1-(4'-chloro-3'-sulfamoylbenzoyl)amino-5-methoxycarbonylbenzimidazole-2-thione | 124838-85-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4'-chloro-3'-sulfamoylbenzoyl)amino-5-methoxycarbonylbenzimidazole-2-thione
• 英文别名: methyl 1-[(4-chloro-3-sulfamoylbenzoyl)amino]-2-sulfanylidene-3H-benzimidazole-5-carboxylate
• CAS: 124838-85-3
• 化学式: C₁₆H₁₃ClN₄O₅S₂
• 分子量: 440.888
• InChiKey: RBSRUZPWBKEUOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  171
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4'-chloro-3'-sulfamoylbenzoyl)amino-5-methoxycarbonylbenzimidazole-2-thione 、 盐酸 在 水 、 crude product 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 4.0h， 以Thus, 1-(4'-chloro-3'-sulfamoylbenzoyl)amino-5-carboxybenzimidazole-2-thione containing 1 molecule of dimethylformamide was obtained in the form of snow-white tiny crystalls的产率得到1-(4'-chloro-3'-sulfamoylbenzoyl)amino-5-carboxybenzimidazole-2-thione
  参考文献：
  名称：

  Diuretic and saluretic 4-chloro-3-sulfamoylbenzoic acid hydrazides

  摘要：

  本发明涉及新型化合物的一般公式如下：##STR1## 其中R是氢原子或三氟甲基、羧基、C.sub.2-5烷氧基羰基、氰基、苯甲酰基、磺酰基或C.sub.1-4烷基磺酰基基团；R.sup.1是氢原子或线性或支链C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷基硫醚、C.sub.1-4烷基磺酰基、苯甲硫醚、苯甲磺酰基、苯基、羟基或巯基基团；以及R.sup.2是氢原子或氯原子，以及它们的药学上可接受的盐。根据本发明的化合物具有利于Na/K比的利尿和盐利效应。

  公开号：

  US04916149A1
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-4-methoxycarbonyl-N-(4'-chloro-3'-sulfamoylbenzoyl)phenylhydrazine 在 二硫化碳 、 溶剂黄146 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 以75 g (68%)的产率得到1-(4'-chloro-3'-sulfamoylbenzoyl)amino-5-methoxycarbonylbenzimidazole-2-thione
  参考文献：
  名称：

  Diuretic and saluretic 4-chloro-3-sulfamoylbenzoic acid hydrazides

  摘要：

  本发明涉及一般式##STR1##的新化合物，其中R是氢原子或三氟甲基、羧基、C.sub.2-5烷氧羰基、氰基、苯甲酰基、磺胺基或C.sub.1-4烷基磺酰基；R.sup.1是氢原子或直链或支链C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷基硫基、C.sub.1-4烷基磺酰基、苄硫基、苄磺酰基、苯基、羟基或巯基；R.sup.2是氢或氯原子，以及它们的药用盐。根据本发明的化合物具有利于Na/K比的利尿和排盐活性。

  公开号：

  US04916149A1

文献信息

• US4916149A
  申请人：——

  公开号：US4916149A

  公开（公告）日：1990-04-10
• Diuretic and saluretic 4-chloro-3-sulfamoylbenzoic acid hydrazides
  申请人：Chinoin Gyogyszer es Vegyeszeti Termekek Gyara Rt.

  公开号：US04916149A1

  公开（公告）日：1990-04-10

  The present invention relates to novel compounds of the general formula ##STR1## wherein R is hydrogen atom or a trifluoromethyl, carboxy, C.sub.2-5 alkoxycarbonyl, cyano, benzoyl, sulfamoyl or C.sub.1-4 alkylsulfonyl group; R.sup.1 is hydrogen atom or a linear or branched chain C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkylthio, C.sub.1-4 alkylsulfonyl, benzylthio, benzylsulfonyl, phenyl, hydroxy or mercapto group; and R.sup.2 is hydrogen or chlorine atom, as well as their pharmaceutically acceptable salts. The compounds according to the invention possess diuretic and saluretic activity with an advantageous Na/K ratio.

  本发明涉及一般式##STR1##的新化合物，其中R是氢原子或三氟甲基、羧基、C.sub.2-5烷氧羰基、氰基、苯甲酰基、磺胺基或C.sub.1-4烷基磺酰基；R.sup.1是氢原子或直链或支链C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷基硫基、C.sub.1-4烷基磺酰基、苄硫基、苄磺酰基、苯基、羟基或巯基；R.sup.2是氢或氯原子，以及它们的药用盐。根据本发明的化合物具有利于Na/K比的利尿和排盐活性。