NH2-tetrabenzyl-triglutamate | 1186099-31-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: NH2-tetrabenzyl-triglutamate
• 英文别名: tetrabenzyl 2,2′-(((S)-2-pentanedioyl)bis(azanediyl))(2S,2’S)-diglutarate
• CAS: 1186099-31-9
• 化学式: C₄₃H₄₇N₃O₁₀
• 分子量: 765.86
• InChiKey: IVRVXJHYOPVUGN-FSEITFBQSA-N

物化性质

• 沸点：
  914.8±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.244±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  56.0
• 可旋转键数：
  22.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  189.42
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  11.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  NH2-tetrabenzyl-triglutamate 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 nickel(II) chloride hexahydrate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (2S,2’S)-2,2′-(((S)-2-tetradecanamidopentanedioyl)bis(azanediyl))-diglutaric acid
  参考文献：
  名称：

  L-谷氨酸基树突脂肽寡聚体固有性质的合成及体外评价

  摘要：

  目的 本研究报告了合成，表征和体外评估包含L-谷氨酸树枝状和肉豆蔻酰基尾部的树状脂肽寡聚体的理化和生物学特性，从而使分子的末端具有羧酸酯，羧酸或醇功能，这说明了非极性中性分别是极性阴离子表面和极性中性表面。 方法 当前工作中采用的反应相当快，适当简化并且需要较少的偶联剂。由于固有的物理化学和生物学特性取决于结构细节，因此对合成的化合物进行了发泡，纳米颗粒形成，抗菌和抗癌潜力（如果有）的测试。 结果 合成的非极性分子表现出形成自组装聚合物纳米粒子的潜力，而极性分子表现出类似表面活性剂的特性。合成的分子均未显示出对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌菌株具有任何固有的抗菌活性，但由于初步筛选，具有羟基末端的化合物显示出抗癌活性提示。 结论 合成的分子展示了其作为药物递送材料的应用潜力，并为进一步研究保留了空间。

  DOI：

  10.1007/s12247-020-09493-7
• 作为产物：
  描述：

  Boc-L-谷氨酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.25h， 生成 NH2-tetrabenzyl-triglutamate
  参考文献：
  名称：

  L-谷氨酸基树突脂肽寡聚体固有性质的合成及体外评价

  摘要：

  目的 本研究报告了合成，表征和体外评估包含L-谷氨酸树枝状和肉豆蔻酰基尾部的树状脂肽寡聚体的理化和生物学特性，从而使分子的末端具有羧酸酯，羧酸或醇功能，这说明了非极性中性分别是极性阴离子表面和极性中性表面。 方法 当前工作中采用的反应相当快，适当简化并且需要较少的偶联剂。由于固有的物理化学和生物学特性取决于结构细节，因此对合成的化合物进行了发泡，纳米颗粒形成，抗菌和抗癌潜力（如果有）的测试。 结果 合成的非极性分子表现出形成自组装聚合物纳米粒子的潜力，而极性分子表现出类似表面活性剂的特性。合成的分子均未显示出对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌菌株具有任何固有的抗菌活性，但由于初步筛选，具有羟基末端的化合物显示出抗癌活性提示。 结论 合成的分子展示了其作为药物递送材料的应用潜力，并为进一步研究保留了空间。

  DOI：

  10.1007/s12247-020-09493-7

文献信息

• 一种聚乙二醇偶联药物、其制备方法及应用
  申请人：重庆阿普格雷生物科技有限公司

  公开号：CN112843242A

  公开（公告）日：2021-05-28

  本发明涉及医药技术领域，涉及一种聚乙二醇偶联药物、其制备方法及应用，具体涉及如式I所示的聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的制备方法，包含所述聚乙二醇偶联药物或其药学上可接受的盐的药物组合物和在制备药物中的用途。
• [EN] METHODS OF TREATING A SUBJECT AND RELATED PARTICLES, POLYMERS AND COMPOSITIONS<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UN SUJET ET PARTICULES, POLYMÈRES ET COMPOSITIONS À CET EFFET
  申请人：FETZER OLIVER S

  公开号：WO2012044832A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  Described herein are methods for treating a subject with combinations of polymer-agent particles and cyclodextrin polymer agent conjugates. The methods herein may be used to treat subjects identified with cancer, cardiovascular disorders, autoimmune disorders, or inflammatory disorders. Also described herein are compositions, dosage forms, and kits comprising polymer-agent particles and cyclodextrin polymer agent conjugates.

  本文描述了一种利用聚合物-药剂颗粒和环糊精聚合物药剂共轭物组合治疗受试者的方法。本文中的方法可用于治疗被诊断患有癌症、心血管疾病、自身免疫性疾病或炎症性疾病的受试者。本文还描述了包含聚合物-药剂颗粒和环糊精聚合物药剂共轭物的组合物、剂型和配套工具。
• Polypeptide dendrimers: Self-assembly and drug delivery
  作者：XiangHui Xu、CaiXia Li、HaiPing Li、Rong Liu、Chao Jiang、Yao Wu、Bin He、ZhongWei Gu

  DOI：10.1007/s11426-010-4218-2

  日期：2011.2

  Amphiphilic dendritic poly(glutamic acid)-b-polyphenylalanine copolymers were synthesized using generation 3 dendritic poly(glutamic acid) as the macroinitiator in the ring-opening polymerization of NCA-Phe. The block copolymers self-assembled micelles with polyphenylalanine segments as core and dendritic poly(glutamic acid) segments as shell. The biocompatibility of the micelles was studied. The release of the anticancer drug doxorubicin from the micelles was investigated in vitro. The results showed that the sustaining release of the drug could last for 60 h. The micellar drug release system was efficient in inhibiting the proliferation of HepG2 liver cancer cells, 75% cancer cells were killed under appropriate in vitro incubation.

