKey: RGTLKRGVDGTWFM-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-2-chlorocarbonyloxy-4-methylvaleric acid benzyl ester 生成 benzyl (2S)-2-cyclohexylcarbamoyloxy-4-methylvalerate
  参考文献：
  名称：

  Peptide compound and its preparation

  摘要：

  公开了具有以下结构的新型肽（I"）##STR1##其中R.sup.1是氢或酰基，R.sup.2.sub.c是较低的烷基，R.sup.3.sub.c是可选的N-取代吲哚甲基，R.sup.4是氢，较低的烷基，C.sub.6-10 ar(lower)alkyl，氨基（较低）烷基，受保护的氨基（较低）烷基，羧基（较低）烷基，受保护的羧基（较低）烷基，或者可选地取代的杂环（较低）烷基，R.sup.5是羧基，受保护的羧基，羧基（较低）烷基或受保护的羧基（较低）烷基，R.sup.7是氢或较低的烷基，A是--O--，--NH--，较低的烷基氨基或较低的亚烷基，或其药用可接受盐。此外，描述了这类肽的制备方法。这些肽被用于治疗由内皮素介导的疾病，如高血压。

  公开号：

  US05284828A1
• 作为产物：
  描述：

  benzyl (2S)-2-hydroxy-4-methylpentanoate 、 氯甲酸三氯甲酯 以 四氢呋喃 为溶剂， 25.0 ℃ 、13.51 MPa 条件下， 反应 11.0h， 以to give benzyl (2S)-2-chlorocarbonyloxy-4-methylvalerate (1.26 g) as an oil的产率得到(2S)-2-chlorocarbonyloxy-4-methylvaleric acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Peptide compound and its preparation

  摘要：

  本发明涉及一种具有以下式(I")的新型肽：##STR1## 其中，R.sup.1为氢或酰基，R.sup.2.sub.c为较低的烷基，R.sup.3.sub.c为可选的N-取代吲哚基甲基，R.sup.4为氢，较低的烷基，C.sub.6-10芳基(较低)烷基，氨基(较低)烷基，受保护的氨基(较低)烷基，羧基(较低)烷基，受保护的羧基(较低)烷基或可选的取代杂环(较低)烷基，R.sup.5为羧基，受保护的羧基，羧基(较低)烷基或受保护的羧基(较低)烷基，R.sup.7为氢或较低的烷基，A为--O--，--NH--，较低的烷基氨基或较低的烷基烷基，或其药学上可接受的盐。此外，还描述了这种肽的制备方法。这些肽用于治疗内皮素介导的疾病，如高血压。

  公开号：

  US05284828A1

文献信息

• Peptides having endothelin antagonist activity, a process for preparation thereof and pharmaceutical compositions comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0457195B1

  公开（公告）日：1998-04-15
• US5284828A
  申请人：——

  公开号：US5284828A

  公开（公告）日：1994-02-08
• US5430022A
  申请人：——

  公开号：US5430022A

  公开（公告）日：1995-07-04
• US5656604A
  申请人：——

  公开号：US5656604A

  公开（公告）日：1997-08-12
• Peptide compound and its preparation
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：US05284828A1

  公开（公告）日：1994-02-08

  Novel peptides of the formula (I") ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen or acyl, R.sup.2.sub.c is lower alkyl, R.sup.3.sub.c is optionally N-substituted indolylmethyl, R.sup.4 is hydrogen, lower alkyl, C.sub.6-10 ar(lower)alkyl, amino(lower)alkyl, protected amino (lower)alkyl, carboxy(lower)alkyl, protected carboxy(lower)alkyl or optionally substituted heterocyclic (lower)alkyl, R.sup.5 is carboxy, protected carboxy, carboxy(lower)alkyl or protected carboxy(lower)alkyl, R.sup.7 is hydrogen or lower alkyl, and A is --O--, --NH--, lower alkylamino or lower alkylene, or a pharmaceutically acceptable salt thereof are disclosed. Additionally, the preparation of such peptides is described. The peptides are used to treat endothelin mediated diseases such as hypertension.

  公开了具有以下结构的新型肽（I"）##STR1##其中R.sup.1是氢或酰基，R.sup.2.sub.c是较低的烷基，R.sup.3.sub.c是可选的N-取代吲哚甲基，R.sup.4是氢，较低的烷基，C.sub.6-10 ar(lower)alkyl，氨基（较低）烷基，受保护的氨基（较低）烷基，羧基（较低）烷基，受保护的羧基（较低）烷基，或者可选地取代的杂环（较低）烷基，R.sup.5是羧基，受保护的羧基，羧基（较低）烷基或受保护的羧基（较低）烷基，R.sup.7是氢或较低的烷基，A是--O--，--NH--，较低的烷基氨基或较低的亚烷基，或其药用可接受盐。此外，描述了这类肽的制备方法。这些肽被用于治疗由内皮素介导的疾病，如高血压。