3-氯-7-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶 | 59938-28-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 3-氯-7-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶
• 英文名称: 3-chloro-7-methyl-imidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 3-Chloro-7-methylimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 59938-28-2
• 化学式: C₈H₇ClN₂
• 分子量: 166.61
• InChiKey: HNUCUQZFOCHCEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氯-7-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶 以50%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  HAND E. S.; PAUDLER W. W., J. ORG. CHEM. , 1976, 41, NO 22, 3549-3556

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  7-甲基咪唑并[1,2-A]砒啶 在 sodium chlorite 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.0h， 以85%的产率得到3-氯-7-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶
  参考文献：
  名称：

  咪唑并[1,2-a]吡啶的无过渡金属区域选择性 C-H 卤化：亚氯酸钠/溴酸钠作为卤素源†

  摘要：

  提出了一种使用亚氯酸钠/亚溴酸钠作为卤素源的咪唑并[1,2- a ]吡啶的简便的无过渡金属区域选择性卤化反应。该反应为形成C-Cl或C-Br键以合成3-氯或3-溴-咪唑并[1,2- a ]吡啶提供了一种有效的方法，然后将其有效转化为咪唑并[1,2- a ]吡啶核心π-系统通过铃木-宫浦反应。

  DOI：

  10.1039/c7ra12100h

文献信息

• N4-PHENYL-QUINAZOLINE-4-AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ERBB TYPE I RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA, INC.

  公开号：US20140023643A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

  本发明提供了I式化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n如本文所定义，它们可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且在哺乳动物的增殖过度疾病治疗中使用的方法。
• N4-Phenyl-Quinazoline-4-Amine Derivatives and Related Compounds as ErbB Type I Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors for the Treatment of Hyperproliferative Diseases
  申请人：Lyssikatos Joseph P.

  公开号：US20110034689A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

  本发明提供了式I中的化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n的定义如本文所述，这些化合物可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且可以用于哺乳动物的增殖过度性疾病的治疗方法。
• US8648087B2
  申请人：——

  公开号：US8648087B2

  公开（公告）日：2014-02-11
• US9693989B2
  申请人：——

  公开号：US9693989B2

  公开（公告）日：2017-07-04
• Transition-metal-free regioselective C–H halogenation of imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridines: sodium chlorite/bromite as the halogen source
  作者：Junxuan Li、Jiayi Tang、Yuanheng Wu、Qiuxing He、Yue Yu

  DOI：10.1039/c7ra12100h

  日期：——

  facile transition-metal-free regioselective halogenation of imidazo[1,2-a]pyridines using sodium chlorite/bromite as the halogen source is presented. The reaction has provided an efficient method for the formation of C–Cl or C–Br bonds to synthesize 3-chloro or 3-bromo-imidazo[1,2-a]pyridines which were then efficiently transformed into imidazo[1,2-a]pyridine core π-systems by Suzuki–Miyaura reactions

  提出了一种使用亚氯酸钠/亚溴酸钠作为卤素源的咪唑并[1,2- a ]吡啶的简便的无过渡金属区域选择性卤化反应。该反应为形成C-Cl或C-Br键以合成3-氯或3-溴-咪唑并[1,2- a ]吡啶提供了一种有效的方法，然后将其有效转化为咪唑并[1,2- a ]吡啶核心π-系统通过铃木-宫浦反应。