Acetic acid;3,6-bis(4-aminobutyl)piperazine-2,5-dione | 1180493-06-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Acetic acid;3,6-bis(4-aminobutyl)piperazine-2,5-dione
• CAS: 1180493-06-4
• 化学式: 2C₂H₄O₂*C₁₂H₂₄N₄O₂
• 分子量: 376.453
• InChiKey: LLNZQZUIDCJFKA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.68
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.79
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Acetic acid;3,6-bis(4-aminobutyl)piperazine-2,5-dione 、 叔丁基二甲基硅氧烷基乙醛 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  信使RNA体内向B淋巴细胞体内递送的可离子化脂质材料的合成和生物学评估

  摘要：

  B淋巴细胞调节免疫力的多个方面，包括抗体产生，细胞因子分泌和T细胞活化。此外，B细胞调节异常与自身免疫性疾病和癌症有关，例如多发性硬化症和非霍奇金淋巴瘤。将信使RNA（mRNA）传递到B细胞中可以通过剂量依赖性和时间控制的方式诱导功能性蛋白表达来调节和研究这些生物学功能。然而，当前的体内mRNA递送系统不能转染B淋巴细胞，而是主要靶向肝细胞和树突状细胞。在这里，脂质纳米颗粒（LNP）系统的设计，合成和生物学评估可以封装mRNA，导航至脾脏，转染B淋巴细胞，并描述了在脾脏中每百万B细胞诱导60 pg以上的蛋白质表达。重要的是，尽管在肝脏和其他器官中短暂观察到了LNP，但该LNP仍能诱导脾脏中蛋白质总产量的85％以上。这些结果表明，单独的LNP组合物可用于调节体内蛋白质诱导的位点，突显了设计和合成用于核酸递送的新纳米材料的关键重要性。

  DOI：

  10.1002/adma.201606944

文献信息

• Methods for the synthesis of activated ethylfumarates and their use as intermediates
  申请人：Kraft Kelly Sullivan

  公开号：US20130289278A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  Disclosed embodiments relate to improved methods for the synthesis of activated fumarate intermediates and their use in chemical synthesis. Disclosed embodiments describe the synthesis of activated fumarate esters including those derived from activating groups including: 4-nitrophenyl, diphenylphosphoryl azide, pivaloyl chloride, chlorosulfonyl isocyanate, p-nitrophenol, MEF, trifluoroacetyl and chlorine, for example, ethyl fumaroyl chloride and the subsequent use of the activated ester in situ. Further embodiments describe the improved synthesis of substituted aminoalkyl-diketopiperazines from unisolated and unpurified intermediates allowing for improved yields and reactor throughput.

  揭示的实施例涉及改进的方法，用于合成活性富马酸中间体，并将其用于化学合成。揭示的实施例描述了活化富马酸酯的合成，包括那些来自激活基团的酯，例如：4-硝基苯基、二苯基磷酸酰叠氮化物、皮瓦酰氯、氯磺酰异氰酸酯、对硝基苯酚、MEF、三氟乙酰和氯等，例如，乙酰基富马酰氯和随后在原位使用活化酯。进一步的实施例描述了从未分离和未纯化的中间体改进合成取代氨基烷基二酮哌嗪，从而实现了更高的产量和反应器吞吐量。
• [EN] ALKENYL SUBSTITUTED 2,5-PIPERAZINEDIONES AND THEIR USE IN COMPOSITIONS FOR DELIVERING AN AGENT TO A SUBJECT OR CELL<br/>[FR] 2,5-PIPÉRAZINEDIONES SUBSTITUÉES PAR UN ALCÉNYLE, ET LEUR UTILISATION DANS DES COMPOSITIONS DESTINÉES À L'ADMINISTRATION D'UN AGENT À UN SUJET OU UNE CELLULE
  申请人：MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY

  公开号：WO2016205691A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Provided herein are compounds of Formula (I), and salts thereof, wherein each instance of RL is independently optionally substituted C6-C40 alkenyl. Further provided are compositions comprising a compound of Formula (I) and an agent. Further provided are methods and kits using the compositions for delivering an agent to a subject or cell and for treating and/or preventing a range of diseases. Further provided are methods of preparing compounds of Formula (I) and precursors thereof.

  本文提供了化合物的结构式（I）及其盐，其中RL的每个实例都是独立的、可选地取代的C6-C40烯基。此外，还提供了包含结构式（I）化合物和药剂的组合物。还提供了使用这些组合物将药剂传递给受试者或细胞，并用于治疗和/或预防一系列疾病的方法和试剂盒。还提供了制备结构式（I）化合物及其前体的方法。