  采用第三代聚谷氨酸酯为大分子引发剂，通过NCA-Phe的开环聚合反应合成了树枝状嵌段共聚物聚谷氨酸酯-b-聚苯丙氨酸。这些嵌段共聚物自发组装成以聚苯丙氨酸段为核、树枝状聚谷氨酸段为壳的胶束。研究了这些胶束的生物相容性。体外研究了胶束中抗癌药物多柔比星的释放。结果表明，药物的持续释放可以持续60小时。该胶束药物释放系统能有效抑制肝癌HepG2细胞的增殖，适当的体外培养条件下能杀死75%的癌细胞。
• 基于PKI-587的抗癌中间体和聚乙二醇偶联 抗癌药物、及其制备方法和应用
  申请人：重庆阿普格雷生物科技有限公司

  公开号：CN107670050B

  公开（公告）日：2019-06-07

  本发明提供了一种基于PKI‑587的抗癌中间体和聚乙二醇偶联抗癌药物、及其制备方法和应用，属于癌症治疗领域。该抗癌中间体的结构通式为其中，该通式中的至少一个AC为抗癌药物PKI‑587；该聚乙二醇偶联抗癌药物的结构通式为这两类药物能够实现靶向抗癌药物PKI‑587与多种抗癌药物之间的联合用药，避免在单独服用多种抗癌药物时由于药物之间的相互影响以及药代动力学而导致的毒性反应，且有利于克服癌症的多药耐药性，具有协同增效的作用，可用于制备具有靶向作用的抗癌药物，具有重大的临床价值和广阔的市场前景。
• Functionalization of magnetic nanoparticles with peptide dendrimers
  作者：Rong Zhu、Wen Jiang、Yuji Pu、Kui Luo、Yao Wu、Bin He、Zhongwei Gu

  DOI：10.1039/c0jm02752a

  日期：——

  Surface functionalization of magnetic nanoparticles (MNPs) has been an exciting area of interest for researchers in biomedicine. In this paper, we introduce a new family of peptide dendritic ligands for functionalizing MNPs of superior quality. L-Lysine- and L-glutamic acid-based dendritic ligands with dopamine located at the focal points were fully designed and synthesized before the functionalization. Then ligands of different dendritic generations (G1 to G3) were immobilized on the surface of oleic-acid-coated hydrophobic MNPsvia ligand-exchange method to realize phase transfer. The two series of modified MNPs were systematically studied viaFTIR, TGA, XRD, TEM, DLS, VSM and zeta potential measurements. The modified MNPs exhibited an adjustable number of terminal functional groups and superior stability in aqueous solutions in a broad pH range. The surface existence of water-soluble polypeptide ligands promoted monodispersity of the particles and led to an increased hydrodynamic diameter under 30 nm from G1 to G3. After the ligand exchange process, the superparamagnetic behavior was successfully retained. The two series of modified MNPs exhibited approximate magnetization in the same generation, while the saturation magnetization of the MNPs decreased with increasing surface dendritic generation. MNPs functionalized with G1L-glutamic acid dendritic ligands had the highest saturation magnetization (55 emu g−1), which was larger than for the initial MNPs. This novel functionalization strategy provides a potential platform for designing and preparing highly stable ultrafine MNPs with high magnetization for biomedicinal applications.

  磁性纳米粒子（MNPs）的表面功能化一直是生物医学研究人员关注的一个令人兴奋的领域。在本文中，我们介绍了一种新的肽树突配体系列，用于对质量上乘的 MNPs 进行功能化。在功能化之前，我们充分设计并合成了以 L-赖氨酸和 L-谷氨酸为基质、以多巴胺为焦点的树突配体。然后通过配体交换法将不同树突代（G1 至 G3）的配体固定在油酸包覆的疏水性 MNPs 表面，实现相转移。通过FFTIR、TGA、XRD、TEM、DLS、VSM和zeta电位测量对两个系列的修饰MNPs进行了系统研究。改性后的 MNPs 具有可调节的末端官能团数量，在宽 pH 值范围的水溶液中具有优异的稳定性。水溶性多肽配体的表面存在促进了颗粒的单分散性，并使 G1 到 G3 的流体力学直径增加到 30 nm 以下。配体交换过程后，超顺磁性能得以成功保留。两个系列的修饰 MNPs 在同一代中表现出近似的磁化，而 MNPs 的饱和磁化随着表面树枝状生成的增加而降低。用 G1L-谷氨酸树枝状配体功能化的 MNPs 具有最高的饱和磁化率（55 emu g-1），高于初始 MNPs。这种新颖的功能化策略为设计和制备具有高磁化率的高稳定性超细 MNPs 提供了一个潜在的平台，可用于生物医学应用。