N-benzyl-trans-2-trifluoromethyl-6-methylmorpholine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-benzyl-trans-2-trifluoromethyl-6-methylmorpholine
• 英文别名: (2S,6R)-4-benzyl-2-methyl-6-(trifluoromethyl)morpholine
• 化学式: C₁₃H₁₆F₃NO
• 分子量: 259.271
• InChiKey: AYYZWYFDQKFWLL-CMPLNLGQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyl-trans-2-trifluoromethyl-6-methylmorpholine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 racemic-(2RS,6SR)-2-methyl-6-(trifluoromethyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  MORPHOLINOTHIAZOLES AS ALPHA 7 POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS

  摘要：

  本发明涉及吗啉噻唑衍生物及其可药用盐，它们的制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。特别是涉及烟酸乙酰胆碱受体的正变构调节剂，这些正变构调节剂具有增加烟酸受体激动剂效力的能力。

  公开号：

  US20120238561A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-(benzylamino)-1,1,1-trifluoropropan-2-ol 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.83h， 生成 N-benzyl-trans-2-trifluoromethyl-6-methylmorpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-AMINO-N-PHENYL-NICOTINAMIDES AS NAV1.8 INHIBITORS
  [FR] 2-AMINO-N-PHÉNYL-NICOTINAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE NAV1.8

  摘要：

  结构式（I）的新化合物及其药用盐是Nav1.8通道活性的抑制剂，可能在治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病方面有用。本发明的化合物可能在治疗、预防或管理疼痛障碍、咳嗽障碍、急性瘙痒障碍和慢性瘙痒障碍方面有用。

  公开号：

  WO2020092187A1

文献信息

• [EN] 2-AMINO-N-PHENYL-NICOTINAMIDES AS NAV1.8 INHIBITORS<br/>[FR] 2-AMINO-N-PHÉNYL-NICOTINAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE NAV1.8
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020092187A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of Nav1.8 channel activity and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by Nav1.8 channel activity. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of pain disorders, cough disorders, acute itch disorders, and chronic itch disorders.

  结构式（I）的新化合物及其药用盐是Nav1.8通道活性的抑制剂，可能在治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病方面有用。本发明的化合物可能在治疗、预防或管理疼痛障碍、咳嗽障碍、急性瘙痒障碍和慢性瘙痒障碍方面有用。
• [EN] MORPHOLINOTHIAZOLES AS ALPHA 7 POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] MORPHOLINOTHIAZOLES EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS D'ALPHA 7
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2011064288A1

  公开（公告）日：2011-06-03

  The present invention relates to morpholinothiazole derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The invention particularly relates to positive allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors, such positive allosteric modulators having the capability to increase the efficacy of nicotinic receptor agonists.

  本发明涉及吗啉噻唑衍生物及其可药用盐，它们的制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。本发明特别涉及烟酸乙酰胆碱受体的正变构调节剂，这些正变构调节剂具有增加烟酸受体激动剂效力的能力。
• FUSED, SPIROCYCLIC HETEROAROMATIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
  申请人：Barvian Kevin

  公开号：US20110245224A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  The present invention relates to compounds of Formula (I); to pharmaceutically acceptable salts thereof, to methods of using them to treat bacterial infections, and to methods for their preparation.

  本发明涉及式(I)的化合物；其药学上可接受的盐；使用它们治疗细菌感染的方法；以及它们的制备方法。
• CHEMICAL COMPOUNDS 542
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US20140128371A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention relates to compounds of Formula (I): to pharmaceutically acceptable salts thereof, to methods of using them to treat bacterial infections, and to methods for their preparation.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中：制备这些化合物的方法，以及将其用于治疗细菌感染的方法和其制备方法的药学上可接受的盐。
• 2-amino-n-heteroaryl-nicotinamides as Nav1.8 inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11377438B2

  公开（公告）日：2022-07-05

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of Nav1.8 channel activity and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by Nav1.8 channel activity. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of pain disorders, cough disorders, acute itch disorders, and chronic itch disorders.

  结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐类是 Nav1.8 通道活性的抑制剂，可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由 Nav1.8 通道活性介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗、预防或控制疼痛疾病、咳嗽疾病、急性瘙痒疾病和慢性瘙痒疾病。