ethyl 2-(4-amino-3,5-difluorophenyl)acetate | 945722-15-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(4-amino-3,5-difluorophenyl)acetate
• CAS: 945722-15-6
• 化学式: C₁₀H₁₁F₂NO₂
• 分子量: 215.2
• InChiKey: UFAAXEGDGSXCCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(4-amino-3,5-difluorophenyl)acetate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.17h， 生成 ethyl 2-(4-(2,6-bis(benzyloxy)pyridin-3-yl)-3,5-difluorophenyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] EGFR DEGRADERS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES

  摘要：

  本文提供了一种新型双功能化合物，它是通过将EGFR抑制剂与E3连接配体结合而成，其功能是将目标蛋白质招募到E3泛素连接酶进行降解。此外，本文还提供了包含该化合物的药学上可接受的组合物和用于治疗EGFR突变相关癌症的方法。

  公开号：

  WO2022228556A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟硝基苯 在 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 ethyl 2-(4-amino-3,5-difluorophenyl)acetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] EGFR DEGRADERS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES

  摘要：

  本文提供了一种新型双功能化合物，它是通过将EGFR抑制剂与E3连接配体结合而成，其功能是将目标蛋白质招募到E3泛素连接酶进行降解。此外，本文还提供了包含该化合物的药学上可接受的组合物和用于治疗EGFR突变相关癌症的方法。

  公开号：

  WO2022228556A1

文献信息

• [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022012622A1

  公开（公告）日：2022-01-20

  Disclosed herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof.

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。
• Benzamide Derivatives As EP4 Receptor Agonists
  申请人：Gaiba Alessandra

  公开号：US20100022650A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , m, n and X are as defined in the specification; a process for preparing such compounds; a pharmaceutical composition comprising such compounds; and the use of such compounds in medicine.

  一种化合物的公式(I)或其药学上可接受的衍生物，其中，R1、R2、R3、R4、R5、m、n和X的定义如规范所述；制备此类化合物的过程；包含此类化合物的药物组合物；以及在医学中使用此类化合物的用途。
• Novel compounds
  申请人：Gaiba Alessandra

  公开号：US20080167377A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , m, n and X are as defined in the specification; a process for preparing such compounds; a pharmaceutical composition comprising such compounds; and the use of such compounds in medicine.

  一种式子为（I）的化合物或其药学上可接受的衍生物，其中，R1，R2，R3，R4，R5，m，n和X如规范中所定义；一种制备这种化合物的方法；包含这种化合物的药物组合物；以及这种化合物在医学中的应用。
• BENZO (F) ISOINDOL-2-YLPHENYL ACETIC ACID DERIVATIVES AS EP4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Billinton Andrew

  公开号：US20110201663A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein, R 1 R 2 R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , X and Y are as defined in the specification; a process for preparing such compounds; a pharmaceutical composition comprising such compounds; and the use of such compounds in medicine.

  公式（I）的化合物或其药学上可接受的衍生物，其中，R1R2R3、R4、R5、R6、X和Y如规范中所定义；制备这种化合物的过程；包含这种化合物的制药组合物；以及这种化合物在医学上的应用。
• Benzo (f) isoindol-2-ylphenyl acetic acid derivatives as EP4 receptor agonists
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US08252833B2

  公开（公告）日：2012-08-28

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein, R1 R2 R3, R4, R5, R6, X and Y are as defined in the specification; a process for preparing such compounds; a pharmaceutical composition comprising such compounds; and the use of such compounds in medicine.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X和Y的定义如规范中所述；制备这种化合物的方法；包含这种化合物的药物组合物；以及这种化合物在医学上的用途。