1-(1-azidoethyl)-3-nitrobenzene | 317830-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(1-azidoethyl)-3-nitrobenzene
• 英文别名: (S)-1-(1-azidoethyl)-3-nitrobenzene；(S)-1-(3-nitrophenyl)-1-azidoethane；1-[(1S)-1-azidoethyl]-3-nitrobenzene
• CAS: 317830-26-5
• 化学式: C₈H₈N₄O₂
• 分子量: 192.177
• InChiKey: OJMDFRMRSPQROO-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1-azidoethyl)-3-nitrobenzene 在 palladium on activated charcoal 、 [(2-di-cyclohexylphosphino-3,6-dimethoxy-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1‘-biphenyl)-2-(2‘-amino-1,1’-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 20.0~90.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 38.34h， 生成 (S)-N-(3-(1-((2-ethyl-2H-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)amino)ethyl)phenyl)-2-(5-methylpyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS AND PRODUCTS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE HÉTÉROCYCLIQUES, PRODUITS ET UTILISATIONS ASSOCIÉS

  摘要：

  提供具有Formula (I)结构或其药学上可接受的异构体、消旋体、水合物、溶剂合物、互变异构体、同位素或盐的化合物，其中A、X、R3、R5、R6、R7、R8、Y2、Y4、Y6、Y7、Y8、Y9、m和n如本文所定义。这些化合物抑制酪氨酸激酶受体，特别是血小板源性生长因子受体-α（PDGFR-α）和/或血小板源性生长因子受体-β（PDGFR-β）。还提供含有这些化合物的产品，以及其使用和制备方法。

  公开号：

  WO2020264420A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-(3-硝基苯基)乙醇 在 二苯基膦叠氮化物 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.08h， 以80%的产率得到1-(1-azidoethyl)-3-nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS AND PRODUCTS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE KINASE HÉTÉROCYCLIQUES, PRODUITS ET UTILISATIONS ASSOCIÉS

  摘要：

  提供具有Formula (I)结构或其药学上可接受的异构体、消旋体、水合物、溶剂合物、互变异构体、同位素或盐的化合物，其中A、X、R3、R5、R6、R7、R8、Y2、Y4、Y6、Y7、Y8、Y9、m和n如本文所定义。这些化合物抑制酪氨酸激酶受体，特别是血小板源性生长因子受体-α（PDGFR-α）和/或血小板源性生长因子受体-β（PDGFR-β）。还提供含有这些化合物的产品，以及其使用和制备方法。

  公开号：

  WO2020264420A1

文献信息

• Src kinase inhibitor compounds
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06498165B1

  公开（公告）日：2002-12-24

  Pyrimidine compounds (Formula I), or their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms and individual diastereomers, and pharmaceutical compositions including the same, which are inhibitors of tyrosine kinase enzymes, and as such are useful in the prophylaxis and treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders, such as immune diseases, hyperproliferative disorders and other diseases in which inappropriate protein kinase action is believed to play a role, such as cancer, angiogensis, atheroscelerosis, graft rejection, rheumatoid arthritis and psoriasis.

  嘧啶化合物（化学式I），或其药用可接受的盐、水合物、溶剂合物、晶型和单一对映异构体，以及包括这些化合物的药物组合物，它们是酪氨酸激酶酶的抑制剂，因此在预防和治疗蛋白酪氨酸激酶相关疾病方面具有用处，如免疫疾病、高增殖性疾病和其他认为不当的蛋白激酶作用可能起作用的疾病，如癌症、血管生成、动脉粥样硬化、移植排斥、类风湿性关节炎和牛皮癣。
• INHIBITORS OF KINASE ACTIVITY
  申请人：Burns Christopher John

  公开号：US20100130447A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRβ, PDGFRα or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLT1, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDR1 and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

  本发明涉及抑制激酶的吡啶或吡嗪类化合物。特别地，本发明的化合物抑制III类PTK受体家族的成员，如FMS（CSF-IR）、c-KIT、PDGFRβ、PDGFRα或FLT3和KDR、SRC、EphA2、EphA3、EphA8、FLT1、FLT4、HCK、LCK、PTK5（FRK）、SYK、DDR1和DDR2以及RET。本发明的化合物在治疗激酶相关疾病方面具有用途，包括免疫和炎症性疾病；增生性疾病，包括癌症和涉及新生血管形成的疾病；肾脏疾病；骨重塑性疾病；代谢性疾病；以及血管疾病。
• Substituted pyrazines as inhibitors of kinase activity
  申请人：Burns Christopher John

  公开号：US08461161B2

  公开（公告）日：2013-06-11

  Compunds of the general formula wherein each of Z1-Z4 is N or CR1 wherein only two of said Z1-Z4 may be N are useful as kinase inhibitors.

  通式为其中Z1-Z4中每个都是N或CR1，其中只有两个Z1-Z4可以是N的化合物可用作激酶抑制剂。
• Pyridine derivatives useful as kinase inhibitors
  申请人：YM Biosciences Australia Pty Ltd

  公开号：US09029386B2

  公开（公告）日：2015-05-12

  Derivatives of pyridine of the formula wherein one of Y and A is CR and the other is N are kinase inhibitors useful in treating conditions associated with excess kinase activity.

  公式为其中一个Y和A是CR，另一个是N的吡啶衍生物是激酶抑制剂，用于治疗与过度激酶活性相关的疾病。
• WO2008/58341
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——