4-(azidomethyl)-4-fluorooxane | 1454700-69-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: 4-(azidomethyl)-4-fluorooxane
• 英文别名: 4-(Azidomethyl)-4-fluorooxane
• CAS: 1454700-69-6
• 化学式: C₆H₁₀FN₃O
• 分子量: 159.163
• InChiKey: OPCLJYHXAPNLEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(azidomethyl)-4-fluorooxane 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 25.0~50.0 ℃ 、506.66 kPa 条件下， 反应 4.0h， 生成 4-(((4-fluorotetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-3-nitrobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HOT MELT EXTRUDED SOLID DISPERSIONS CONTAINING A BCL2 INHIBITOR
  [FR] DISPERSIONS SOLIDES EXTRUDÉES À CHAUD CONTENANT UN INHIBITEUR DE BCL2

  摘要：

  一种促凋亡的固体分散物包括本文所定义的Formula A的Bcl-2家族蛋白抑制化合物，分散在包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂的固体基质中。制备这种固体分散物的方法包括将Formula A的化合物、水溶性聚合物载体和表面活性剂置于高温下，以提供可挤出的半固体混合物；挤出半固体混合物；并冷却所得挤出物，以提供包含聚合物载体和表面活性剂的固体基质，并且其中的化合物以基本非晶形式分散其中。这种固体分散物适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的患者，例如癌症或免疫或自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2021173523A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-fluorooxan-4-yl)methyl methanesulfonate 在 sodium azide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-(azidomethyl)-4-fluorooxane
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF BETA-SECRETASE

  摘要：

  本发明涉及螺环式酰基胍和其作为β-分泌酶（BACE1）活性抑制剂的用途，包含同样成分的药物组合物，以及将其用作治疗神经退行性疾病、认知衰退、认知障碍、痴呆和由β-淀粉样蛋白聚集产生的疾病的治疗剂的方法。

  公开号：

  US20140057927A1

文献信息

• INHIBITORS OF BETA-SECRETASE
  申请人：Bukhtiyarov Yuri

  公开号：US20140057927A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

  本发明涉及螺环式酰基胍和其作为β-分泌酶（BACE1）活性抑制剂的用途，包含同样成分的药物组合物，以及将其用作治疗神经退行性疾病、认知衰退、认知障碍、痴呆和由β-淀粉样蛋白聚集产生的疾病的治疗剂的方法。
• [EN] BCL-2 SELECTIVE INHIBITOR AND PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR SÉLECTIF DE BCL -2, SA PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] Bcl-2选择性抑制剂及其制备和用途
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2018041248A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  公开了式（I）所示的化合物：所述化合物为选择性抑制Bcl-2抗凋亡蛋白活性的化合物，可用于治疗自身免疫性疾病或癌症。
• [EN] INHIBITORS OF BETA-SECRETASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013134085A8

  公开（公告）日：2014-09-04
• [EN] CONDENSED HETEROCYCLES AS BCL-2 INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES CONDENSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BCL-2
  申请人：NEWAVE PHARMACEUTICAL INC

  公开号：WO2021066873A8

  公开（公告）日：2021-05-14
• BCL-2 INHIBITORS
  申请人：Newave Pharmaceutical Inc.

  公开号：US20210315904A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  The disclosure includes compounds of Formula (A), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , and R 11 , h, j, m, n, k, v, s, g, V, W, L, Z 1 , Q 1 , Q 2 , Q 3 , Q 4 , Q 5 , Q 6 , and Q 7 , are defined herein. Also disclosed is a method for treating a neoplastic disease, an autoimmune disease, or a neorodegenerative disease with these compounds.