tert-butyl 4-[1-[4-(methylsulfonyl)benzyl]-1H-indol-3-yl]-1-piperidinecarboxylate | 855775-78-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl 4-[1-[4-(methylsulfonyl)benzyl]-1H-indol-3-yl]-1-piperidinecarboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-[1-[(4-methylsulfonylphenyl)methyl]indol-3-yl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 855775-78-9
• 化学式: C₂₆H₃₂N₂O₄S
• 分子量: 468.617
• InChiKey: SBDOHJLWJKBGDO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  77
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-[1-[4-(methylsulfonyl)benzyl]-1H-indol-3-yl]-1-piperidinecarboxylate 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-[4-(methylsulfonyl)benzyl]-3-(4-piperidinyl)-1H-indole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF BONE DISEASES
  [FR] DERIVES D'INDOLE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DES OS

  摘要：

  这项发明涉及一种用于预防和/或治疗骨疾病的方法，包括向人类或动物施用TGF-beta活性增强剂，如式[I]的化合物或其药用盐。其中R1是氢，R2是可选择取代的芳基(较低)烷基或可选择取代的杂环(较低)烷基，R3是氢，可选择取代的羟基，R4是氢或较低烷基，X是CH或N。

  公开号：

  WO2005056012A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(methylsulfonyl)benzyl bromide 、 4-(1H-吲哚-3-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯 在 sodium hydride 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 tert-butyl 4-[1-[4-(methylsulfonyl)benzyl]-1H-indol-3-yl]-1-piperidinecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF BONE DISEASES
  [FR] DERIVES D'INDOLE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DES OS

  摘要：

  这项发明涉及一种用于预防和/或治疗骨疾病的方法，包括向人类或动物施用TGF-beta活性增强剂，如式[I]的化合物或其药用盐。其中R1是氢，R2是可选择取代的芳基(较低)烷基或可选择取代的杂环(较低)烷基，R3是氢，可选择取代的羟基，R4是氢或较低烷基，X是CH或N。

  公开号：

  WO2005056012A1

文献信息

• New methods
  申请人：Takeshita Nobuaki

  公开号：US20050245540A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  This invention relates to a method for preventing and/or treating bone diseases which comprises administering a potentiator of TGF-beta activity such as the compound of the formula [I] or pharmaceutically acceptable salts thereof to human being or animals. wherein R 1 is hydrogen, etc., R 2 is optionally substituted ar(lower)alkyl or optionally substituted heterocyclic(lower)alkyl, etc., R 3 is hydrogen, optionally substituted hydroxy, etc., R 4 is hydrogen or lower alkyl, and X is CH or N.

  本发明涉及一种预防和/或治疗骨疾病的方法，该方法包括向人类或动物施用TGF-beta活性增强剂，例如式[I]化合物或其药学上可接受的盐。其中，R1为氢等，R2为可选取代的芳基（较低）烷基或可选取代的杂环（较低）烷基等，R3为氢、可选取代的羟基等，R4为氢或较低烷基，X为CH或N。
• [EN] INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF BONE DISEASES<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DES OS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2005056012A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  This invention relates to a method for preventing and/or treating bone diseases which comprises administering a potentiator of TGF-beta activity such as the compound of the formula [I] or pharmaceutically acceptable salts thereof to human being or animals. wherein R1 is hydrogen, etc., R2 is optionally substituted ar(lower)alkyl or optionally substituted heterocyclic(lower)alkyl, etc., R3 is hydrogen, optionally substituted hydroxy, etc., R4 is hydrogen or lower alkyl, and X is CH or N.

  这项发明涉及一种用于预防和/或治疗骨疾病的方法，包括向人类或动物施用TGF-beta活性增强剂，如式[I]的化合物或其药用盐。其中R1是氢，R2是可选择取代的芳基(较低)烷基或可选择取代的杂环(较低)烷基，R3是氢，可选择取代的羟基，R4是氢或较低烷基，X是CH或N。