N-Boc,N-propargyl-2-picolylamine | 1265141-21-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-Boc,N-propargyl-2-picolylamine
• CAS: 1265141-21-6
• 化学式: C₁₄H₁₈N₂O₂
• 分子量: 246.309
• InChiKey: WASMGTWAHAFWLD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.45
• 重原子数：
  18.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  42.43
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc,N-propargyl-2-picolylamine 在 1,5,7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 20.0~140.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 3.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  吡啶衍生物与二氧化碳的氧化还原中性无金属三组分羰基化脱芳香化作用。

  摘要：

  吡啶-2-甲胺的TBD（1,3,5-三氮杂双环癸-5-烯）辅助的三组分羰基化是通过CO2作为良性CO替代物记录的。氧化还原中性方法能够以高收率（高达93％）和优异的化学选择性实现稠密官能化的咪唑并吡啶酮。组合的计算和实验研究表明，前所未有的RCOCl / TBD协同作用了二氧化碳的亲电活化。

  DOI：

  10.1002/chem.201904359
• 作为产物：
  描述：

  2-氨甲基吡啶 、 二碳酸二叔丁酯 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 N-Boc,N-propargyl-2-picolylamine
  参考文献：
  名称：

  吡啶衍生物与二氧化碳的氧化还原中性无金属三组分羰基化脱芳香化作用。

  摘要：

  吡啶-2-甲胺的TBD（1,3,5-三氮杂双环癸-5-烯）辅助的三组分羰基化是通过CO2作为良性CO替代物记录的。氧化还原中性方法能够以高收率（高达93％）和优异的化学选择性实现稠密官能化的咪唑并吡啶酮。组合的计算和实验研究表明，前所未有的RCOCl / TBD协同作用了二氧化碳的亲电活化。

  DOI：

  10.1002/chem.201904359

文献信息

• A Click procedure with heterogeneous copper to tether technetium-99m chelating agents and rhenium complexes. Evaluation of the chelating properties and biodistribution of the new radiolabelled glucose conjugates
  作者：Eric Benoist、Yvon Coulais、Mehdi Almant、José Kovensky、Vincent Moreau、David Lesur、Marine Artigau、Claude Picard、Chantal Galaup、Sébastien G. Gouin

  DOI：10.1016/j.carres.2010.10.011

  日期：2011.1

  An efficient protocol was developed to tether chelating agents and rhenium complexes onto a glucoside scaffold with a heterogeneous copper catalyst via click chemistry. The supported catalyst avoids the formation of unwanted copper complexes during the cyclisation step. The possibility to graft a pre-chelated M(CO)(3) core by click chemistry onto a biomolecule was highlighted for the first time. (

  开发了一种有效的方案，通过点击化学将螯合剂和rh络合物与异质铜催化剂一起束缚在糖苷支架上。负载的催化剂避免了在环化步骤期间形成不需要的铜络合物。首次强调了通过点击化学将预螯合的M（CO）（3）核接枝到生物分子上的可能性。（99m）Tc（CO）（3）-葡萄糖缀合物显示出色的体外稳定性，快速的体内血液清除和低的特定器官摄取或长期保留在脾脏和胃中。