4-(azidomethyl)-4-fluorooxane | 1454700-69-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: 4-(azidomethyl)-4-fluorooxane
• 英文别名: 4-(Azidomethyl)-4-fluorooxane
• CAS: 1454700-69-6
• 化学式: C₆H₁₀FN₃O
• 分子量: 159.163
• InChiKey: OPCLJYHXAPNLEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(azidomethyl)-4-fluorooxane 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 25.0~50.0 ℃ 、506.66 kPa 条件下， 反应 4.0h， 生成 4-(((4-fluorotetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)-3-nitrobenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HOT MELT EXTRUDED SOLID DISPERSIONS CONTAINING A BCL2 INHIBITOR
  [FR] DISPERSIONS SOLIDES EXTRUDÉES À CHAUD CONTENANT UN INHIBITEUR DE BCL2

  摘要：

  一种促凋亡的固体分散物包括本文所定义的Formula A的Bcl-2家族蛋白抑制化合物，分散在包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂的固体基质中。制备这种固体分散物的方法包括将Formula A的化合物、水溶性聚合物载体和表面活性剂置于高温下，以提供可挤出的半固体混合物；挤出半固体混合物；并冷却所得挤出物，以提供包含聚合物载体和表面活性剂的固体基质，并且其中的化合物以基本非晶形式分散其中。这种固体分散物适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的患者，例如癌症或免疫或自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2021173523A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-fluorooxan-4-yl)methyl methanesulfonate 在 sodium azide 、 碳酸氢钠 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-(azidomethyl)-4-fluorooxane
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF BETA-SECRETASE

  摘要：

  本发明涉及螺环式酰基胍和其作为β-分泌酶（BACE1）活性抑制剂的用途，包含同样成分的药物组合物，以及将其用作治疗神经退行性疾病、认知衰退、认知障碍、痴呆和由β-淀粉样蛋白聚集产生的疾病的治疗剂的方法。

  公开号：

  US20140057927A1

文献信息

• [EN] BCL-2 SELECTIVE INHIBITOR AND PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR SÉLECTIF DE BCL -2, SA PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] Bcl-2选择性抑制剂及其制备和用途
  申请人：CENTAURUS BIOPHARMA CO LTD

  公开号：WO2018041248A1

  公开（公告）日：2018-03-08

  公开了式（I）所示的化合物：所述化合物为选择性抑制Bcl-2抗凋亡蛋白活性的化合物，可用于治疗自身免疫性疾病或癌症。
• 一种含Bcl-2/Bcl-xl抑制剂的组合物及其制备方法与应用
  申请人：广州麓鹏制药有限公司

  公开号：CN116236583A

  公开（公告）日：2023-06-09

  本发明公开了一种含Bcl 2/Bcl xL抑制剂的组合物及其制备方法与应用，属于医药领域。本发明所述Bcl 2/Bcl xL抑制剂与拓扑异构酶I抑制剂搭配所组成的组合物展现出两种活性物质的协同效应，可有效抑制和治疗癌症肿瘤尤其是小细胞肺癌肿瘤，快速减轻该病症所带来的身体负荷，同时该组合物在应用过程中具有靶向特异性性和疗效持续性，对于生物体的副作用低。
• [EN] INHIBITORS OF BETA-SECRETASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013134085A8

  公开（公告）日：2014-09-04
• [EN] CONDENSED HETEROCYCLES AS BCL-2 INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES CONDENSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BCL-2
  申请人：NEWAVE PHARMACEUTICAL INC

  公开号：WO2021066873A8

  公开（公告）日：2021-05-14
• BCL-2 INHIBITORS
  申请人：Newave Pharmaceutical Inc.

  公开号：US20210315904A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  The disclosure includes compounds of Formula (A), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , and R 11 , h, j, m, n, k, v, s, g, V, W, L, Z 1 , Q 1 , Q 2 , Q 3 , Q 4 , Q 5 , Q 6 , and Q 7 , are defined herein. Also disclosed is a method for treating a neoplastic disease, an autoimmune disease, or a neorodegenerative disease with these compounds.