3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-pyrazin-2-ylamine | 1451389-00-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-pyrazin-2-ylamine
• 英文别名: 3-(1-Methylpyrazol-4-yl)pyrazin-2-amine
• CAS: 1451389-00-6
• 化学式: C₈H₉N₅
• 分子量: 175.193
• InChiKey: LMNKNUFIKWUVEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-pyrazin-2-ylamine 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以26%的产率得到5-bromo-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO PYRAZINE DERIVATIVES AS PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS AMINÉS DE PYRAZINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种公式（I）的化合物，该化合物抑制PI 3-激酶γ同工酶的活性，对于治疗由PI 3-激酶γ同工酶激活介导的疾病是有用的。

  公开号：

  WO2015162459A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3-氨基吡嗪 、 1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 3.0h， 以1.25 g的产率得到3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-pyrazin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO PYRAZINE DERIVATIVES AS PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS AMINÉS DE PYRAZINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种公式（I）的化合物，该化合物抑制PI 3-激酶γ同工酶的活性，对于治疗由PI 3-激酶γ同工酶激活介导的疾病是有用的。

  公开号：

  WO2015162459A1

文献信息

• 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US20150025058A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  Compounds of the formula I in which R 1 , R 2 and R 4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer, rheumatoid arthritis and/or systemic lupus

  公式I的化合物，其中R1、R2和R4的含义如权利要求1所示，是Syk的抑制剂，并可用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮等疾病。
• Amino pyrazine derivatives as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
  申请人：Bellenie Benjamin Richard

  公开号：US10004732B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The present invention provides compounds of formula (I) which inhibit the activity of PI 3-kinase gamma isoform, which are useful for the treatment of diseases mediated by the activation of PI 3-kinase gamma isoform.

  本发明提供了抑制 PI 3-kinase gamma 异构体活性的式 (I) 化合物，可用于治疗由 PI 3-kinase gamma 异构体活化介导的疾病。
• 8-SUBSTITUTED 2-AMINO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2817310B1

  公开（公告）日：2018-03-21
• AMINO PYRAZINE DERIVATIVES AS PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3134397A1

  公开（公告）日：2017-03-01
• US9120804B2
  申请人：——

  公开号：US9120804B2

  公开（公告）日：2015-09-01